Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Пропафенон
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Пропафенон
Антиаритмический препарат Ic класса, блокирует Na+-каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.
Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусного узла при программируемой электрической стимуляции.
Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.
Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном, миокарде.
Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом.
Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса ЛЖ менее 40%.
Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.
Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Пропафенон
Абсорбция - 95%. Системная биодоступность - 5-50% (значимо выражен эффект "первого прохождения" через печень). Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90% больных); кроме того, биодоступность повышается с увеличением дозы: при приеме 150 мг - 3.4%, при приеме 300 мг - 10.6%. TCmax при пероральном приеме - 1-3.5 ч, и ее величина колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Css в плазме достигается через 3-4 дня после начала терапии. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая. Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97%.
В печени метаболизируется с образованием 2 метаболитов - 5-гидроксипропафенона и N-депропилпропафенона, обладающих сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью (накапливаются в миокарде). В метаболизме принимает участие изофермент CYP2D6. T1/2 у "быстрых" метаболизаторов - 2-10 ч, у "медленных" - 10-32 ч. Выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Пропафенон
Бронхиальная астма, гипо- и гиперкалиемия, КМП, артериальная гипотензия, миастения, ХОБЛ, печеночный холестаз, больным с постоянным или временным кардиостимулятором; печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, беременность, детский возраст.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Пропафенон
Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические ЛС.
Внутрь, в начальной дозе 150 мг каждые 8 ч, с последующим увеличением (каждые 3-4 дня) до 300 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях возможно увеличение суточной дозы при условии строгого кардиологического контроля. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Детям - в среднесуточной дозе 10-20 мг/кг в 3-4 приема.
В/в - 1 ампулу разводят в 5% растворе декстрозы и вводят капельно, в начальной дозе 0.5 мг/кг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 1-2 мг/кг. Вводят со скоростью 0.5-1 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч. В/в введение осуществляют под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.
Если на фоне в/в введения или в процессе его курсового назначения отмечено расширение комплекса QRS или интервала Q-T более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно остановить лечение. У пожилых пациентов и у больных с массой тела менее 70 кг терапию начинают с более низких доз.
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30% обычной, при нарушении функции почек (КК менее 10%) начальная доза - 50% от исходной. Для профилактики нарушения сердечного ритма назначают поддерживающую дозу - 300 мг 2-3 раза в сутки.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Пропафенон
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (без электрокардиостимулятора), внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, синусовая брадикардия, ХСН, СССУ, период лактации.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Пропафенон
Стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW, тахикардия, мерцание или трепетание предсердий).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Пропафенон
Со стороны ССС: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, развитие или усугубление СН (у больных с исходно сниженной функцией ЛЖ), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запоры или диарея, редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, редко - нечеткость зрения, диплопия.
Лабораторные показатели: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), удлинение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения.
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница.
Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Пропафенон
Симптомы: снижение АД, сонливость, спутанность сознания, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, кома, судороги, экстрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Пропафенон
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2 этих ЛС.
Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации K+) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела.
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических ЛС Ia и Ib классов.
При индуцируемых нарушениях ритма проводят внутрисердечное электрофизиологическое исследование не ранее чем через 5-7 дней после начала приема.
При желудочковой экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасистол на 70% от исходного, по данным суточного мониторирования по Холтеру.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Пропафенон
Повышает концентрацию в плазме пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение риска поражения ЦНС.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает.
Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".
ЛС, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Пропафенон
чем отличается ёд и зелёнка
| 1. | ЙОД (в медицине), ИОД 5%-ный спиртовой раствор йода используется для дезинфекции кожи вокруг повреждения (рваной, резаной или иной раны), но не для приёма внутрь при дефиците йода в организме. Продукты присоединения йода к крахмалу, другим ВМС («Синий йод» — Йодинол, Йокс, Бетадин) являются более мягкими антисептиками. Широко используется в альтернативной (неофициальной) медицине, однако его использование без назначения врача в основном мало обос |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Бенакорт
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Пропафенон
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|