Лекарственная форма мазь для наружного применения
|
Описание лекарственной формы мазь для наружного применения Прокаин
Фармакологическое действие мазь для наружного применения Прокаин
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
При в/в введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).
При в/м введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
Фармакокинетика мазь для наружного применения Прокаин
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических ЛС и может ослабить их противомикробное действие).
T1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
С осторожностью мазь для наружного применения Прокаин
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов.
Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, парестезии кожи, психозы, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.
Режим дозирования мазь для наружного применения Прокаин
Для инфильтрационной анестезии 350-600 мг 0.25-0.5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0.125-0.25% растворы; для проводниковой анестезии - 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл); для спинальной - 5% раствор (2-3 мл); для терминальной анестезии (в оториноларингологии) - 10-20% раствор.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 кап на 2-5-10 мл раствора прокаина.
При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0.5% раствора или 100-150 мл 0.25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0.25% раствора.
10% раствор применяют также для электрофоретического введения.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 1 г 0.25% раствора (500 мл) и 0.75 г 0.5% раствора (150 мл).
Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.
Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят ее глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1-2 раза в день.
Противопоказания мазь для наружного применения Прокаин
Гиперчувствительность (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам-эфирам).
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии - AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
Показания к применению мазь для наружного применения Прокаин
Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия.
Ректально: геморрой, трещины заднего прохода.
Побочное действие мазь для наружного применения Прокаин
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии.
Со стороны ССС: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Передозировка мазь для наружного применения Прокаин
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих ЛС для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Особые указания мазь для наружного применения Прокаин
Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС.
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие мазь для наружного применения Прокаин
Местные анестетики усиливают угнетающее действие на ЦНС др. ЛС.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск развития резкого снижения АД и брадикардии.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения АД.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих ЛС.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие ЛС, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС.
Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Прокаин
Считаете ли вы аспирин достаточно эффективным и безопасным средством,,,
| 1. | Все хорошо в меру-попробуйте ,при головной боли выпитьводы с натуральным лимонным соком-тот же эффект,мне помогает!Постоянное употребление аспирина сокращает риск развития сердечного приступа, но в то же время на 30% увеличивает возможность возникновения внутреннего кровотечения.Такой эффект аспирин оказывает на здоровье как мужчин, так и женщин. Таким образом, эксперты из Англии сделали вывод, что прием аспирина для профилактики сердечных заболе |
| 2. | Нет! Вы можете нажить себе язву желудка, если часто пить его. |
| 3. | аспирин вызывает язвенную болезнь желужка его нельзя считать панацеей от всех болезней!для разжижения крови принимают 0.25 дозировку и то с осторожностью!а если болит голова,то лучше сходите к невропатологу-это вегетососудистая дистония,вам назначат хорошие сосудистые препараты и вы забудете про аспирин. |
| 4. | Эффективен, но не безопасен! Разжижает кровь, и так как это кислота, то действует отрицательно на желудочно-кишечный тракт! Так что не злоупотреблять! |
| 5. | Так не считает Всемирная Организация Здравоохранения (см. Резолюцию от 1991 г.). Побочными эффектами обладают практически все фармацевтические изделия. Самыми опасными для здоровья ею признаны анальгетики, жаропонижающие и антибиотики. Это только в России они в свободной продаже. ВОЗ рекомендовала всем странам шире внедрять в практику лечения современные методы рефлексотерапии, как безопасные и эффективные в лечении. |
| 6. | Аспирин заграницей вообще запрещён. Запивать можно молочком. |
| 7. | Нет. У во всем Мире от него отказались. Есть другие препараты натуральные которые действуют на причину, а не просто снимают боль.интересно пишите. |
| 8. | Вреден для желудка. Что,и спазмалгин не помогает? |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Ваза-Софт
|
| Дата регистрации: |
22.09.1998 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
17.09.2003 |
|
| Название: |
Пиранал
|
| Дата регистрации: |
05.07.1978 |
| Производитель: |
Фармахим |
| Страна: |
НРБ |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
Анектод в тему
Прокаин
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|