Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы Метипранолол
Фармакологическое действие Метипранолол
Селективный бета-адреноблокатор (при назначении в средних дозах соотношение блокированных бета1- и бета2-адренорецепторов составляет 3:1). Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток Ca2+, проводимость и сократимость миокарда; уменьшается ЧСС. В первые 24 ч после назначения наблюдается уменьшение МОК и реактивное повышение ОПСС, которое затем в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Гипотензивное действие обусловлено ингибированием пресинаптических нервных окончаний, влиянием на адренорецепторы ЦНС, уменьшением активности РААС. Выраженность гипотензивного эффекта прямо не связана с изменением концентрации ренина в плазме.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости (кроме того, уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда). За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект определяется устранением некоторых аритмогенных факторов: тахикардия (участвует в формировании некоторых видов нарушения ритма, особенно тех, в основе которых лежит триггерная активность), гиперреактивность симпатической нервной системы (при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда), повышенное содержание цАМФ (играет важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда); повышенное АД. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел, практически не влияя на проведение по дополнительным путям. Мембраностабилизурующее действие клинического значения не имеет.
Фармакокинетика Метипранолол
Выделяется почками, с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Секретируется с материнским молоком.
С осторожностью Метипранолол
Некоторые варианты течения острого инфаркта миокарда, сахарный диабет.
Режим дозирования Метипранолол
Внутрь, начальная доза составляет 10 мг 2 раза в сутки, с постепенным повышением на 10 мг через 1-2 нед. При стенокардии средняя суточная доза составляет 80-120 мг, при артериальной гипертензии - 60-80 мг, при гиперкинетическом синдроме - 20-40 мг. При лечении тремора суточная доза не должна превышать 30 мг. Суточную дозу делят на два-три приема. Специальные указания об особенностях применения у детей отсутствуют. У пожилых пациентов возможно как снижение, так и увеличение чувствительности к средним терапевтическим дозам препарата.
Противопоказания Метипранолол
Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), кардиогенный шок, AV блокада, брадикардия (ЧСС менее 40/мин), ХОБЛ, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое), артериальная гипотензия, сахарный диабет типа 1, миастения, слабость, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, беременность, период лактации.
Показания к применению Метипранолол
ИБС, стенокардия напряжения, стенокардия покоя, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, вторичная профилактика); артериальная гипертензия; гиперкинетический кардиальный синдром; аритмии: синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия, урежение ЧСС при мерцании или трепетании предсердий, желудочковая тахиаритмия, аритмии при феохромоцитоме (в комбинации с альфа-адреноблокаторами), пролапс митрального клапана, врожденный синдром удлиненного интервала Q-T, тиреотоксикоз; тремор на фоне препаратов Li+.
Побочное действие Метипранолол
Брадикардия, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, слабость, ортостатическая гипотензия, синдром "отмены". Редкие: развитие или усугубление СН, галлюцинации, депрессия, нарушения сна, тромбоцитопения, запоры, снижение потенции, диарея, сухость глаз, тошнота, бронхоспазм.
Передозировка Метипранолол
Симптомы: чрезмерная брадикардия, снижение АД, ХСН, судороги, бронхоспазм.
Лечение: специфический антидот - добутамин; проводится симптоматическая терапия (атропин, эпинефрин или постановка временного кардиостимулятора). При судорогах - в/в введение диазепама. При бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы, теофиллин.
Особые указания Метипранолол
Методы и режим контроля побочных эффектов препарата: наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес), функцией внешнего дыхания. При отмене следует соблюдать общее для бета-адреноблокаторов правило снижать дозу на 25% каждые 3-4 дня.
При необходимости проведения общей анестезии пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, необходимо применять ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным эффектом.
Взаимодействие Метипранолол
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метипранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метипранолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.
Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Метипранолол
Для чего или от чего лекарственное средство "Аделак"
| 1. | Аделак - фирма по производству туалетной бумаги и салфеток . В справочниках такого лекарства нет. |
| 2. | Может КАделак???(от простуды) |
| 3. | могу точно тебе сказать - оно тебе не нужно, просто потому, что такого нет...:)))))))))))))))) |
| 4. | Аделак--наверное лекарство для компьютера,против вируса.Точно не знаю!!! |
| 5. | Есть КОДЕЛАК - средство от сухого (!) кашля. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Алталекс
|
| Дата регистрации: |
24.06.1994 |
| Производитель: |
Лек Любляна |
| Страна: |
Словения |
| Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
| Название: |
Бенсокрил
|
| МНН: |
Бензилбензоат
|
| Дата регистрации: |
05.06.2000 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Метипранолол
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|