Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Мексилетин
Фармакологическое действие капсулы Мексилетин
Антиаритмический препарат Ib класса. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Эффективен при желудочковых нарушениях ритма.
При применении в средних терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV проводимости, слегка улучшает внутрижелудочковую проводимость.
Фармакокинетика капсулы Мексилетин
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается (90%). TCmax - 2-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 0.75-2 мкг/мл, токсическая - более 2 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 55%. После в/в введения концентрация в плазме быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в течение от 1 до 3 дней.
Метаболизируется в печени (эффектом "первого прохождения" через печень не обладает) ферментной системой CYP1A2 с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 10-14 ч, 8-20 ч. Выводится почками (на 70-80%), преимущественно в виде метаболитов (выведение снижается при снижении КК и защелачивании мочи). Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
С осторожностью капсулы Мексилетин
Миастения, эпилепсия, психические заболевания, печеночная и/или почечная недостаточность, AV блокада (II-III ст.), синдром WPW, СССУ.
Режим дозирования капсулы Мексилетин
В неотложных ситуациях - в/в капельно или струйно. Начальная доза составляет 0.17 мг/кг/мин (при массе тела пациента 75 кг это соответствует введению 3/4 ампулы в течение 15 мин), затем в течение 3 ч проводят вливание со скоростью 0.03 мг/кг/мин, что соответствует 450 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого на протяжении 12 ч или более - со скоростью 8 мкг/кг/мин, т.е. 37.5 мг/ч.
За 1 ч до предполагаемого окончания в/в инфузии назначают 200 мг внутрь (во время еды), при недостаточном эффекте через 2-4 ч доза увеличивается до 300-400 мг. В дальнейшем интервалы между приемами - 6-8 ч. Для достижения быстрого эффекта возможно назначение нагрузочной дозы 400 мг, с последующим назначением по 200 мг через 8 ч.
Средняя суточная поддерживающая доза при пероральном назначении - 600 мг (720 мг для капсул-ретард); максимальная доза - 1200 мг. Кратность назначения зависит от вида лекарственной формы: для капсул средней продолжительности действия - 3-4 раза в сутки; для капсул-ретард - 2 раза в сутки.
Противопоказания капсулы Мексилетин
Гиперчувствительность, брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН, болезнь Паркинсона, паркинсонизм, беременность, период лактации (можно назначать только по "жизненным" показаниям).
Показания к применению капсулы Мексилетин
Желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда).
Побочное действие капсулы Мексилетин
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, тошнота, рвота, икота, диарея, неприятный вкус во рту, нарушения функции печени.
Со стороны нервной системы: сонливость, дизартрия, нистагм, диплопия, парез аккомодации, атаксия, тремор, судороги, парестезии, головокружение, головные боли, спутанность сознания, нарушения сна.
Со стороны ССС: в редких случаях - брадикардия, снижение АД, аритмогенное действие (фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: лейкопения, тромбоцитопения, боли в грудной клетке, периферические отеки.
Передозировка капсулы Мексилетин
Симптомы: снижение АД, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезии, эпилептоидный припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендуется назначение ЛС, окисляющих мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Гемодинамические нарушения корректируются в/в введением 0.5-1 мг атропина сульфата. Показан гемодиализ.
Особые указания капсулы Мексилетин
Возможно усиление проявлений болезни Паркинсона.
Не рекомендуется быстрое увеличение дозы (интервал должен составлять не менее 2 сут).
При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают в 2 раза. Назначение прекращают при нарастании активности АСТ.
При переходе с антиаритмических ЛС класса Ia на мексилетин необходимы интервалы: 6-12 ч после последней дозы хинидина и дизопирамида, 3-6 ч - прокаинамида; инфузию лидокаина прекращают одномоментно с приемом первой дозы мексилетина внутрь, однако систему для инфузии не отсоединяют от больного (возможен рецидив).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы Мексилетин
Усиливает (взаимно) токсичность лидокаина.
Хинидин, бета-адреноблокаторы и амиодарон усиливают антиаритмический эффект.
Повышает концентрацию теофиллина в крови.
Рифампицин и фенитоин ускоряют метаболизм и снижают плазменную концентрацию.
Стимуляторы моторики кишечника, антациды, наркотические анальгетики, седативные, антихолинергические ЛС, в т.ч. ганглиоблокаторы, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов снижают всасывание, метоклопрамид - увеличивает.
Натрия гидрокарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают выведение.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Мексилетин
чем отличается ёд и зелёнка
| 1. | ЙОД (в медицине), ИОД 5%-ный спиртовой раствор йода используется для дезинфекции кожи вокруг повреждения (рваной, резаной или иной раны), но не для приёма внутрь при дефиците йода в организме. Продукты присоединения йода к крахмалу, другим ВМС («Синий йод» — Йодинол, Йокс, Бетадин) являются более мягкими антисептиками. Широко используется в альтернативной (неофициальной) медицине, однако его использование без назначения врача в основном мало обос |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Этацизин
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Мексилетин
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|