Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Кофеин >> Лекарственная форма раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

Лекарственная форма раствор для подкожного и субконъюнктивального введения


Описание лекарственной формы раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Кофеин


Фармакологическое действие раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Кофеин

Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции Na+ и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Кофеин

При приеме внутрь абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. TCmax - 50-75 мин после приема внутрь, Cmax - 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных - до 85%).

С осторожностью раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Кофеин

Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность, период лактации.

Режим дозирования раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Кофеин

Внутрь. Взрослым - по 50-100 мг 2-3 раза в день.

Детям - по 30-75 мг 2-3 раза в день. Не принимать перед сном.

П/к, по 1 мл 10-20% раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза - 0.4 г, высшая суточная доза - 1 г.

Детям (в зависимости от возраста) - по 0.25-1 мл 10% раствора (25-100 мг)

В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально в виде 10% раствора по 0.3 мл 1 раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Противопоказания раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Кофеин

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, при терапии повышенной утомляемости и сонливости - детский возраст до 12 лет.

Показания к применению раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Кофеин

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Отслойка сетчатки и снижение офтальмотонуса после полостных глазных операций (глаукома).

Побочное действие раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Кофеин

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Кофеин

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.

Особые указания раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Кофеин

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Описание раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Кофеин

Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко - в горячей, трудно - в этаноле. Растворы имеют нейтральную реакцию.

Взаимодействие раствор для подкожного и субконъюнктивального введения Кофеин

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Кофеинсодержащие напитки и др. ЛС, стимулирующие ЦНС, - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает всасывание препаратов Ca2+ в ЖКТ.

Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС.

Увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Кофеин

ВРАЧИ на службе у ФАРМАЦЕВТОВ
1.Я работала фармацевтом, ничего мы врачам не платили. Это компания производитель приходит к врачам и рассказывает о преимуществах своих препаратом. А что вы хотите, чтоб вам выписывали препараты изобретенные в прошлом веке? медицина должна идти в ногу со временем.На счет питья аналогов. В принципе можно заменить дорогой препарат на другой более дешевый, но тут надо учесть разницу, если дейстующее вещество одно и тоже и разница только в том, что эт

2.что врачи связаны с аптеками это давно известно, не все конечно, но такое бывает. а мне вообще врач предлагала купить нужный мне препарат прямо у нее в кабинете, достала из стола и начала впаривать. И так бывает. Все от человека зависит.

3.первый раз ою этом слышу, но догадывалась давно. Когда все врачи масово стали прописывать ярину

4.Если лекарство дешевле, это не значит, что оно менее эффективное. Многое зависит от страны изготовителя. А если врач отправляет Вас в определенную аптеку, то он, имеет от этого свою выгоду.

5.Да постоянно такое. И по моему это централизовано. У нас в поликлинике все без исключения назначают аугментин, хотя есть аналог подешвле - амоксил. Соседка два курса аугментина пропила - ничего не помогает, начала пить амоксил - сразу стало легче. Это или от начальника поликлиники идет или еще повыше, т. к . рецептов на это они не пишут, но без вариантов настаивают только на этом лекарстве.

6.бисептол- не антибиотик., он не может быть его аналогом. Результат м.б. сходным. Не верите врачу - лечитесь по интернету.



Такие торговые названия как


Название: Бен-Гей спортивный
МНН: Метилсалицилат + [Рацементол]
Дата регистрации: 03.02.2006
Производитель: Пфайзер Илачлари Лтд Сти
Страна: Турция
Дата аннуляции: ~

Название: Боракс-сот
Дата регистрации: 25.02.1999
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 18.02.2004

Название: Каптоприл
МНН: Каптоприл
Дата регистрации: ~
Дата аннуляции: ~

Название: Мелаксен
МНН: Мелатонин
Дата регистрации: 02.02.2004
Производитель: Юнифарм Инк
Страна: США
Дата аннуляции: 24.09.2008

Название: Натрия оксибутирата раствор 20% в ампулах
МНН: Натрия оксибутират
Дата регистрации: 15.10.1969
Производитель: Ай Си Эн Октябрь ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 24.06.2002

Название: Тимазид (Азидотимидин)
МНН: Зидовудин
Дата регистрации: 17.02.2000
Производитель: АЗТ Фарма К.Б. ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 05.02.2008

Название: Унитиола раствор 5% в ампулах
МНН: Димеркаптопропансульфонат натрия
Дата регистрации: 06.08.1971
Производитель: Нижегородское предприятие по производству бактерийных препаратов "Имбио" ФГУП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.01.2004

Название: Уросульфан
МНН: Сульфакарбамид
Дата регистрации: 30.04.1964
Производитель: Новокузнецкий НИХФИ
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Целестодерм-В
Дата регистрации: ~
Дата аннуляции: ~

Название: Циннаризина таблетки 0.025 г
МНН: Циннаризин
Дата регистрации: 28.12.1993
Производитель: Балтимор ПФК ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Анектод в тему Кофеин

У нас лекарственной коррупцией даже не пахнет, у нас ею воняет.
2009 (c) 4Doktor.ru