Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Исрадипин
Фармакологическое действие таблетки Исрадипин
Селективный БМКК, производное дигидропиридина, мощный периферический вазодилататор; оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Обладает значительно более высоким сродством к Ca2+-каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов по сравнению с кардиомиоцитами.
Вызывает расширение артерий, особенно коронарных, артерий мозга и скелетных мышц. Обладает селективным угнетающим действием на синусный узел (поэтому редко вызывает тахикардию), не влияет на AV и SA проводимость и сократительную функцию миокарда. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен. Улучшает коронарный кровоток и кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", повышает коллатеральный кровоток. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС и постнагрузку. В ответ на расширение сосудов может незначительно увеличивать ЧСС. Оказывает незначительный инотропный эффект (маскируется увеличением ЧСС).
Улучшает почечный кровоток, усиливает диурез, вызывает умеренный натрийурез. Обладает бронхолитическим эффектом, не влияет на углеводный обмен (возможно использование при сопутствующих бронхообструкции и сахарном диабете).
Действие начинается через 2-3 ч после приема внутрь и продолжается в течение 12 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 нед лечения.
Фармакокинетика таблетки Исрадипин
Абсорбция - 90-95% (не зависит от приема пищи, прием пищи уменьшает скорость, но не степень всасывания), биодоступность - 15-24%, имеет эффект "первого прохождения" через печень. TCmax при приеме внутрь - 1.5 ч. Связь с белками плазмы - 95%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах.
Кривая элиминации имеет двухфазный характер. Полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов.
T1/2 - двухфазный: ранний - 1.5-2 ч, конечный - 8 ч. Выводится в виде метаболитов почками - 60-70% в виде метаболитов, через кишечник - 25-30% в неизмененном виде.
Не выводится при гемодиализе вследствие высокой степени связывания с белками плазмы.
С осторожностью таблетки Исрадипин
Выраженная брадикардия, аортальный стеноз, ХСН, инфаркт миокарда с недостаточностью ЛЖ, кардиогенный шок, коллапс, легкая или умеренная артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, СССУ, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Режим дозирования таблетки Исрадипин
При легкой и умеренной гипертензии (в качестве монотерапии или в комбинации с тиазидным диуретиком) - внутрь, по 5 мг 1 раз в сутки или по 2.5 мг 2 раза в сутки; при необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут с интервалами 2-4 нед. Максимальная доза - 10 мг 2 раза/сут.
В/в - при повышении АД во время операций в сердечно-сосудистой хирургии.
Пожилым больным и пациентам с нарушением функции печени или почек - в начальной дозе по 1.25 мг 2 раза в сутки; при отсутствии желаемого эффекта через 2-4 нед возможно увеличение дозы.
Противопоказания таблетки Исрадипин
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Исрадипин
Стенокардия (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала, нестабильная стенокардия при непереносимости или недостаточной эффективности бета-адреноблокаторов или нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. возникшая в ходе или после операций на сердце), синдром Рейно (в качестве симптоматического лечения).
Побочное действие таблетки Исрадипин
Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, бессимптомное снижение АД, редко - чрезмерное снижение АД, особенно неблагоприятное в ночное время у "дипперов" (пациентов с изначально сниженными на 15-20% ночными показателями АД по сравнению с дневными значениями) с гипертонической энцефалопатией, ишемия миокарда, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных коронарным атеросклерозом), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков), развитие или усугубление СН, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - рвота, запор или диарея, атония кишечника, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, повышенная утомляемость, астения, судороги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, "приливы" крови к коже лица, ощущение жара в лице, гиперемия кожи лица, артрит (болезненность и отечность суставов, повышение титра антинуклеарных тел).
Прочие: кашель, атония мочевого пузыря, повышенное потоотделение, парез аккомодации, транзиторная потеря зрения, редко - агранулоцитоз, отек легких (затруднения дыхания, кашель, стридорозное дыхание), галакторея, тромбоцитопения (бессимптомная), увеличение массы тела.
Передозировка таблетки Исрадипин
Симптомы: чрезмерное снижение АД, тяжелая брадикардия, СН, кардиогенный шок, асистолия, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии - атропин (0.6-1 мг), изопреналин, в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; при СН - допамин, добутамин, диуретики, строфантин; при снижении АД - вазопрессоры; при желудочковой тахикардии у больных с антероградным проведением при трепетании и фибрилляции предсердий и с дополнительными пучками проведения при синдроме WPW или синдроме Лауна-Ганонга-Левина - прямая электроимпульсная терапия, в/в введение лидокаина, прокаинамида, медленное капельное введение инфузионных растворов; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Особые указания таблетки Исрадипин
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные, при гиперальдостеронизме и в пожилом возрасте показан контроль концентрации K+ и креатинина в крови. Следует систематически контролировать концентрацию Na+ и Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты, остаточного азота, показатели функции печени.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Взаимодействие таблетки Исрадипин
Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию в плазме.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики, препараты Ca2+.
Сочетание с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, верапамилом, нитратами, трициклическими антидепрессантами, ЛС для ингаляционной общей анестезии и диуретиками может вызвать усиление гипотензивного эффекта.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин, некоторые противоэпилептические ЛС и др.) - уменьшение концентрации в плазме.
Препараты Li+ в сочетании с исрадипином повышают риск возникновения нейротоксических эффектов (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор).
При комбинации с прокаинамидом, хинидином может удлиняться интервал Q-T и усиливаться отрицательное инотропное действие.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Исрадипин
Церукал и анальгин можно одной инъекцией вводить?
| 1. | вообще это два очень нехороших лекарства.Анальгин во всем мире уже запретили.(замените пенталгином -пол таблетки)А церукал-видимо в вашем случае единственное средство. Рвота от интоксикации. |
| 2. | В одном шприце - нет! А что лечите-то? Может, анальгин не нужен? |
| 3. | Лучше вообще ничего не мешать, а точновводить нельзя если осадок выпадет или кристаллизуется.А никак церукал в таблетированной форме выпить нельзя? |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Эдас-402
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
30.12.2001 |
|
Анектод в тему
Исрадипин
Папа с сыном зашли в аптеку. Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.
Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.
Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?
Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье.
Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?
Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.
Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?
Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...
|
|
|