Лекарственная форма таблетки шипучие
|
Описание лекарственной формы таблетки шипучие Дисульфирам
Фармакологическое действие таблетки шипучие Дисульфирам
Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.
Длительность действия пероральных таблеток - 48 ч.
Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции "дисульфирам-этанол" могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.
Фармакокинетика таблетки шипучие Дисульфирам
Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4% до 53%. Последний выделяется через легкие.
Является ингибитором CYP2E1. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода - 0.14 мкг/мл.
С осторожностью таблетки шипучие Дисульфирам
Возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.
Режим дозирования таблетки шипучие Дисульфирам
Таблетки: внутрь, утром натощак, перед завтраком, в начале лечения средняя доза - 500 мг/сут, в последующем ее постепенно снижают до 250-125 мг/сут.
П/к и в/м (имплантация). После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.
Противопоказания таблетки шипучие Дисульфирам
Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания ССС в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., ХСН), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, ХОБЛ, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полиневропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки шипучие Дисульфирам
Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения). Таблетки для имплантации: хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).
Побочное действие таблетки шипучие Дисульфирам
Таблетки: "металлический" привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, гепатит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения, головная боль, кожные аллергические реакции.
Таблетки для имплантации: нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза), аллергический дерматит.
Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, геморрагический инсульт.
Передозировка таблетки шипучие Дисульфирам
Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния ССС, дыхательной системы.
Особые указания таблетки шипучие Дисульфирам
Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола.
Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток.
В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки.
В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Взаимодействие таблетки шипучие Дисульфирам
Эффекты (в т.ч. нейротоксические) усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид; снижает аскорбиновая кислота (реакцию на этанол).
Повышает концентрацию в плазме ЛС, метаболизирующихся в печени, вследствие ингибирования микросомального окисления.
Усиливает токсические эффекты антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма.
Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений.
Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов, метронидазол - риск развития нарушений психики, возникновения бреда.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Дисульфирам
Вы часто впадаете в безумство?)))
| 1. | доктор - я самый спокойный в этой палате.... |
| 3. | Я самый уравновешенный безумец, солнца! |
| 5. | Не впадаю, а пора бы... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Дисульфирам
Кто весит 3 тонны утром, 40 кг в обед и 5 кг ближе к ночи?
Ответ: женатый мужчина.
Утром:
- Вставай, бегемот! (3 тонны)
В обед:
- Жри, собака! (40 кг)
На ночь глядя:
- Иди сюда, котик... (5 кг)
|
|
|