Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Дефероксамин
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Дефероксамин
Препарат из группы комплексонов. Образует сложные соединения с гемосидерином и Al3+ (постоянными комплексообразователя являются соответственно 10 в 25 и 31 ст.). Связь с Fe2+, Cu2+, Ca2+, Zn2+ значительно ниже (постоянные комплексообразователя составляют 10 в 14 ст. или ниже). Благодаря комплексообразующим свойствам может связывать Fe, которое находится в свободном виде или входит в состав ферритина и трансферрина, образуя ферриоксамин; Al3+, находящийся в тканях, образуя алюминоксамин. Ферриоксамин и алюминоксамин полностью выводятся. Способствует выведению Fe и Al3+ с мочой и сокращает патологические отложения Fe и Al3+ в органах. Не удаляет Fe из миоглобина, Hb или др. Fe-содержащих ферментов (пероксидазы, цитохромы, каталазы).
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Дефероксамин
Абсорбция после в/м или п/к введения высокая. Cmax в плазме у здоровых лиц - 15.5 мкмоль/л (8.7 мкг/мл), TCmax после в/в введения 10 мг/кг - 30 мин. Через 1 ч после введения Cmax ферриоксамина - 3.7 мкмоль/л (2.3 мкг/мл). Связь с белками плазмы - 10%. T1/2 дефероксамина и ферриоксамина у здоровых лиц в 2 этапа, для дефероксамина T1/2 первого (быстрого) этапа - 1 ч, для ферриоксамина - 2.4 ч; во время второй фазы T1/2 для обоих ЛС - 6 ч. Выводится за первые 6 ч почками в виде дефероксамина - 22%, в виде ферриоксамина - 1%.
Cmax у больных гемохроматозом через 1 ч после в/м введения 10 мг/кг для дефероксамина - 7 мкмоль/л (3.9 мкг/мл), для ферриоксамина - 15.7 мкмоль/л (9.9 мкг/мл), T1/2 для дефероксамина - 5.6 ч, для ферриоксамина - 4.6 ч. Выводится за первые 6 ч почками в виде дефероксамина - 17%, в виде ферриоксамина - 12%.
Cmax дефероксамина (в конце 1 ч инфузии 40 мг/кг) в плазме у больных с ХПН, находящихся на гемодиализе, - 152 мкмоль/л (85.2 мкг/мл) при проведении вливания между диализом. Cmax дефероксамина в плазме на 13-27% ниже, если инфузия проводится во время диализа; Cmax ферриоксамина во всех случаях - 7 мкмоль/л (4.3 мкг/мл), алюминоксамина - 2-3 мкмоль/л (1.2-1.8 мкг/мл). При прерывании инфузии Cmax дефероксамина быстро снижается.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Дефероксамин
В/в, в/м, п/к.
При хроническом перенасыщении Fe схема лечения (доза и способ введения) для детей и взрослых определяется индивидуально в зависимости от степени повышения содержания Fe. Для оценки эффективности начатой терапии и подбора адекватной дозы необходимо проводить суточный контроль количества Fe, выделяемого с мочой. Следует назначать наименьшую эффективную дозу, которая достаточна для установления отрицательного баланса Fe. Средняя суточная доза - 20-40 мг/кг. В/в введение эффективнее в/м и п/к (медленные п/к инфузии при помощи специального легкого инфузионного насоса в течение 8-12 ч достаточно эффективны и удобны у амбулаторных больных).
В/в вводят медленно, быстрое введение может вызвать обморочное состояние. Средняя начальная доза - 0.5 г, в дальнейшем ее увеличивают до тех пор, пока не будет достигнуто максимальное выведение Fe. После установления необходимой дозы контроль скорости выведения железа осуществляют с интервалом в несколько недель. Терапия считается успешной, если концентрации ферритина в сыворотке крови близки к нормальным значениям (менее 300 мкг/л). В ряде случаев лучший эффект достигается при постепенном (в течение 24 ч) введении при помощи инфузатора. Больным, у которых количество накапливаемого Fe очень велико, следует пользоваться насосом 5-7 раз в неделю.
Для повышения эффективности терапии целесообразно назначить аскорбиновую кислоту (200 мг/сут), усиливающую выведение Fe с мочой.
Острое отравление Fe: первоначально промывают желудок, вызывают рвоту, проводят профилактику шока и борьбу с ацидозом. После отсасывания содержимого желудка и его промывания в желудке оставляют 5-10 мг дефероксамина для связывания неабсорбированного Fe в ЖКТ. Для выведения Fe, которое уже абсорбировалось, вводят в/м или в/в. Если у больного стабильная гемодинамика, то в/м вводят 2 г взрослым и 1 г - детям. Если у больного артериальная гипотензия, вводят в/в. Максимальная скорость в/в введения - 15 мг/кг/ч, через 4-6 ч скорость снижается так, чтобы общая суточная в/в доза в целом не превысила 80 мг/кг (взрослым пациентам с тяжелой степенью отравления Fe допустимо введение 37.1 г дефероксамина в течение 52 ч). Терапию продолжают до тех пор, пока концентрация Fe в сыворотке крови не станет ниже связывающей активности Fe. Во время лечения необходим контроль за диурезом, т.к. соединение Fe - ферриоксамин выводится почками. Если развивается олигурия или анурия, проводят перитонеальный диализ или гемодиализ для удаления ферриоксамина.
Терапия пациентов с временной почечной недостаточностью при повышенном содержании в организме Al3+: соединения Al3+ и Fe поддаются диализу. Больным, которым проводят гемодиализ или гемофильтрацию, вводят дефероксамин в дозе 1-4 г/нед. Больным с умеренным количеством избыточного Al3+ (без одновременного повышенного содержания Fe) в течение последних 2 ч каждого третьего диализа вводят в/в по 1 г, что вызывает адекватное повышение концентрации Al3+ в сыворотке крови и приводит к повышенному выведению в диализате. У больных с большим избыточным накоплением Al3+ определяют его содержание в плазме до и после введения дефероксамина и т.о. подбирают наименьшую эффективную дозу.
Больным, постоянно получающим амбулаторно перитонеальный диализ (CAPD) или цикличный перитонеальный диализ (CCPD), дефероксамин вводят в/м, в/в медленно, п/к или интраперитонеально, 1-2 раза в неделю по 1-1.5 г (т.к. содержание Al3+ в сыворотке крови у этих больных снижается очень медленно).
Дефероксаминовая проба: после в/м введения больным с нормальной функцией почек 500 мг в течение 6 ч собирают мочу и определяют концентрацию в ней Fe. Выведение 1-1.5 мг (18-27 мкмоль) Fe свидетельствует о том, что его концентрация превышает норму.
Дефероксаминовая проба больным с терминальной почечной недостаточностью: определяют содержание Fe и Al3+ в сыворотке крови до и после введения дефероксамина (для определения повышенной концентрации Fe вводят 500 мг в/м или в/в, для определения повышенного содержания Al3+ - 1 г в/в). Непрерывное повышение концентрации Fe и/или Al3+ в сыворотке в последующие часы свидетельствует о повышенной концентрации металлов.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Дефероксамин
Гиперчувствительность, анурия, беременность (I триместр), период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Дефероксамин
Трансфузионный гемосидероз, возникший после переливания крови на фоне гемолитической анемии (в т.ч. талассемии и аутоиммунной гемолитической анемии), сидеробластной анемии, синдрома Даймонда-Блэкфана, апластической анемии);
Идиопатический первичный гемохроматоз (у пациентов, которым нельзя делать кровопускание из-за сопутствующих заболеваний: острая анемия, гипопротеинемия).
Идиопатический гемосидероз легких, гемосидероз на фоне цирроза печени.
Гемосидероз (на фоне порфириновой болезни); острое отравление Fe.
Хроническая гипералюминемия у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (поддерживающий диализ); заболевания скелета, связанные с повышенным содержанием Al3+, диализная энцефалопатия и/или анемия, связанные с повышенным содержанием Al3+.
Диагностический тест для определения патологических отложений Al3+ или Fe.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Дефероксамин
Аллергические реакции, раздражение в месте введения, снижение АД, нарушения ритма, коллапс, головокружение, эпилептиформные припадки, судороги икроножных мышц, тошнота, диарея, почечная или печеночная недостаточность, тромбоцитопения. При длительном применении - снижение остроты зрения, нарушения периферического и сумеречного зрения, цветовосприятия, помутнение хрусталика, катаракта, снижение слуха (в диапазоне высоких частот).
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Дефероксамин
Симптомы: снижение АД, коллапс, тахикардия, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет, выводится в ходе диализа.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Дефероксамин
Для парентерального введения используют 10% раствор для инъекций, который может быть разведен раствором NaCl и декстрозой; следует вводить только прозрачные растворы. Раствор нельзя хранить при комнатной температуре более 24 ч, растворенный дефероксамин можно добавлять к жидкости для диализа и вводить интраперитонеально пациентам, получающим CAPD и CCPD.
У пациентов с повышенным содержанием железа, на фоне терапии дефероксамином могут развиться инфекционные заболевания (включая сепсис), вызванные Yersinia entrerocolitica и Yersinia pseudotuberculosis. Если во время терапии повышается температура и появляются симптомы энтерита или энтероколита, разлитая боль в брюшной полости, фарингит, то лечение временно прекращают и начинают антибактериальную терапию.
До начала и во время терапии дефероксамином необходимо проводить обследование слуха и зрения.
У пациентов с энцефалопатией, вызванной избытком Al3+, дефероксамин может обострить течение эпилепсии - из-за резкого увеличения количества циркулирующего Al3+ (предварительнное назначение клоназепама может это предупредить).
При выведении соединений Fe моча может окрашиваться в красно-коричневый цвет.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Дефероксамин
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Производные фенотиазина при совместном применении приводят к временной дезориентации.
Аскорбиновая кислота в дозе 150-250 мг/сут усиливает выведение соединений железа; более высокие дозы не вызывают дополнительного выведения соединений железа; аскорбиновая кислота в дозе более 500 мг/сут вызывает ухудшение сердечной деятельности.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Дефероксамин
Как вылечить вросший ноготь? Но только без его вырывания у хирурга?
| 1. | 3 дня размягчать ,например линимент синтомицина или просто маслом,парить в теплой воде , потом постараться поддеть вросшую часть и подсунуть под него кусочек плотной бумаги, например картонка от тюбика той же мази и следить чтобы ноготь начал расти над бумагой и продолжать мазать мазью каждый день пока не будет ясно что ноготьидет по бумаге. у меня 27 лет ноготь был вросший и вот так я его вытащил за пол года. удачи. |
| 2. | Сходите в педикюрный кабинет, только к опытному мастеру |
| 3. | Нужно мазать Ихтиоловой мазью. Только ихтиолка поможет. Это точно. |
| 4. | Есть специальные мази ( "Ногтевин" к примеру), которые сводят ногти. Новый ноготь скорее всего будет нормальным. Мазь купить можно в аптеке. |
| 5. | Доло не стричь. Он будет отрастать и выпрямляться, и потом подрезать не скругляя углы. Не носить очень узкую обувь (пока не выровняется) и когда напаришься в ванне, процарапать на ногте (когда от мягкий) канавку вертикально, там где он "заворачивается". И срезать огрубевшую кожу по бокам ногтя Проверено на себе |
| 6. | да я сам выдернул и ничего |
| 7. | Во первых надо срезать правильно,лучше это сделает врач или опытная педикюрша.Место врастания надо постоянно смазывать зелёнкой или жидкостью кастелянни(красная зелёнка).когда заживёт место,потом можно смазывать вишневского мазью или ихтиоловой.Самой потом обрезать постоянно чётко ровно,подальше от края,чтоб околоногтевой валик принял новую,правильную ворму.Обувь носить мягкую и удобную,это верно,чтоб не сдавливала. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Дефероксамин
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|