Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы Цизаприд
Фармакологическое действие Цизаприд
Стимулятор моторики ЖКТ. Механизм действия связывают со стимуляцией серотониновых (5-HT4) рецепторов, повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжеечных сплетений в кишечнике и повышением чувствительности к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника. Повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждает заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, продвижение пищи по тонкому и толстому кишечнику, снижает порог антральной стимуляции. Клинический эффект развивается через 30-60 мин после перорального введения.
Фармакокинетика Цизаприд
Хорошо абсорбируется. Биодоступность - около 40%. Cmax - 1-2 ч. T1/2 - 7-10 ч. Связь с белками плазмы - 98%. Объем распределения - 180 л. Плазменный клиренс - 100 мл/мин. T1/2 - 6-12 ч при пероральном и до 20 ч - при в/в введении. Метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования в печени при участии цитохрома P450 и ароматического гидроксилирования. Выделяется примерно одинаково почками и с желчью, в основном в виде метаболитов, незначительная часть (10%) - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко (незначительное количество). Параметры фармакокинетики, в т.ч. Css, не зависят от продолжительности приема.
С осторожностью Цизаприд
Заболевания ССС, нарушения сердечного ритма в анамнезе, снижение концентрации K+ и Mg2+ в плазме, прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T.
Режим дозирования Цизаприд
Внутрь, взрослым - по 5-10 мг 2-4 раза в сутки, за 15 мин до еды и перед сном; при необходимости разовая доза может быть увеличена до 20 мг. Детям в возрасте от 2 мес до 1 года - по 0.15-0.3 мг/кг 2-3 раза в сутки; 1-5 лет - по 2.5 мг 2-3 раза в сутки; 6-12 лет - по 5 мг 2-3 раза в сутки; старше 12 лет - по 5-10 мг 3 раза в сутки. Детям до 12 лет - в форме суспензии.
При ХПН суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Противопоказания Цизаприд
Гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, удлинение интервала Q-T (врожденный синдром удлиненного интервала Q-T или его наличие в семейном анамнезе), выраженная брадикардия, недоношенные дети (в течение первых 3 мес после рождения), беременность (особенно III триместр), период лактации.
Показания к применению Цизаприд
Парез желудка (спонтанный, обусловленный диабетической невропатией, ваготомией или частичной гастрэктомией), диспепсические явления, хронические идиопатические запоры, рефлюкс-эзофагит, срыгивание и рвота у младенцев, профилактика аспирационного синдрома, функциональная непроходимость кишечника, рентгеноконтрастное исследование ЖКТ (для ускорения перистальтики).
Побочное действие Цизаприд
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсические расстройства, спазм гладких мышц ЖКТ, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" ферментов в крови - АСТ, АЛТ, ЛДГ).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, в отдельных случаях - судороги, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны ССС: удлинение интервала Q-T, желудочковые аритмии.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, бронхоспазм.
Прочие: миалгия, учащенное мочеиспускание (при использовании высоких доз).
Передозировка Цизаприд
Симптомы: боль в животе, рвота, диарея, птоз, тремор, диспноэ, каталепсия, кататония, снижение АД, генерализованные судороги.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на нормализацию сердечного ритма и поддержание жизненно важных функций.
Особые указания Цизаприд
Больным с высоким риском возникновения аритмий или при подозрении на их развитие перед лечением необходимо тщательное обследование, включая ЭКГ, определение концентрации электролитов (K+ и Mg2+) в сыворотке крови, исследование функции почек.
При совместном назначении антикоагулянтов рекомендуется контролировать время свертывания крови и корректировать их дозу.
При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить кратность приема. При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.
Одновременное употребление грейпфрутового сока повышает биодоступность.
Взаимодействие Цизаприд
При одновременном приеме с бензодиазепинами, барбитуратами, парацетамолом, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов, антикоагулянтами, а также с этанолом происходит повышение их всасывания и усиление соответствующих эффектов.
Под действием цизаприда уменьшается всасывание ЛС из желудка.
Антагонистами цизаприда являются холиноблокирующие ЛС.
Антихолинэстеразные ЛС и м-холиностимуляторы усиливают эффект.
Циметидин ускоряет абсорбцию.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию цизаприда в плазме и повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, удлиняющие интервал Q-T, повышают вероятность развития аритмий.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Цизаприд
Как житьбудем, люди? ? Когда даже "Анальгин" будет продаваться только по рецепту врача?
| 1. | агрессия повыситься....в поликлинику одни старики ходят, а молоеджи некогда просиживать штаны в очереди..за какими то рецептиками |
| 2. | подпольная торговля и соответственно левые, не качественные медикаменты. Очередной маразм в России((( |
| 3. | Я умру! Я без анальгина и дня прожить не могу! Придёться теперь людям не банки грабить а аптеки. |
| 4. | Все просто-будем чаще посещать врачей))) |
| 5. | Государство все делает что бы человек спекулировал, а оно его ловило и обдирало как липку. |
| 6. | у нас анальгин уже 3года по рецепту,пока живём |
| 7. | Думаю,что не очень удобно.Это усложнённая процедура для всех,(и для врачей и для пациентов) и как следствие трата нашего драгоценного времени на получение элементарной пачки анальгина.Мне кажется ,что народ обратиться к старым ,домашним спосабам лечения: Молоко с мёдом, водка с перцем, банки , плоскания содой,да хорошей банькой.Дорогие наши бабушки,открывайте сундуки и доставайте свои рецепты!)))))))))))) |
| 8. | Будем меньше питаться лекарственными средствами, перейдем на более приемлемую пищу)) |
| 9. | как как, все разом в актёры запишимся! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Цизаприд
- Пап, а пап - а куда самолетик летит?
- За янтарной кислотой с аспирином, наверное.
- Пап, а машинка что везет?
- Янтарную кислоту с анальгином, наверное.
- Пап, а пап, а что ты заладил - лекарства да папазол?
- Да похмелье у меня, доченька.
|
|
|