Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Энтакапон
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Энтакапон
Противопаркинсоническое средство, применяется одновременно с препаратами леводопы.
Обратимо дозозависимо подавляет КОМТ преимущественно в периферических тканях. Предотвращает метаболическое разрушение леводопы и превращение ее в 3-О-метилдопу, что ведет к повышению биодоступности и увеличению количества леводопы, достигающей головного мозга.
Увеличивает время "включения" на 16%, время "выключения" - на 24%.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Энтакапон
Биодоступность - 35%. Пища существенно не влияет на всасывание энтакапона. TCmax (после приема внутрь 200 мг) - 1 ч.
Имеет эффект "первого прохождения" через печень. Небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер. (E)-изомер составляет 95% от величины AUC энтакапона. Оставшиеся 5% составляют (Z)-изомер и следовые количества др. метаболитов.
После всасывания из ЖКТ быстро распределяется в периферических тканях. Объем распределения при равновесном состоянии - 20 л. Около 92% дозы выводится в бета-фазу (T1/2 - 30 мин).
Связь с белками плазмы - высокая (преимущественно с альбумином). При достижении терапевтического диапазона концентраций несвязанная фракция в плазме человека составляет около 2%. В терапевтическом диапазоне концентраций не вытесняет из связи с белками др. ЛС с высокой степенью комплексообразования.
Общий клиренс - 800 мл/мин. Выводится через кишечник - 80-90%; почками - 10-20%, преимущественно (95%) в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Среди обнаруженных в моче метаболитов 1% составляют соединения, образовавшиеся в результате реакций окисления.
Фармакокинетические показатели у взрослых лиц молодого и пожилого возраста одинаковы. Метаболизм замедляется у больных со слабо и умеренно выраженной печеночной недостаточностью, что приводит к повышению его концентраций в плазме как в фазе всасывания, так и в фазе выведения. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику энтакапона.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Энтакапон
Возраст до 18 лет.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Энтакапон
Внутрь, по 200 мг (независимо от приема пищи) одновременно с приемом каждой дозы леводопа+карбидопа или леводопа+бенсеразид.
Чтобы уменьшить допаминергические побочные действия леводопы (в т.ч. дискинезии, тошноту, рвоту и галлюцинации), в первые дни и недели после начала терапии энтакапоном проводят коррекцию режима дозирования леводопы (суточную дозу снижают на 10-30%, увеличивая интервалы между приемами и/или уменьшая разовую дозу).
В случае прекращения лечения энтакапоном, для достижения адекватного контроля симптомов паркинсонизма, необходимо скорректировать режим дозирования др. противопаркинсонических ЛС, особенно леводопы.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Энтакапон
Гиперчувствительность; беременность, период лактации; печеночная недостаточность; феохромоцитома; одновременный прием ингибиторов МАО; злокачественный нейролептический синдром и/или нетравматический рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе).
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Энтакапон
В составе терапии препаратами леводопа+карбидопа и леводопа+бенсеразид: болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (при малой эффективности вышеуказанных комбинированных ЛС).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Энтакапон
Тошнота, рвота, запоры или диарея, сухость во рту, боль в животе, гиперкинезы, тремор, головокружение, головная боль, бессонница, необычная утомляемость, галлюцинации, повышенное потоотделение, судороги икроножных мышц, дезориентация, "кошмарные" сновидения, ортостатическая гипотензия; анемия, снижение уровня гематокрита, эритропения; повышение активности "печеночных" трансаминаз и КФК.
Крайне редко: парадоксальное усиление явлений паркинсонизма, тяжелая дискинезия или злокачественный нейролептический синдром, которые проявляются гипертермией, двигательными нарушениями (ригидность, миоклонус, тремор), изменениями психики и сознания (возбуждение, дезориентация, кома), нарушениями функции вегетативной нервной системы (тахикардия, неустойчивое АД); рабдомиолиз.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Энтакапон
Энтакапон всегда применяется как дополнительное средство к лечению леводопой (противопоказания и предостережения, имеющиеся к назначению леводопы, нужно учитывать и при лечении энтакапоном).
Под влиянием энтакапона биодоступность леводопы при применении препаратов леводопа+бенсеразид увеличивается в несколько большей степени (на 5-10%), чем при применении препаратов леводопа+карбидопа. В связи с этим в начале лечения больным, принимающим препараты леводопа+бенсеразид, может потребоваться более существенное снижение дозы леводопы.
При ХПН нет необходимости изменять режим дозирования (лишь у пациентов, находящихся на гемодиализе, интервал между приемами препарата увеличивают).
Большинство нежелательных явлений, вызываемых энтакапоном, связаны с усилением допаминергической активности и обычно наблюдаются в начале лечения. При снижении доз леводопы уменьшаются степень выраженности и частота возникновения этих явлений.
Под влиянием энтакапона моча может приобретать красновато-коричневый цвет (клинического значения не имеет).
Отмену энтакапона проводят медленно, при необходимости увеличивают дозу леводопы.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Энтакапон
Изменяет метаболизм и усиливает действие ЛС, метаболизируемых КОМТ (в т.ч. римитерол, изопреналин, эпинефрин и норэпинефрин, допамин, добутамин, альфа-метилдопа и апоморфин).
В ЖКТ энтакапон может образовывать хелатные комплексы с Fe (промежуток времени между приемом не менее 2-3 ч).
Совместим с имипрамином, моклобемидом, селегилином (суточная доза последнего не должна превышать 10 мг).
Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО-А, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами обратного захвата норэпинефрина (в т.ч. дезипрамином, мапротилином, венлафаксином).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Энтакапон
Знаю , что при высокой температуре можно уколоть анальгин+ношпа, никто дозировочку не подскажет?
| 1. | По пол куба то и другое, только от температуры слабо помогает. |
| 2. | при температуре ношпу не колют...она ток от спазма может помочь колют анальгин 2кубика и димедрол 1 кубик...удачи..не болейте=)) |
| 3. | этоназывается - блокада по пол кубика аналгина, димедрола, навакаина, |
| 4. | да но это всеволишь обезбаливающее |
| 5. | анальгин 2,0 +димедро1,0 + папаверин 2,0 (нош-па 2,0), |
| 6. | А но-шпа тут при чем? Это спазмолитик. На температуру не влияет. Вот на счет анальгина....все зависит от возраста пациента. |
| 7. | анальгин 2 мл+димедрол 1мл+ папаверин 2мл. для ребенка дозировка такая по 0.1 мл на каждый год жизни. |
| 8. | при температуре не колят анальчин + но-шпа: это два анальгетика. Колят анальгин + димедрол. 2кубика анальгина+ 1кубик димедрола |
| 9. | Димедрол сейчас не купишь. А вот таблетка анальгина с таблеткой аспирина - аж пот прошибает. |
| 10. | В ампулах обычно одна разовая доза. если, конечно не ребенок или старушка 35 кг. Но-шпа сама по себе жар не снимает, но расширяя сосуды способствует теплоотдаче. В один шприц разные лекарства не набирать! если температура до 38 - не снижать. Источник: хирург |
| 11. | инъекцию делают, если нет аллергии по ампуле того и другого. анальгин 2,0 и димедрол 1,0 в одном шприце |
| 12. | Очень хорошо помогает от температуры анальгин 2,0 + папаверин 2,0 + димедрол 1,0 . |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Натрия бихромат
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Энтакапон
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|