Лекарственная форма капсулы пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы капсулы пролонгированного действия Палиперидон
Фармакологическое действие капсулы пролонгированного действия Палиперидон
Центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, серотониновых 5-НТ2-рецепторов, альфа1- и альфа2-адренергических и Н1-гистаминовых рецепторов.
Не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также бета1- и бета2-адренергическим рецепторам.
Фармакологическая активность (+) и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Меньше подавляет моторную активность и меньше индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.
Центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает риск развития экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое действие препарата включая негативные и продуктивные симптомы шизофрении. Уменьшает латентный период до засыпания и число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна и индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, увеличивает концентрацию пролактина в крови.
Фармакокинетика капсулы пролонгированного действия Палиперидон
Фармакокинетика линейна в интервале доз 3-12 мг 1 раз в сутки. Абсолютная биодоступность - 28%. TCmax - 24 ч. TCss - 4-5 дней. Прием 12 мг палиперидона с жирной пищей увеличивает Cmax и AUC на 42-60% и 46-54% соответственно (относительно приема натощак).
Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, объем распределения - 487 л. Связь с белками - 74% (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином).
В равновесном состоянии происходит взаимное превращение (+) и (-) энантиомеров, соотношение AUC (+)/AUC (-) составляет 1.6.
Метаболизируется путем дезалкилирования, гидроксилирования, дегидрирования и расщепления бензизоксазола.
В метаболизме палиперидона (in vitro) принимают участие изоферменты цитохрома Р450 CYP2D6 и CYP3A4.
Не выявлено существенных различий клиренса палиперидона между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6. Элиминация палиперидона снижается при уменьшении КК.
Общий клиренс палиперидона снижается на32 % при КК 50-80 мл/мин; на 64% при КК 30-50 мл/мин; на 71% при КК 30 мл/мин.
У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс палиперидона ниже на 20%.
У женщин клиренс палиперидона ниже на 19%.
T1/2 - 23 ч. Через 1 нед после приема 1 мг палиперидона 59% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде (что свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени). 80% препарата обнаруживается в моче и 11% - в кале.
У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек T1/2 - 24, 40 и 51 ч соответственно.
Особенности высвобождения лекарственной субстанции из данной ЛФ обеспечивают меньшие колебаний Cmax и Cmin палиперидона, чем те, которые наблюдаются при использовании др. ЛФ.
С осторожностью капсулы пролонгированного действия Палиперидон
Судорожные состояния и др. заболевания, снижающие порог судорожной готовности (в т.ч. в анамнезе); заболевания ССС (СН, инфаркт миокарда, ишемия миокарда, нарушения проводимости); цереброваскулярные заболевания; состояния, способствующие гипотензии (дегидратация, гиповолемия); состояния, способствующие повышению температуры тела (интенсивная физическая нагрузка, высокая внешняя температура, одновременное использование ЛС с антихолинергической активностью, дегидратация); дисфагия, сужение просвета ЖКТ; пожилые пациенты, страдающие деменцией; болезнь Паркинсона, деменция с тельцами Леви; детский возраст (до 18 лет), беременность.
Режим дозирования капсулы пролонгированного действия Палиперидон
Внутрь, утром, независимо от приема пищи, не разжевывая, проглатывая целиком, запивая жидкостью, 3-12 мг 1 раз в сутки; средняя суточная доза - 6 мг.
При КК - 50-80 мл/мин рекомендуемая доза - 6 мг 1 раз в сутки. При КК менее 50 мл/мин - 3 мг 1 раз в сутки.
Противопоказания капсулы пролонгированного действия Палиперидон
Гиперчувствительность, в т.ч. к рисперидону; выраженное сужение просвета ЖКТ (патологическое или ятрогенное); врожденное удлинение интервала QT, период лактации.
Показания к применению капсулы пролонгированного действия Палиперидон
Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения), профилактика обострений шизофрении.
Побочное действие капсулы пролонгированного действия Палиперидон
Частота: очень часто (10% и более), часто (1-10 %), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%).
Аллергические реакции: нечасто - анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (дозозависимый побочный эффект); часто - акатизия (дозозависимый побочный эффект), головокружение, дистония (дозозависимый побочный эффект), экстрапирамидные симптомы (дозозависимый побочный эффект), паркинсонизм (дозозависимый побочный эффект), седативный эффект, сонливость, тремор; нечасто - постуральное головокружение, дискинезия (дозозависимый побочный эффект), большой эпилептический припадок, обморок.
Со стороны ССС: часто - тахикардия (в т.ч. синусовая), AV блокада I ст., блокада ножек пучка Гиса, ортостатическая гипотензия, повышение АД (дозозависимый побочный эффект); нечасто - брадикардия, сердцебиение, синусовая аритмия, снижение АД, ишемия миокарда, изменения на ЭКГ.
Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, сухость во рту, гиперсаливация (дозозависимый побочный эффект), рвота (дозозависимый побочный эффект); нечасто - повышение аппетита; редко - обструкция ЖКТ.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечная ригидность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - аменорея, эректильная дисфункция, дисменорея.
Прочие: часто - астения; нечасто - периферические отеки, повышение массы тела (дозозависимый побочный эффект), нистагм, «кошмарные» сновидения, галакторея, выделения из сосков, гинекомастия; нарушение терморегуляции.
Лабораторные показатели: гиперпролактинемия.
Палиперидон может вызывать злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность функции автономной нервной системы, угнетение сознания, повышение активности КФК, миоглобинурия, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность).
Передозировка капсулы пролонгированного действия Палиперидон
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, удлинение интервала QT, экстрапирамидные симптомы.
Лечение: обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватная оксигенация, вентиляция, мониторинг деятельности ССС (ЭКГ). При снижении АД и коллапсе состояниях - в/в введение жидкости и/или симпатомиметиков.
Если пациент находится в бессознательном состоянии - промывание желудка (после интубации), введение активированного угля и слабительных ЛС.
При тяжелых экстрапирамидных симптомах необходимо вводить антихолинергические препараты, продолжать мониторинг основных физиологических функций до полного устранения последствий передозировки.
Особые указания капсулы пролонгированного действия Палиперидон
Палиперидон, обладающий свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, может вызывать позднюю дискинезию (ритмические непроизвольные движения, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры). При возникновении признаков поздней дискинезии, необходимо уточнить целесообразность приема палиперидона.
Изредка наблюдаются нежелательные эффекты, связанные с нарушением обмена глюкозы, поэтому рекомендуется осуществлять мониторинг у больных сахарным диабетом (в т.ч. из группа риска).
Палиперидон обладает активностью альфа-адреноблокаторов, поэтому может вызывать ортостатическую гипотензию.
Противорвотный эффект палиперидона может маскировать симптомы передозировки некоторых ЛС, а также симптомы отдельных заболеваний (непроходимость кишечника, синдром Рейе, опухоль головного мозга).
При лечении палиперидоном нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма.
При применении антипсихотических препаратов (в т.ч. палиперидона) у пожилых пациентов с деменцией отмечается повышенная частота цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты, транзиторные ишемические атаки, в т.ч. с летальным исходом).
Пациенты, страдающие болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, более восприимчивы к действию антипсихотических ЛС (в т.ч. к палиперидону), что повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома, экстрапирамидных симптомов, спутанности сознания, притупленности реакций и постуральной гипотензии с частыми падениями.
При появлении признаков злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить препарат.
Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы пролонгированного действия Палиперидон
Не ингибирует P-гликопротеин, поэтому не способен ингибировать транспорт др. препаратов P-гликопротеином. Не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A5, что свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. Изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 принимают минимальное участие в метаболизме палиперидона.
Палиперидон незначительно увеличивает интервал QT, поэтому его не следует сочетать с др. ЛС, увеличивающими интервал QT (антиаритмические ЛС, в т.ч. хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол); антипсихотические ЛС (хлорпромазин, тиоридазин); антибиотики, в т.ч. гатифлоксацин, моксифлоксацин).
Палиперидон необходимо с осторожностью применять в комбинациях с др. ЛС центрального действия и с этанолом.
Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и др. агонистов дофамина.
Возможно возникновение аддитивного эффекта при одновременном применении с др. ЛС, вызывающими ортостатическую гипотензию.
Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при их одновременном приенении возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Палиперидон
Можно ли ребенку 1год11мес дать аспирин как экстренная помощь при высокой температуре?
| 1. | При температуре выше 38,5 мне педиатр посоветовала дать следующую смесь - по одной восьмой таблетки анальгина,аспирина,парацетомола и одну таблетку ношпы и обязательно к этому 1 каплю корвалола,разбавленную в 1 чайной ложке воды |
| 2. | Можно,четвертинку.Я давала, мне врачи говорили. |
| 3. | аспирин можно с 6 лет, а пока можно парацетамол 0,2 г. |
| 4. | если высокая температура.оботрите водкой или слабым раствором уксуса |
| 5. | Дайте лучше сироп Нурофен, нам очень помагает, а аспирин не давайте |
| 7. | Почему нет! Но лучше парацетомол детский |
| 8. | А не лучше свечку Цефекона? |
| 9. | свечу цефектон или парацетамол в сиропе! |
| 10. | Офицально нельзя, но при очень высокой температуре я четвертинку давала. Лучше сходите в аптеку за Нурофеном. |
| 11. | Аспирин не давать, температуру сбивать не стоит.Сбивая температуру , вы мешаете организму бороться с болезнью.Давайте ребенку побольше пить и не кутайте. |
| 12. | аспирин детям вообще нельзя, это риск кровотечения! можно четвертинку взрослого парацетамола, если больше ничего пока под рукой нет. |
| 13. | Уксус с водой разведи и протирай где вены.(лоб.под коленками.на сгибе локтя внутри..пятки шею.несколько раз |
| 14. | Нельзя!Есть препараты для детей. Панадол, например. |
| 15. | Аспирин я бы даже взрослому не порекомендовала,его в мире уже запретили!!! |
| 16. | Аспирин-ацетилсал. кислота для голодного желудка -это прямая угроза язвы желудка. А когда у ребенка температура, его трудно покормить. Взрослым в это время есть не хочется. Есть препараты специально для детей. Зачем рисковать здоровьем ребенка. Нурофен ничуть не хуже. Источник: жизнь |
| 17. | ЛУчше не рисковать.. БЫли очень не хорошие случаи - не всех проносит... |
| 18. | для таково возраста лучше свечку парацетамола или сироп панадол |
| 19. | Раздеть и протереть все тельце водкой, сразу температура спадет и панадолмилое дело |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Палиперидон
Приходит тетя к доктору.
- Я хочу увеличить грудь!
- Без проблем. Вот расценки.
- Ой! Для меня это всё дорого!
- Ладно, вот бюджетный вариант. Под мышки - насос. Делаете - вот так: (показывает руками танец маленьких утят)
- Спасибо доктор! Это мне подходит.
Пошла тетка мужиков кадрить. Видит мужик.
- ОЙ мужчина! Можно с вами познакомиться?
- Щщазз! ( мужик делает несколько приседаний)
|
|
|