Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Изосорбида динитрат >> Лекарственная форма трансдермальная терапевтическая система

Лекарственная форма трансдермальная терапевтическая система


Описание лекарственной формы трансдермальная терапевтическая система Изосорбида динитрат


Фармакологическое действие трансдермальная терапевтическая система Изосорбида динитрат

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование "первого прохождения" оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью.

Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин, после приема внутрь капсул и таблеток - 15-40 мин, пролонгированных форм - 30 мин. Длительность действия - 1-2 ч, 4-6 и 12 ч соответственно.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.

Фармакокинетика трансдермальная терапевтическая система Изосорбида динитрат

Абсорбция для всех лекарственных форм высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22% (эффект "первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - 60%. TCmax при пероральном приеме - 1 ч. Связь с белками плазмы - 30%. T1/2 при в/в введении - 20 мин, при сублингвальном применении - 60 мин, при пероральном приеме - 4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (75-85%) с T1/2 5 ч и изосорбида-2-мононитрата (15-25%) с T1/2 - 2.5 ч. Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

С осторожностью трансдермальная терапевтическая система Изосорбида динитрат

Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГОКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).

Для пероральных лекарственных форм - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Режим дозирования трансдермальная терапевтическая система Изосорбида динитрат

Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно.

Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости - каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии - сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать).

Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг - 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг - 2 раза; для таблеток ретард 120 мг - 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения - 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл).

Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.

ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации - 12-24 ч. Курс лечения - 2 нед. Следует избегать резкой отмены.

Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть.

Мазь: начальная доза - 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения - 20 кв.см.

Противопоказания трансдермальная терапевтическая система Изосорбида динитрат

Гиперчувствительность.

Для в/в введения (за исключением особых обстоятельств) - геморрагический инсульт, ЧМТ (повышает внутричерепное давление), внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина - риск выраженного снижения АД).

Показания к применению трансдермальная терапевтическая система Изосорбида динитрат

Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда.

Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера).

ХСН, отек легких, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (в составе комбинированной терапии).

Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операциях (особенно в сердечно-сосудистой хирургии).

Побочное действие трансдермальная терапевтическая система Изосорбида динитрат

Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - парадоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Передозировка трансдермальная терапевтическая система Изосорбида динитрат

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; мазь, ТТС или буккальные таблетки удалить (десну в месте их аппликации протереть); при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Особые указания трансдермальная терапевтическая система Изосорбида динитрат

В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.

При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными средствами.

В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача.

Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких.

Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие трансдермальная терапевтическая система Изосорбида динитрат

Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.

При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Изосорбида динитрат

люьите ли вы чернослив и чем он полезен?
1.Польза чернослива Чернослив - это сушеная черная слива. Для сушки выбирают сочные, сладкие, спелые плоды. Плоды предварительно бланшируют, охлаждают в проточной воде и сушат в паровых сушилках. Рост популярности чернослива в последние годы обусловлен его полезными свойствами. Научные исследования свидетельствуют, что сушеная ягода сливы значительно эффективнее, чем любые другие природные средства на ранних стадиях сердечно-сосудистых заболеваний.

2.не люблю

3.имеет хороший слабительный эффект

4.Не люблю, в жизне ела считанные разы и не тянет!

5.Вкусно. Особенно если смешать с грецкими орехами и медом. Вауч!! Потом, правда, живот крутит, да ладно))

6.Люблю, но не успеваю им насладитсься - уж очень быстро выходит

7.Обожаю чернослив и все продукты где он есть. Очень вкусный йогурт Актавия с черносливом. А сама я готовлю и салатики и мясо запекаю и в тушенную картошечку добавляю. Прелесть какой привкус чернослив всем блюдам придает!!!

8.пердеть будешь регулярней и звонче, можешь даже мелодии подбирать

9.Очень люблю.Улучшает престалику кишечника и содержит массу витаминов.Добавляю в мясо в горшочках(делает вкус блюда более выразительным).Делаю часто такой десерт:Чернослив распарить в кипятке минут 10,нашпиговат его грецкими орешками,стоя сложить в креманки и залить сметанным кремом(на стакан сметаны 2ст.л. сахара и 1ст.ложка коньяка).Поставить пропитаться часа на 2-3.И можно подавать.Приятного аппетита!!!



Такие торговые названия как


Название: Ацепрамин
Дата регистрации: 07.06.1984
Производитель: Егит
Страна: Венгрия
Дата аннуляции: 31.12.1984

Название: Берлитион 300 ЕД
МНН: Тиоктовая кислота
Дата регистрации: 18.10.1999
Производитель: Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп
Страна: Германия
Дата аннуляции: 05.02.2008

Название: Веро-Протионамид
МНН: Протионамид
Дата регистрации: 31.03.2003
Производитель: Верофарм ЗАО [филиал в г.Белгород]
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Гематоген новый
МНН: Гематоген
Дата регистрации: 28.07.1998
Производитель: Возрождение и Развитие ТОО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.10.2002

Название: Глюкоза-Синко
МНН: Декстроза
Дата регистрации: 01.07.2004
Производитель: Федеральный центр охраны здоровья животных ФГУ
Страна: Россия
Дата аннуляции: 26.06.2008

Название: Завтрак из фруктов и злаков
Дата регистрации: 18.09.1992
Производитель: Коу & Гейт
Страна: Нидерланды/Ирландия
Дата аннуляции: 31.12.1997

Название: Нео-кодион для младенцев
Дата регистрации: 30.06.2003
Производитель: Лаборатории Бушара-Рекордати
Страна: Франция
Дата аннуляции: 18.04.2005

Название: Самаровка-антисептик
Дата регистрации: 05.09.2002
Производитель: Самарово ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 20.09.2007

Название: Циклоферон для инъекций 0.25 г
МНН: Меглюмина акридонацетат
Дата регистрации: 20.07.1995
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Ципринол
МНН: Ципрофлоксацин
Дата регистрации: 01.07.2008
Производитель: КРКА, д.д., Ново место
Страна: Словения
Дата аннуляции: ~

Анектод в тему Изосорбида динитрат

Хорошее здоровье - это когда в оптеку ходишь тока за презервативами.
Никто не догадывается, что митиориты - это обновление вирусных баз.
2009 (c) 4Doktor.ru