Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Тетрациклин
Фармакологическое действие капсулы Тетрациклин
Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином);
при противопоказаниях к назначению пенициллинов - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении возбудителей венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp.
К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).
Фармакокинетика капсулы Тетрациклин
Абсорбция - 75-77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы - 55-65%. TCmax при пероральном приеме - 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Cmax - 1.5-3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).
В организме распределяется неравномерно: Cmax определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой РЭС - селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин - 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через ГЭБ. При интактных мозговых оболочках в СМЖ не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями ЦНС, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в СМЖ составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения - 1.3-1.6 л/кг.
Незначительно метаболизируется в печени. T1/2 - 6-11 ч, при анурии - 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник - 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.
С осторожностью капсулы Тетрациклин
Почечная недостаточность.
Режим дозирования капсулы Тетрациклин
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым - по 0.25-0.5 г 4 раза в сутки или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.
При угревой сыпи: 0.5-2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 нед) дозу постепенно снижают до поддерживающей - 0.125-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
Бруцеллез - 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 нед, одновременно с в/м введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение 1 нед и 1 раз в сутки в течение 2 нед.
Неосложненная гонорея: начальная разовая доза - 1.5 г, затем по 0.5 г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
Сифилис - 0.5 г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, - 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Детям старше 8 лет - по 6.25-12.5 мг/кг каждые 6 ч или по 12.5-25 мг/кг каждые 12 ч.
Противопоказания капсулы Тетрациклин
Гиперчувствительность, беременность (II-III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения.
Показания к применению капсулы Тетрациклин
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.
Побочное действие капсулы Тетрациклин
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит, кишечный дисбактериоз.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия.
Аллергические и иммунопатологические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная СКВ, фотосенсибилизация.
Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей.
Особые указания капсулы Тетрациклин
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.
При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.
Описание капсулы Тетрациклин
Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в этаноле, легко - в растворах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.
Взаимодействие капсулы Тетрациклин
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений "прорыва"; ретинол - риск развития повышения внутричерепного давления.
Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+ и Ca2+, препараты Fe и колестирамин.
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тетрациклин
Как думаете...хирург - это хорошо вооруженный терапевт?
| 1. | не фига!!! терапевт- всё знает, но ничего не умеет... хирург всё умеет, но ничего не знает... паталогоанатом всё знает, всё умеет...но уже поздно!:)) |
| 2. | а зубной - чистый шахтёр |
| 3. | мда....а проктолог - это терапевт, который хорошо ориентируется на местности и знает все труднопроходимые места)))) |
| 4. | Терапевт ничего не знает и ничего не может. Хирург все может, но ничего не знает. Патологоанатом все знает и все может, но уже поздно. |
| 5. | начинающий патологоанатом |
| 6. | Чернорабочий, среди врачей... |
| 7. | А хорошо зафиксированный больной в анестезии не нуждается! |
| 8. | самый кровожадный из врачей. все б ему резать да ампутировать |
| 9. | это мясник,которого выгнали с рынка |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Тетрациклин
В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:
- Hу как, большая поломка ?
- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.
|
|
|