Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Периндоприл
Фармакологическое действие таблетки Периндоприл
Ингибитор АПФ (взаимодействует с Zn2+ в молекуле АПФ и вызывает его инактивацию). Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных Pg (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и Pg, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, а также системы Pg.
Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда ЛЖ и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое АД в положении "лежа" и "стоя"), давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС; повышает МОК и сердечный индекс, не увеличивает ЧСС (у больных с ХСН умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию ЛПВП, у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.
У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков СН, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома "отмены".
Фармакокинетика таблетки Периндоприл
Абсорбция - 25%, биодоступность - 65-70%. TCmax - 1 ч, периндоприлата - 3-4 ч. Css создается на 4 сут.
В процессе метаболизма 20% трансформируется в активный метаболит - периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата - существенного клинического значения не имеет); остальное количество - в 5 неактивных соединений. T1/2 периндоприла - 1 ч.
Связь периндоприлата с белками плазмы крови - незначительная, с АПФ - менее 30% (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата - 0.2 л/кг.
Периндоприлат выводится почками, T1/2 свободной фракции метаболита - 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого "эффективный" T1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а T1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние "эффективной" Css достигается к концу 4 сут.
Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных ХСН и ХПН (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от КК). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
С осторожностью таблетки Периндоприл
Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
Аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность - опасность развития чрезмерного снижения АД и сопутствующей ишемии).
Тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении).
Сахарный диабет (возможно усиление действия гипогликемических ЛС).
Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), ХПН (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Режим дозирования таблетки Периндоприл
Внутрь, утром, перед едой, начальная доза - 4 мг/сут, при необходимости (через 1 мес) - увеличение до 8 мг/сут в один прием.
У больных с ХСН, у лиц старше 70 лет, на фоне предварительного приема диуретиков, на фоне реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2 мг/сут (за 1 прием); при необходимости через 1-2 нед доза повышается до 4-8 мг/сут.
При ХПН с КК более 60 мл/мин - 4 мг/сут, при КК 30-60 мл/мин - 2 мг/сут; при КК 15-30 мл/мин - 2 мг через день; при КК менее 15 мл/мин - 2 мг в день диализа (диализный клиренс периндоприлата 70 мл/мин).
У больных с ХПН при КК более 60 мл/мин или с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Противопоказания таблетки Периндоприл
Гиперчувствительность к периндоприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Периндоприл
Артериальная гипертензия; ХСН.
Побочное действие таблетки Периндоприл
Частые побочные эффекты - 1-10%; редкие - 0.1-1%; крайне редкие - менее 0.1%.
Со стороны ССС: часто - чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - усугубление или развитие почечной недостаточности.
Со стороны органов дыхания: часто - "сухой" кашель, затруднения дыхания; редко - бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запоры, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, чрезмерная утомляемость, головокружение, снижение аппетита, звон в ушах, нарушение зрения, судороги, парестезии; редко - снижение настроения, бессонница; крайне редко - спутанность сознания.
Аллергические реакции: часто - кожные высыпания, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек, в т.ч. ЖКТ (очень редко); крайне редко - мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные показатели: часто - гиперкреатининемия, протеинурия, гиперкалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) - нейтропения, лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне редко - агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Передозировка таблетки Периндоприл
Симптомы: снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, восстановление водно-электролитного равновесия, в/в введение 0.9% раствора NaCl. В случае выраженного снижения АД больного следует положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии - атропин, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.
Особые указания таблетки Периндоприл
Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере Na+ и воды (строгая бессолевая диета, прием диуретиков, выраженная диарея или рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях РААС может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 нед лечения, к внезапному снижению АД и развитию ХПН).
Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес).
У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала назначения периндоприла) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова. У больных с ХСН, получающих терапию диуретиками, по возможности их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема.
У больных, относящихся к группе риска, особенно с декомпенсированной ХСН, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким АД, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем медицинского персонала.
У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций).
Необходимо прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч и предупредить анестезиолога о приеме препарата.
Имеются отдельные сообщения об аномалиях развития костей черепа, когда ингибиторы АПФ принимались в течение всего срока беременности. Если беременность наступила в ходе курса лечения, то прерывать ее нет необходимости (следует провести УЗИ черепа плода).
При назначении во II-III триместрах возможны снижение функции почек плода с уменьшением объема амниотической жидкости, неонатальная почечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией и гипокалиемией; анурия.
Взаимодействие таблетки Периндоприл
Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и препаратов сульфонилмочевины.
Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
ГКС, НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) снижают выраженность гипотензивного действия (задержка воды и электролитов).
Калийсберегающие диуретики, препараты K+ повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение ЛС, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии.
При одновременном применении с препаратами Li+ возможно замедление его выведения из организма.
Диуретики, ЛС для общей анестезии и миорелаксанты повышают риск развития чрезмерно выраженного снижения АД. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.
Миелотоксические ЛС - усиление миелотоксического действия.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Периндоприл
"Свиной грипп" - обычный грипп, даже с более легким течением. Почему нас дурят? см. ссылку:
| 1. | Кто-то этот штамп вывел и получил за него хорошие деньги, другие защитили диссертации и докторские про свиной грипп, третьи вывели вакцину и тоже получили деньги, ну а чтоб вакцину еще и хорошо распространить, а также поднять в аптеках ценник на противовирусные препараты нужно нагнать страху, что это хуже обычного гриппа. |
| 2. | Кушать хочется,вот и дурят. |
| 3. | такое же мнение на этом гриппе просто зарабатывают,а другие карьеру делают,а ссылке кстати у вас и нет. |
| 4. | бабла поднять хотят!! я год назад болел простым гриппом пипец как тяжко, а на той неделе переболел походу свиным, намного прощще |
| 6. | Нас истребляют всеми возможными способами. |
| 7. | потому что все побежали в аптеки, а аптек сейчас не то что на каждом углу, а пока дойдешь до угла 3 штуки через каждые 10 метров |
| 8. | кратко - бабло рубят..))) |
| 9. | Они либо недоумки, либо вредители, достаточно посмотреть на рожу Голиковой, когда она на всю страну, стоя перед аптекой и в самой аптеке, недоумевает: почему нет масок и почему так дороги лекарства... сплошной непрофессионализм, вопрос лишь в том - может он продуманный... |
| 10. | Почему все думают что кто-то кого-то дурит? Все подозревают какие-то конспиративные теории и т.д. Действительно переболевшие товарищи отметили, что этот грипп не такой тяжёлый как обычный. Я сам им переболел даже без температуры. Проблема в том, что этот грипп намного более заразный, чем обыцный, а поэтомы считают, что им переболеет 3/4 населения планеты. Если подсчитать процент особенно пострадавших и погибших и особенно детей, для которых этот |
| 11. | На самом деле этот грипп "бараний". http://www.uznaipravdu.ru/forum/viewtopi... http://www.uznaipravdu.ru/forum/viewtopi... |
| 12. | Кто-то наводит панику сознательно а мы все ведемся !!! |
| 13. | Я лично сразу понял ,что фармацевты хотят "срубить" по полной!!!!)))) Я не клююю на эту наживку. А истерия у нас не только с гриппом ...))))). Куда не тнись одни "болезни"))))) |
| 14. | ах, обмануть меня несложно. я сам обманываться рад |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Крысобой
|
| МНН: |
Дифенацин
|
| Дата регистрации: |
28.07.2000 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
11.10.2005 |
|
Анектод в тему
Периндоприл
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|