Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Гепарин натрия >> Лекарственная форма раствор для инъекций

Лекарственная форма раствор для инъекций


Описание лекарственной формы раствор для инъекций Гепарин натрия


Фармакологическое действие раствор для инъекций Гепарин натрия

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после в/в применения.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Фармакокинетика раствор для инъекций Гепарин натрия

После п/к введения TCmax - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. T1/2 - 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.

Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

С осторожностью раствор для инъекций Гепарин натрия

Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, ХПН, пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Режим дозирования раствор для инъекций Гепарин натрия

Гепарин назначают в виде непрерывной в/в инфузии или в виде регулярных в/в инъекций, а также п/к (в область живота).

С профилактической целью - п/к, по 5 тыс.МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для п/к инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.

Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5 тыс.МЕ и вводится в/в, после чего лечение продолжают, используя в/в инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

- при непрерывной в/в инфузии назначают по 1-2 тыс.МЕ/ч (24-48 тыс.МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе NaCl;

- при периодических в/в инъекциях назначают по 5-10 тыс.МЕ гепарина каждые 4 ч.

Дозы гепарина при в/в введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - 1.5-2.5 раза больше контрольного. При п/к введении малых доз (5 тыс.МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.

Непрерывная в/в инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1.5-2 тыс.МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят в/в 10 тыс.МЕ, затем в середине процедуры - еще 30-50 тыс.МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят в/в капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Противопоказания раствор для инъекций Гепарин натрия

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черпно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации.

Показания к применению раствор для инъекций Гепарин натрия

Лечение и профилактика: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Побочное действие раствор для инъекций Гепарин натрия

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея.

Тромбоцитопения (6% больных), в редких случаях с летальным исходом.

На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающйся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) срочно прекращают введение гепарина.

При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности "печеночных" трансаминаз.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.

Кровотечения: типичные - из ЖКТ и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различные органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка раствор для инъекций Гепарин натрия

Симптомы: признаки кровотечения.

Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания раствор для инъекций Гепарин натрия

Гепарин нельзя вводить в/м, т.к. возможно образование гематом в месте введения.

Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ.

Во время применения гепарина не следует вводить в/м др. ЛС и проводить биопсию органов.

Для разведения гепарина используют только 0.9% раствор NaCl.

Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника.

Описание раствор для инъекций Гепарин натрия

Аморфный порошок белого цвета с желтоватым оттенком, без запаха. Растворим в воде и 0.9% растворе NaCl, pH 1% водного раствора 6-7.5. Раствор гепарина - бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость.

Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в ЕД.

Взаимодействие раствор для инъекций Гепарин натрия

Действие гепарина усиливают некоторые антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), АСК, дипиридамол, НПВП и др. ЛС, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных на фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию.

Ослабляют - антигистаминные ЛС, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (в/в введение), тироксин, АКТГ, щелочные аминокислоты и полипептиды, протамин.

Нельзя смешивать в одном шприце с др. ЛС.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Гепарин натрия

Ночью пила водку, утром от боли в голове приняла анальгин и упала в обморок.Почему?
1.1.закусывать надо хорошо2. с утра кофе с коньячком.3.пить по возможности,качественные напитки.4 .и для распития,важно выбирать душевную компанию,от этого тоже зависит,как будешь с утра себя чувствовать!!!!и даже не важно кол-во.

2.надо было что-нибудь покушать

3.Земное притяжение сработало

4.водки было больше чем анальгина

5.От перепади давления! Больше так не рискуй, сердце может не выдержать!

6.Не от анальгина это точно....:)Просто произошол спазм сосудов вот и все...А пить в таких случаях надо Аспирин!!!

7.отравление водкой....

8.Не качественная была хотябы немножко...но этого хватает для головной боли немножко.

9.не беременная ли?

10.анальгин вообще очень вреден /во многих странах он запрещён!/,а к тому же ещё и с алкоголем!В следущий раз возьми лучше аспирин

11.Это называется БОДУН!!!!когда пьеш,надо закусывать и все будет хорошо!

12.пить надо больше и без анальгина.

13.В обморок упала не из-за анальгина,а из-за того,что на похмеле о4ень сильно подымается давление(гипертонический криз).Но может быть и что-то другое.



Такие торговые названия как


Название: Био-Макс
МНН: Поливитамины + Минеральные соли
Дата регистрации: 09.06.2006
Производитель: Валента Фармацевтика ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 16.07.2008

Название: Бификол сухой
МНН: Бифидобактерии бифидум + Кишечные палочки
Дата регистрации: 10.08.1994
Производитель: Фермент ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Девясила корневища и корни
МНН: Девясила корневища и корни
Дата регистрации: 29.07.1974
Производитель: Природа для Вас ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Илетин II НПХ
МНН: Инсулин-изофан [свиной монокомпонентный]
Дата регистрации: 03.10.1997
Производитель: Эли Лилли
Страна: Венгрия
Дата аннуляции: 27.12.2002

Название: Метамизол натрия
МНН: Метамизол натрия
Дата регистрации: 23.07.2002
Производитель: Алкалоид
Страна: Республика Македония
Дата аннуляции: 20.09.2007

Название: Пентоксил
Дата регистрации: 11.07.1967
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Тамоксифена цитрата таблетки 0.01 г
МНН: Тамоксифен
Дата регистрации: 02.03.1995
Производитель: Биологические исследования и системы ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Термопсиса концентрат сухой стандартизированный
Дата регистрации: 11.07.1967
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Тетрациклиновая мазь 3%
МНН: Тетрациклин
Дата регистрации: 10.03.1971
Производитель: Ферейн ФАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 30.07.2004

Название: Цефазолин натриевый
МНН: Цефазолин
Дата регистрации: 01.06.1993
Производитель: Панфарма
Страна: Франция
Дата аннуляции: 31.12.1998

Анектод в тему Гепарин натрия

В подворотне бандит останавливает прохожего:

- Эй, гони бабки!!!

А тот ему:

- Какие бабки, глянь, карманы пустые!

- Тогда штаны давай!!!

- Да ты глянь на эти штаны, дырка на дырке!!!

Тогда бандит запрыгивает мужику на спину и говорит:

- Тогда, вон, до угла хотя бы довези!!!

2009 (c) 4Doktor.ru