Лекарственная форма раствор для приема внутрь
|
Описание лекарственной формы раствор для приема внутрь Галантамин
Фармакологическое действие раствор для приема внутрь Галантамин
Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Помимо этого усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы улучшает когнитивную функцию при деменции альцгеймеровского типа.
Фармакокинетика раствор для приема внутрь Галантамин
После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается в ЖКТ; биодоступность - 88.5%. Прием пищи замедляет его абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет полноту абсорбции (AUC). TСmax - 1.2 ч, Cmax - 30-56 нг/мл, AUC - 325-529 нг х ч/мл. После многократного приема в дозе 12 мг 2 раза в сутки средние концентрации в конце дозового периода и Сmax варьиро-вали от 30 до 90 нг/мл. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 мг 2 раза в сутки.
Связь с белками - 16.9-18.5%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52.7%) и в плазме (39%), фракция, связанная с бел-ками плазмы – 8.4 %. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма – 1.17.
Плазменный клиренс - около 300 мл/мин, объем распределения - 175 л.
Метаболизируется путем N-окисления, N- и O-деметилирования, глюкуронирования и эпимеризации. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 основным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются 2D6 и 3А4. В плазме как быстрых, так и медленных метаболизаторов основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. У быстрых метаболизаторов также обнаруживается глюкуронид О-десметилгалантамина.
Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 - 7-8 ч. Почечный клиренс - 65 мл/мин (20-25% от плазменного клиренса).
Выводится с мочой (90-97%, из них 18-22% в неизмененном виде в течение 24) и с калом (2.2-6.3%). После однократного приема у быстрых и медленных метаболиза-торов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметил-галантамин и О-деметил-норгалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалан-тамин обнаруживается после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина).
У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30-40% выше.
При умеренной печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлда-Пьюга) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%.
При умеренно выраженной ХПН (КК 52-104 мл/мин) плазменная концентрация га-лантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (КК 9-51 мл/мин) - на 67%.
С осторожностью раствор для приема внутрь Галантамин
Общая анестезия, бронхиальная астма, ХОБЛ, брадикардия, AV блокада, CCCУ, нестабильная стенокардия, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, период после перенесенного оперативного вмешательства на ЖКТ и на мочевом пузыре; одновременный прием ЛС, замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы).
Режим дозирования раствор для приема внутрь Галантамин
Внутрь, 2 раза в сутки, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза - 8 мг/сут (по 4 мг 2 раза в сутки), которую принимают в течение 4 нед, затем переходят на поддерживающую - 16 мг (по 8 мг 2 раза в сутки), которую принимают в течение 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной 24 мг/сут (по 12 мг 2 раза в сутки) решают после оценки клинической ситуации (достигнутого эффекта и переносимости).
При перерыве в приеме препарата в течение нескольких дней следует принимать начальную дозу и затем повышать дозу по выше приведенной схеме до прежней поддерживающей.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза - 4 мг 1 раз в сутки, которую принимают утром в течение не менее 1 нед, после чего увеличивают до 4 мг 2 раза в сутки, которую принимают в течение 4 нед. Общая суточная доза не должна превышать 16 мг.
Противопоказания раствор для приема внутрь Галантамин
Гиперчувствительность, почечная недостаточность (КК менее 9 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность.
Показания к применению раствор для приема внутрь Галантамин
Деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в т.ч. c сопутствующей недостаточностью мозгового кровообращения.
Побочное действие раствор для приема внутрь Галантамин
Очень часто (1/10 случаев), часто (1/100 и менее 1/10 случаев), нечасто (1/1000 и менее 1/100 случаев), редко (1/10000 и менее 1/1000 случаев), очень редко (менее 1/10000 случаев).
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, тремор, синкопе, заторможенность, сонливость, депрессия; нечасто - извращение вкуса, гиперсомния, парестезия, зрительные и слуховые галлюцинации.
Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрительного восприятия; очень редко - шум в ушах.
Со стороны ССС: часто - брадикардия; нечасто - AV блокада I ст., учащенное сердцебиение, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», снижение АД; очень редко - повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - снижение аппетита, анорексия, диарея, абдоминальные боли, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт; очень редко - гепатит.
Со стороны кожных покровов: часто - усиленное потоотделение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - мышечные спазмы; нечасто - мышечная слабость.
Прочие: часто - утомление, слабость; нечасто - дегидратация.
Лабораторные показатели: часто - снижение массы тела; очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов.
В плацебо-контролируемых КИ (частота сравнима с плацебо): очень редко – дегидратация (в т.ч., в редких случаях с развитием почечной недостаточности), лихорадка, AV блокада I ст., ишемия или инфаркт миокарда, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; депрессия (очень редко с суицидом), преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт, дисфагия, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, гематурия, инфекции мочевыводящих путей, ринит, анемия, гипокалиемия.
Передозировка раствор для приема внутрь Галантамин
Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляции, выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, выраженная потливость, брадикардия, снижение АД, коллапс, судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.
Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг): желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.
Лечение: введение антихолинергических ЛС - атропин 0.5-1 мг в/в; частота и величина по-следующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.
Особые указания раствор для приема внутрь Галантамин
Эффективность препарата у пациентов с др. типами деменции и нарушения памяти не установлена.
Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.
В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.
В период лечения необходимо контролировать массу тела.
Как и др. холиномиметики препарат может вызывать ваготонические эффекты со стороны ССС (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с СССУ и др. нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с ЛС, снижающих ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы).
Холиномиметики могут вызывать развитие генерализованных судорог, однако судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. При применении препарата не наблюдалось повышения частоты развития судорог.
Поскольку исследований применения препарата при беременности не проводилось, препарат можно назначать беременным женщинам в случае, если потенциальная польза для них превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выводится ли препарат с грудным молоком у людей, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от грудного вскармливания.
На фоне лечения препаратом возможно развитие сонливости и головокружения, которые негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами, особенно в первые недели после начала лечения.
Взаимодействие раствор для приема внутрь Галантамин
Не рекомендуется комбинировать с др. холиномиметиками.
Является антагонистом антихолинергических ЛС.
Усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миореклаксанта суксаметония)
ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы) - риск усугубления брадикардии.
Мощные ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 повышают AUC галантамина при многократном введении: кетоконазол - на 30%, пароксетин - на 40%, эритромицин - на 10%. В начале лечения одновременно с мощными ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Галантамин
Как отнять аспирин у пса ?
| 1. | Объясни ему, что он помагает только тем....у кого есть мозг....только не поняла, а зачем отнимать... у тебя ж памперс есть))))) |
| 2. | Сделать из него хот-дог |
| 5. | Подождать....пока аспирин выйдет сам...Собрать совочком....и аспирин ваш....да ещё с разными добавками |
| 6. | отдаст взамен Аспирин-УПСА |
| 7. | Зачем? Пусть подавится, сволочь |
| 8. | По лбу скалкой знаешь как помогает)))))) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Макропен
|
| МНН: |
Мидекамицин
|
| Дата регистрации: |
16.07.1992 |
| Производитель: |
КРКА |
| Страна: |
Словения |
| Дата аннуляции: |
31.12.1998 |
|
| Название: |
Нитроксолин
|
| МНН: |
Нитроксолин
|
| Дата регистрации: |
23.11.1976 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Олварит код 425
|
| Дата регистрации: |
23.10.1992 |
| Производитель: |
Нутрициа |
| Страна: |
Нидерланды |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Тирозол
|
| МНН: |
Тиамазол
|
| Дата регистрации: |
31.07.2008 |
| Производитель: |
Мерк КГаА |
| Страна: |
Германия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Галантамин
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|