Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Флударабин
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Флударабин
Противоопухолевое средство, антиметаболит - фторированный нуклеотидный аналог видарабина, устойчив к аденозиндезаминазе. После ряда метаболических превращений подавляет РНК-редуктазу, ДНК-полимеразу (альфа, дельта и эпсилон), ДНК-праймазу и ДНК-лигазу, что ведет к нарушению синтеза ДНК. Частично ингибирует РНК-полимеразу II и тормозит синтез белка.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Флударабин
После в/в введения быстро дефосфорилируется в организме до нуклеозида 2-фтор-ара-А. Связь с белками - незначительная. После разовой в/в инфузии в течение 30 мин Сmax 2-фтор-ара-А - 3.5-3.7 мкМ, TCmax - к концу инфузии; после 5 введений Сmax 2-фтор-ара-А - 4.4-4.8 мкМ к концу инфузии. После окончания инфузии выведение происходит в 3 фазы: I фаза с начальным T1/2 - 5 мин, II фаза с T1/2 - 1-2 ч и терминальная фаза с T1/2 - около 20 ч. T1/2, плазменный клиренс и объем распределения не зависят от дозы.
После приема внутрь TСmax 2-фтор-ара-А - 1-2 ч, Сmax - 20-30% от концентрации, определяемой к концу в/в инфузии. Биодоступность - 50-65%. Пища незначительно (менее 10%) увеличивает AUC и снижает TСmax и Сmax, не изменяет T1/2.
Выводится преимущественно почками (40-60% введенной в/в дозы). При ХПН снижается клиренс.
2-фтор-ара-А активно транспортируется в лейкемические клетки, где рефосфорилируется до 2-фтор-ара-АМФ и частично до 2-фтор-ара-АДФ и 2-фтор-ара-АТФ (метаболит, обладающий цитотоксической активностью). TCmax 2-фтор-ара-АТФ - 4 x? Характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Концентрация 2-фтор-ара-АТФ в лейкемических клетках значительно выше, чем в плазме. T1/2 2-фтор-ара-АТФ из клеток-мишеней - 15-23 ч.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Флударабин
Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы, выраженное угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, анемия и/или гранулоцитопения), иммунодефицит, ослабленные пациенты, печеночная недостаточность, детский и пожилой возраст (эффективность и безопасность не установлены).
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Флударабин
В/в капельно или струйно, по 25 мг/кв.м поверхности тела в сутки в течение 5 дней каждые 28 дней. Содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций. Требуемую дозу набирают в шприц и разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в/в струйно или разводят в 100 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в/в капельно в течение 30 мин.
Внутрь: 40 мг/кв.м поверхности тела ежедневно в течение 5 дней каждые 28 дней. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой, натощак или одновременно с приёмом пищи.
Лечение при хроническом лимфолейкозе продолжают до достижения максимального ответа (полной или частичной ремиссии, обычно - 6 циклов), после чего лечение должно быть прекращено; при неходжкинских лимфомах - до достижения максимального ответа (полной или частичной ремиссии). После достижения наибольшего эффекта следует рассмотреть необходимость проведения двух циклов консолидации. В большинстве случаев требуется не более 8 циклов лечения.
При ХПН (КК ниже 30-70 мл/мин) необходимо снижение дозы на 50%.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Флударабин
Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 30 мл/мин), гемолитическая анемия, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Флударабин
B-клеточный хронический лимфолейкоз, неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Флударабин
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения - нейтропения, T-лимфопения, тромбоцитопения, анемия - наибольшее снижение числа нейтрофилов наблюдается в среднем на 13 день (3-25 дней) от начала лечения, тромбоцитов - на 16 день (2-32 день). Т-лимфопения может привести к развитию оппортунистических инфекций, в т.ч. возникающих в результате реактивации латентных вирусных инфекций (прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия).
Синдром лизиса опухоли: острая боль в боку, гематурия, гиперфосфатемия, гипокальциемия, метаболический ацидоз, гиперкалиемия, гиперурикемия, уратная кристаллурия, нарушение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения (в результате тромбоцитопении), повышение активности "печеночных" трансаминаз и ферментов поджелудочной железы.
Со стороны нервной системы и органов чувств: кома или возбуждение, эпилептиформные припадки, спутанность сознания, периферическая невропатия, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, слепота.
Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны дыхательной системы: пневмония, легочные инфильтраты, пневмонит, фиброз легких, сопровождающиеся одышкой и кашлем.
Со стороны ССС: СН, аритмия, периферические отеки.
Прочие: лихорадка, озноб,развитие инфекций, недомогание, слабость, повышенная утомляемость.
Ааутоиммунные реакции (урожающие жизни/смертельные): аутоиммунная гемолитическая анемия, аутоиммунная тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, пузырчатка (пемфигус), синдром Эванса.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Флударабин
Симптомы: выраженная тромбоцитопения и нейтропения, необратимые изменения в ЦНС (слепота, кома, летальный исход).
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Флударабин
При проведении лечения необходимо тщательное наблюдение за гематологической и негематологической (прежде всего неврологической) токсичностью, периодическая оценка показателей периферической крови для выявления анемии, нейтропении и тромбоцитопении, а также контроль КК и креатинина в сыворотке крови.
Пациентам, которые нуждаются в гемотрансфузиях и которые получают или получали лечение флударабином, следует переливать только облученную кровь во избежание развития реакции отторжения.
Сообщалось о единичных случаях усиления роста имеющегося рака кожи во время или после лечения флударабином.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с риском развития синдрома лизиса опухоли (особенно при большой опухолевой массе).
Необходимо тщательное наблюдение за появлением признаков гемолитической анемии (снижение Hb и положительная проба Кумбса). В случае развития гемолиза рекомендуется прекратить лечение. Лечение при гемолитической анемии - трансфузия облученной крови, ГКС.
Необходимо соблюдать осторожность при приготовлении растворов препарата, использовать резиновые перчатки и защитные очки, избегать вдыхания препарата. В период беременности медперсонал к работе с препаратом допускаться не должен. Рассыпанный или оставшийся препарат следует сжечь. При попадании раствора на кожу ее необходимо вымыть водой с мылом, при попадании в глаза - тщательно промыть большим количеством воды.
Во время лечения, а также в течение 6 мес после его окончания следует использовать контрацептивные ЛС для предупреждения наступления беременности.
Во время и после лечения избегать вакцинации живыми вакцинами.
В период лечения необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови, концентрации мочевой кислоты в плазме, лабораторных показателей функции почек.
Пациентам с риском развития синдрома лизиса опухоли требуется систематический контроль врача, особенно в течение 1 нед лечения.
У детей безопасность и эффективность применения не установлены.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Флударабин
Несовместим с пентостатином (повышается риск легочной токсичности, летальности).
Дипиридамол и др. ингибиторы обратного захвата аденозина снижают эффективность.
Раствор для в/в введения несовместим в одном шприце с др. растворами ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Флударабин
анальгин от головы выпить можно?
| 1. | От головы - гильетина или плаха с топорами.А от головной боли - да.Если сильно голова не болит, лучше не приучать ее к лекарствам.Через час, два пройдет. А если не пройдет, тогда можно и принять. Если больше нет ни чего лучшего под рукой. |
| 4. | от головной боли-да. А от головы лучше топор |
| 5. | Можно.Но "посадите" почки и печень.. |
| 8. | Лучше внутримышечно два куба. Анальгетики желудок травмируют |
| 9. | можно но не увлекайся часто он действует отрицательно на кровь |
| 10. | Вообще анальгин пить не желательно... |
| 11. | от головной боли можно. у меня както оч силь болела голова я штук пять проглотил и прошло. |
| 13. | нет.Анальгин ВОЗ вообще не рекомендует употреблять! Он в США и Европе признан вредным для здоровья! Если не повышенное давление - цитромон, если не проходит - темпалгин! Если мигрень - амигренин! |
| 14. | лучше топор,чтоб наверняка. |
| 15. | Анальгин помогает, в частности, ОТ ГОЛОВНОЙ БОЛИ, А от ГОЛОВЫ помогает только гильотина. |
| 16. | Смотря от чего она болит! |
| 17. | От головы помогает топор,на худой конец,гильотина.А вот от головной боли анальгин поможет,если только это не от перепития алкоголя.В этом случае поможет аспирин,алказельцер или алькаприм. |
| 18. | нет если сбодуна.лучше 100г. |
| 19. | Сначала померейти давление. Если низкое - цитрамон или чай свежезаваренный, только хороший черный чай, а не пыль из пакетиков. Если высокое, то нужно снижать давление, но не резко.Бывает ешё спазм сосудов, при нормальном вроде давлении. Тогда спазмалитики. Я при спазме завариваю хороши чай, ложку коньяку хорошего или 2 ст. ложки виноградного сухого вина и аспирин и в теплую постель.Это может помочь при гриппе, мигрени, стенокардии, гипертонии, ка |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Кофицил
|
| Дата регистрации: |
21.06.1984 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
01.01.1995 |
|
| Название: |
Ням-ням оверселл
|
| Дата регистрации: |
10.04.1991 |
| Производитель: |
Оверселл |
| Страна: |
Франция |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
Анектод в тему
Флударабин
В подворотне бандит останавливает прохожего:
- Эй, гони бабки!!!
А тот ему:
- Какие бабки, глянь, карманы пустые!
- Тогда штаны давай!!!
- Да ты глянь на эти штаны, дырка на дырке!!!
Тогда бандит запрыгивает мужику на спину и говорит:
- Тогда, вон, до угла хотя бы довези!!!
|
|
|