Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Валацикловир
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Валацикловир
Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр - вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Валацикловир
Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира - 54% (в 3-5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 1 г 4 раза в сутки AUC примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. Cmax после однократного приема 1 г - 15-25 мкмоль/мл, TCmax - 1.6-2.1 ч; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется.
Связь с белками валацикловира - 13-18%, ацикловира - 9-33%.
Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, СМЖ (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.
T1/2 валацикловира - менее 30 мин; ацикловира - 2.5-3.3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности - 14 ч, у пожилых пациентов (65-83 лет) - 3.3-3.7.
Выводится почками (45.6%), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% - в неизмененном виде и с каловыми массами (47.12%) в течение 96 ч.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Валацикловир
Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Валацикловир
Внутрь, для лечения опоясывающего лишая - по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней; для лечения Herpes simplex - по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов в течение 5 дней; при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.
На фоне ХПН дозу снижают: при опоясывающем герпесе - по 1 г каждые 12 ч при КК 30-49 мл/мин; 1 раз в сутки при КК 10-29 мл/мин; по 500 мг 1 раз в сутки при КК менее 10 мл/мин; при простом (включая генитальный) герпесе - по 500 мг каждые 12 ч при КК 30-49 мл/мин или 1 раз в сутки при КК менее 30 мл/мин; в случае гемодиализа препарат назначается после него.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Валацикловир
Гиперчувствительность, трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Валацикловир
Опоясывающий лишай; заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Валацикловир
Тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита; головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость; почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения (у пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) и длительное время), повышение активности АСТ.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Валацикловир
Симптомы: отложение препарата в почечных канальцах.
Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Валацикловир
У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов.
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Опыт применения препарата у детей недостаточен.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.
Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода.
Описание таблетки покрытые оболочкой Валацикловир
Белый или бесцветный порошок. Растворимость в воде при 25 град.С - 174 мг/мл.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Валацикловир
Циметидин и блокаторы канальцевой секреции уменьшают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).
Нефротоксические ЛС повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны ЦНС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Валацикловир
Поможет ли анальгин?
| 1. | Быстро снижает давление - сок из черноплодной рябины. Продаётся в супермаркетах. Анальгин после кофе пить вредно для сердца. Приложите к висками что-нибудь прохладное. Помассируйте их. |
| 2. | На фих вы его вообще пьете, у меня после кофе жулудок болит я его вообще не принимаю.Анальгин не стоит ждите когда проидет |
| 3. | Выпей 15-20 капель корвалола или волокордина и одну таблетку цитрамона..Просто запей таблетку корвалолом.не смотря на то,что цитрамон повышает давление он,вкупе с корвалолом или вл\олокордином,дает обалденный эффект для сосудов...Голова перестанет болеть.Это мне врач посоветовал.Пользуюсь этим уже несколько лет.Удачи. |
| 4. | вряд ли....во всяком случае мне не помогал... |
| 5. | Должен помочь. Всёже обезболивающее. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Валацикловир
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|