Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Тамоксифен
Фармакологическое действие таблетки Тамоксифен
Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.
Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы.
Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.
Фармакокинетика таблетки Тамоксифен
Абсорбция - высокая, TCmax - 4-7 ч после приема внутрь, время достижения Css - 4 нед. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 - 7-14 ч и с последующим медленным конечным T1/2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.
С осторожностью таблетки Тамоксифен
Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования таблетки Тамоксифен
Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Внутрь, при раке молочной железы, почек - по 20-40 мг 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия - 20-30 мг 1-2 раза в день. На курс - 2.4-9.6 г. Лечение проводят длительно (до появления признаков прогрессирования заболевания), т.к. эффект сохраняется только на фоне постоянного применения; при необходимости используют в комбинации с лучевой и цитостатической терапией.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.
Противопоказания таблетки Тамоксифен
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Тамоксифен
Рак молочной железы (особенно в менопаузе); рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации); рак почки; меланома и саркома мягких тканей, содержащие эстрогенные рецепторы; рак яичников, рак эндометрия.
Рак предстательной железы (при резистентности к др. ЛС).
Побочное действие таблетки Тамоксифен
Оссалгия, боль в очагах поражения, повышение температуры тела; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, в единичных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит; гиперемия кожи с ощущением жара; лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит; кожная сыпь, сухость кожи, увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 нед); гиперкальциемия, периферические отеки (связанные с задержкой жидкости), алопеция, увеличение массы тела; депрессия, головная боль, головокружение, миастения, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания; потеря остроты зрения, помутнение роговицы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит.
У женщин - гиперплазия эндометрия, обратимое развитие кистозных опухолей, вагинальные выделения, метроррагия, дисменорея, зуд половых органов, аменорея.
Передозировка таблетки Тамоксифен
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особые указания таблетки Тамоксифен
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.
Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить).
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Тамоксифен
Усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).
Цитостатики повышают риск тромбообразования.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может вызывать активный хронический гепатит и цирроз печени.
Одновременное применение тамоксифена с др. гормональными ЛС (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих ЛС.
ЛС, снижающие выведение Ca2+ (например диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др.ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих ЛС должен составлять 1-2 ч.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тамоксифен
Часто болит голова. Помогает только анальгин.
| 1. | если куришь, то всё понятно.. сосуды! |
| 2. | сделайте компьютерную томограмму головного мозга. А вообще, мы перешли на кетанов (вместо анальгина) |
| 3. | У меня тоже такая же фигня даже в кафешки как дура сижу пью пива потом девушка у вас есть что нибудь от головы ...Бесит саму ашж... |
| 4. | Анальгином сердце угробиш, попробуй натирать вески дольками лимона |
| 5. | самое лучшее средство-гильотина.можно пурген.или сходить к врачу |
| 6. | А вы заведите кошку или попугайчика, легче станет, ведь животные всё-таки лечат... вот... |
| 7. | Как врач , Вам советую обследоваться и найти истинную причину головных болей . Не советую пльзоваться анальгином - препарат высокотоксичный -приводит к агранулоцитозу, поражению печени , язвенным поражениям. Попробуйте -ДЕКСАЛГИН - эффективность в несколько раз выше , а побочных действий меньше! Кстати - анальгин запрещён к применению в странах Европы и США , применяется только у нас и в странах Африки . Удачи! |
| 8. | Моя знакомая на массажи ходит, говорит что 10 сеансов на пол года хватает! |
| 9. | Таблетки снимут следствие, но причина останется, добавят лекарственных ядов в организм. Перенапряжение, гайморит, ОРЗ,смещение шейных позвонков,недостаток кислорода в крови, отравление,запоры,низкое, высокое давление, стресс, ПМС у женщин, воспалительные процессы,дисфункция желчного пузыря, причин много.Вегето-резонансное тестирование, определит возбудителя и работу систем организма.Голова может болеть от закисления, зашлакованности организма или |
| 10. | необходимо обязательно обследоваться, чтобы не пропустить серёзного заболевания,а боль снимать препаратами на основе немисулида или ибупрофена, анальгин не в коем случае.удачи |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Тамоксифен
- Доктор, сколько можно прожить без мозга?
- А сколько Вам лет?
|
|
|