Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой делимые
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой делимые Бетаксолол
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой делимые Бетаксолол
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, сосуды скелетной мускулатуры, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Практически не уменьшает бронходилатирующего эффекта бета-адреностимуляторов.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой делимые Бетаксолол
Абсорбция - 100%, биодоступность - 80-90%. Растворимость в жирах умеренная. Связь с белками плазмы - 50%, TCmax - при пероральном приеме - 2-4 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - незначительная.
Метаболизируется печенью. T1/2 - 14-22 ч. Выводится почками более 80% (15% в неизмененном виде). При гемодиализе не удаляется.
T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек примерно удваивается (необходимо снижение доз).
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой делимые Бетаксолол
Аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), сахарный диабет, метаболический ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой делимые Бетаксолол
При артериальной гипертензии - внутрь (независимо от приема пищи), в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки, при необходимости через 7-14 дней - 20 мг.
У пожилых больных начальная доза 5 мг.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе (гемодиализе или перитонеальном), начальная доза 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости через каждые 7-14 дней ее увеличивают на 5 мг до максимальной дозы 20 мг.
Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой делимые Бетаксолол
Гиперчувствительность, ХСН II-III ст., острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой делимые Бетаксолол
Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, стенокардия покоя, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ГКМП. Нарушения ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза. Акатизия, вызываемая нейролептиками.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой делимые Бетаксолол
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка таблетки покрытые оболочкой делимые Бетаксолол
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой делимые Бетаксолол
Контроль за больными, принимающими бетаксолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При тиреотоксикозе бетаксолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой делимые Бетаксолол
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Ингибиторы холинэстеразы (амбенония хлорид, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмина бромид, ривастигмин, такрин) - риск развития брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный контроль ЧСС.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем, бепридил), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, СН и остановки сердца. Необходим периодический контроль ЭКГ, особенно у пожилых пациентов или в начале терапии.
Сультоприд - выраженная брадикардия (аддитивный эффект).
В случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленных флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Пропафенон - нарушение сократимости, автоматизма и проводимости. Необходим контроль ЭКГ.
Баклофен - усиление гипотензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола).
Мефлохин - риск развития брадикардии (аддитивное действие).
Антиаритмические ЛС IA класса (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазид), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и др. ЛС (цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин и винкамин в/в) - риск развития артимии типа "пируэт".
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС (ингибиторы АПФ), дипиридамол (в/в), амифостин могут привести к чрезмерному снижению АД.
Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) - усиление гиоптензивного действия, риск развития ортостатической гипотензии.
Гипотензивные ЛС центрального действия (клонидин, апраклонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) - значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного ЛС центрального действия.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Этанол, алпростадил, анксиолитики, снотворные ЛС - усиление гипотензивного действия.
Этанол, седативные, снотворные ЛС - риск угнетения ЦНС.
Эрготамин - усиление периферической вазоконстрикции.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Бетаксолол
Какая профессия лучше - юрист или фармацевт. А почему?
| 1. | Юрист - сложная профессия, ненормированный день, слишком изменчивое законодательство и характер должен соответствовать.Фармацев также не простая, нужны хорошие знания, а потребность в медикаментах с годами возростает вместе с нуждающимися.Обе - общественно полезные и выбирай, что по душе. |
| 2. | обе хороши,,,можно самому делать наркотики...и знать,чт о тебе за это светит))) |
| 3. | фармацевт!потому,что юристов полно и потом на работу можно устроиться по блату,а вот знающих химию очень мало и стать классным спецом -это здорово.Я в юности мечтала быть фармацевтом,а стала физ-химиком-так сложилось |
| 4. | Очень разные....что Вам больше по душе???? |
| 5. | Я точто знаю что правая нога лучше соседского забора. Понял? |
| 6. | Юрист может засудить фармацевта,а фармацевт может отравить юриста.Обе хороши,но фармацевт более востребован. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Бетаксолол
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|