Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Нитразепам
Фармакологическое действие таблетки Нитразепам
Снотворное средство группы бензодиазепинов. Оказывает также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие.
Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Действие начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается 6-8 ч.
Фармакокинетика таблетки Нитразепам
Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная. Биодоступность - от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приеме одновременно с пищей всасывание замедляется и Cmax в плазме уменьшается примерно на 30%. TCmax - 1-4 ч, Cmax - 0.08-0.1 мкг/мл при пероральном приеме 10 мг. Связь с белками плазмы - около 85-90%. Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1.7 до 3.5 ч. Объем распределения увеличивается с возрастом больных и составляет 1.3-2.6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери.
Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. T1/2 - 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных). T1/2 в СМЖ - 68 ч. Основные метаболиты - 7-амино-нитразепам, 7-ацетамино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон, выводятся почками (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.
Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним T1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое.
С осторожностью таблетки Нитразепам
Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Режим дозирования таблетки Нитразепам
Внутрь. В качестве снотворного за 1/2 ч перед сном: взрослым - 5-10 мг, больным пожилого возраста - 2.5-5 мг; детям до 1 года - 1.25-2.5 мг перед сном; с 1 до 6 лет - 2.5-5 мг перед сном; с 6 до 14 лет - 5 мг перед сном. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых - 20 мг.
В качестве анксиолитика и противоэпилептического ЛС: взрослым - 2-3 раза в сутки по 5-10 мг. Высшая суточная доза - 30 мг.
Суточная доза для детей грудного возраста - 2.5-7.5 мг, в раннем детском возрасте - 5-10 мг, в школьном возрасте - 7.5-15 мг в 2-3 приема или детям с массой тела до 30 кг - 0.3-1 мг/кг/сут в 3 приема; при этом большую часть дозы принимают вечером перед сном.
Противопоказания таблетки Нитразепам
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), нарушение глотания у детей, беременность (особенно I триместр), период лактации.
Показания к применению таблетки Нитразепам
Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения); энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими миоклоническими припадками (в составе комбинированной терапии), эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет - синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги); неврозы, психопатии, хронический алкоголизм, эндогенные психозы, органические поражения ЦНС (в составе комплексной терапии); премедикация.
Побочное действие таблетки Нитразепам
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неуверенность при ходьбе, нарушение походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).
Передозировка таблетки Нитразепам
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания таблетки Нитразепам
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
Без особых указаний не следует применять длительно.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость. Уже при ежедневном приеме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Это чувство развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами, но и при применении его в обычных терапевтических дозах. Поэтому лечение продолжают проводить только по "жизненным" показаниям после тщательного взвешивания пользы терапии с риском развития привыкания к ЛС и зависимости от него.
В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям.
При назначении в I триместре повышается риск врожденных пороков развития. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдром "отмены" у новорожденного.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Нитразепам
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия при сочетании с психоактивными ЛС, препаратами Li+, наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, этанолом, миорелаксантами, антигистаминными и седативными ЛС, клонидином, барбитуратами и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).
Эффект усиливается и удлиняется циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение T1/2).
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов препарата.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Нитразепам
Я москвич и езжу по стране в командировки. Почему в Сибири так не любят москвичей? На Юге, ДВ, Урале на Волге всем
| 1. | "Как здоровый человек не замечает своего позвоночника, так здоровая нация не замечает своей национальности". Это же отночится и к городу. Я общаюсь с людьми по всей России, отношение у всех разное, территориальную разницу в отношениях к москвичам тоже наблюдаю. Больше всего не любят питерцы, самое лояльное - Поволжье, по крайней мере, крупные города (или мне так везло). Как только возникает подобная проблема, то для себя я фиксирую - передо мной |
| 2. | Потому что москвичи, простите пафосные.... |
| 3. | Московских везде не очень жалуют. Наверное небезосновательно. Трудно сказать почему. Можно подумать в Москве очень легко жить. Некоторые наверное думают, что здес сумасшудшие деньги и все само в руки падает. На самом деле все совсем не так! |
| 4. | Потому что вы жрете за наш счет! Ни хера ничего не производите! Паразиты! |
| 5. | А с какого перепугу москвичам должны в пояс кланяться???дань и так периферия сполна платит. |
| 6. | А вы то москвичи любитие приезжих??как услышите что из провинции так сразу отношение как к...А ведь каждый был в москве и сэтим столкнулся..Без обид... |
| 7. | мне катца,что москвичи считают себя пупком страны |
| 8. | Это повелось с совдеповских времен....скромнее нужно быть и добрее к людям! У нас вашего брата тоже поколачивают... не без оснований.... |
| 9. | Нехорошие вы какие -то, а шубы норковые для школьниц из Китая привозят по 40-50 тыс. У вас и мутон дороже, но это ваши проблемы. |
| 10. | Москва как пылесос наши деньги в москву выкачивает |
| 11. | Жадные. К нам командировочные часто приезжают, так тащат все что видят, ( слава Богу в Москве теперь не котируется Жигуль) накладно было их обеспечивать подарками. |
| 12. | н уне знаю мы москвичей не любили везде. и в поволжье и на урале. и в перми. наверно еза то что с ними нельзя иметь бизнес. если делаете что то вместе то сделают на лапоть а денег съедят на 2 трети. потому что у кормушки с едят. потогму что все знают как москвичи с утра до ночи раболтают чтоб накопить свой милион. но не кто не может понять почему до одинадцати им звонить бесполезно они ещё не раскачались . после одинадцати не стоит они к обеду го |
| 13. | А почему вы считаете что только в Сибири? На Урале тоже не любят |
| 14. | Не расстраивайтесь!! В Москве власть, а где власть, там и недовольство этой властью людей... Хотя, может это не может быть исчерпывающим объяснением... как один из вариантов. Вот необъяснимо, почему за границей нашей родины, москвичей тоже недолбливают??? им- то что? В границах нашей страны, это ладно, свои разборки... а вот иностранцы больше радуются и восторгаются, когда ты говоришь, что ты из Петербурга! Петербург. это как визитная карточка... |
| 15. | К москвичам везде отношение негативное, а всё потому что....Когда люди приезжают к Вам , хотя в столицу своей Родины, большая часть кричит что понаехали. А это не правильно. Мы жители нашей страны можем ездить в любой город.Лично для меня Москва слишком суетная( много раз была, не понравилось), плохое отношение к приезжим. Лучше съездить куда нибудь на Урал или в Сибирь. А школьницы ходят в норке, так они там (норки эти) живут и размножаются и ст |
| 16. | Молодцы сибиряки!)) Сразу виден характер! Потому, что в Москве пархатых развелось... |
| 17. | "москвичи" сами себя так поставили(коренные-всегда помогут, они не в счет помнят, кто отстоял москву-сибиряки) остальные шушара и ведут себя как пуп земли хотя живут за счет всей россии.постройте стену вокруг москвы,по 3 му кольцу,и вы увидите что есть москва-сборище олигархов чиновников и грязных денег |
| 18. | Да гавнюки,чего там.Всю страну обдирают, а ведут себя,будто одолжение делают,и ждут что все кланяться будут.Бьёшь ему в морду а он удивляеться ещё, кровосос! |
| 19. | Вам делает "славу" всякая шваль, вылезшая из грязи да в князи. Читал тут, недавно, вопросы одного человека. Он даже вопросы задавал с пренебрежением, считал себя небожителем, отвечал так-же. Посмотрел я другие его вопросы, а там: где найти дешёвое жильё в Москве или подмосковье? А как другие вопросы задают? Некоторые даже не подозревают, что Интернет не только в Москве, а и в Алма-Ате и что в России 12 часовых поясов. Такое ощущение, что в Москве |
| 20. | Потому что вы для них человек из другого мира. Мира ,который в телевизоре. Вы говорите по-другому, едите по-другому, у вас другой стиль жизни, одежды. Они думают. что все москвичи получают сумасшедшие зарплаты. каждый день видят "звезд" всех пород , непременно посещают дорогие рестораны, и одеваются только в бутиках. А они тут.. На самом же деле коренные москвичи (не лимита, прости Господи, даже в третьем поколении) обычно воспитанные люди, знающ |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Альстония перетянутая
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Дрозера
|
| Дата регистрации: |
18.01.2005 |
| Производитель: |
Олло ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Нитразепам
Хорошее здоровье - это когда в оптеку ходишь тока за презервативами.
Никто не догадывается, что митиориты - это обновление вирусных баз.
|
|
|