Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Ломустин
Фармакологическое действие капсулы Ломустин
Противоопухолевый препарат с алкилирующим действием (из группы нитрозомочевины).
В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые воздействуют на нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют их молекулы; повреждает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках.
Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и др. ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы.
Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в клетках опухоли и костном мозге, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток (скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики и пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в тканях опухоли).
Влияние на фазы клеточного цикла выражено в замедлении прохождения клетками фазы S (в то время, когда происходит значительное угнетение синтеза ДНК). Удлиняется прохождения фазы G2. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).
Фармакокинетика капсулы Ломустин
Благодаря высокой растворимости в жирах быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ после перорального приема. TCmax - 1-4 ч. Связь с белками плазмы - 50%. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (оксиметилдиазония и изоцианата). Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан) либо распадается на метилкарбониевый ион и азот.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% - через кишечник.
С осторожностью капсулы Ломустин
Угнетение функции костного мозга (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), кахексия, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность.
Режим дозирования капсулы Ломустин
Внутрь, в дозе 100-130 мг/кв.м однократно, с интервалом в 6 нед или по 75 мг/кв.м с интервалом 3 нед. При комбинации с др. цитостатиками доза ломустина составляет от 70 до 100 мг/кв.м с интервалом 6 нед.
Противопоказания капсулы Ломустин
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы Ломустин
Новообразования ЦНС, метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, бронхов, легких, лимфогранулематоз, лимфосаркома, злокачественная лимфома, миелома, плазмоцитома, рак желудка, рак толстой кишки, диссеминированная меланома кожи.
Побочное действие капсулы Ломустин
Лейкопения, тромбоцитопения, редко - анемия; тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит, диарея, алопеция, нарушение функции печени, аменорея, азооспермия, инфильтраты и фиброз легких.
Передозировка капсулы Ломустин
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания капсулы Ломустин
Из-за некоторого "запаздывания" появления признаков миелотоксичности др. цитостатические ЛС можно назначать не ранее 3-6 нед с момента введения препарата.
Не вскрывать капсулы, поскольку порошок, содержащийся в них, обладает раздражающим действием, следует избегать попадания порошка на кожу и слизистые оболочки.
Следует учитывать повышенный риск развития токсического действия на легкие при применении у пациентов с бронхообструктивным синдромом.
На фоне терапии ломустином не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
Необходим систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 нед после окончания лечения (с учетом вероятности позднего появления миелотоксического эффекта), а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек.
Описание капсулы Ломустин
Кристаллический порошок кремовато-белого цвета. Термически нестабилен, плавится с разложением. Плохо растворим в воде, слабо растворим в этаноле, растворим в ацетоне, диметилсульфоксиде и диметилформамиде.
Взаимодействие капсулы Ломустин
При одновременном применении с ЛС, угнетающими кроветворение, возможно усиление миелотоксичности.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ломустин
Что опасней для организма: аспирин или парацетамол?
| 1. | аспирин, потому что кровь разжижает, если хорошо его хапнуть то можно умереть от потери крови |
| 2. | все лекарства одно лечат,другое калечат. |
| 3. | парацетомол более безопасен и шире спектр действия Источник: фарм.инс-т |
| 4. | Оба препарата далеко не безвредны. Аспирин прожигает стенки желудка,перецетамол здорово давти на печень |
| 5. | Сейчас очень ругают парацетомол.... |
| 6. | Так это для кого как! Алкоголикам например и больным печенью перецетамол противопоказан, в то время как аспирин можно. А детям до 12 аспирин нельзя, но парацетамол - лучшее средство! Аспирин разжижает кровь, хорошо для профилактики инфаркта, только в меньшей дозе, а именно 100 мг. Так же он имеет противовоспалительнй эффект, в то время как парацетамол его почти не имеет. Ну и конечно у каждого из них есть побочные действия, у аспирина в основном |
| 7. | При температуре - растираться уксусом.Я стараюсь таблетки не пить. |
| 8. | Да, аспирин вреднее. Однако ещё опаснее, когда у васподнимается температура и вы непринимаете эти таблетки! |
| 9. | Парацетамол токсичен для печен. Аспирин раздражает слизистую желудка и разжижает кровь. Но в маленьких дозах необходим сердечникам,гипертоникам.. |
| 10. | Ну Олег извини меня если в лошадиных дозах там и уголь активированный динамитом становиться!!!!Если ты принимаешь по необходимости то выбирай что лучше что бы свернулась кровь при 42° или понизить температуру и разжижить кровь при помощи аспирина???! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Аллиум цепа
|
| Дата регистрации: |
18.01.2005 |
| Производитель: |
Олло ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Аналергин
|
| МНН: |
Цетиризин
|
| Дата регистрации: |
30.12.2002 |
| Дата аннуляции: |
30.01.2008 |
|
| Название: |
Ципринол
|
| МНН: |
Ципрофлоксацин
|
| Дата регистрации: |
03.02.1997 |
| Производитель: |
КРКА |
| Страна: |
Словения |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
Анектод в тему
Ломустин
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|