Лекарственная форма таблетки растворимые
|
Описание лекарственной формы таблетки растворимые Ацикловир
Фармакологическое действие таблетки растворимые Ацикловир
Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении ЦМВ.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика таблетки растворимые Ацикловир
После приема внутрь частично всасывается в кишечнике, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приема 200 мг - 20% (15-30%), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира.
Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0.7 мкг/мл, Cmin - 0.4 мкг/мл. TCmax - 1.5-2 ч.
Cmax после в/в капельного введения в течение 1 ч в дозе 2.5, 5 и 10 мг/кг - 5.1, 9.8 и 20.7 мкг/мл соответственно; Cmin через 7 ч - 0.5, 0.7 и 2.3 мкг/мл соответственно.
Cmax и Cmin при назначении ацикловира детям старше 1 года в дозе 250 и 500 мг/кв.м такие же, как у взрослых при назначении в дозе 5 и 10 мг/кг.
У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч 3 раза в сутки Cmax - 13.8 мкг/мл, Cmin - 2.3 мкг/мл.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в СМЖ - 50% от таковой в крови. После приема внутрь 1 г/сут концентрация в грудном молоке - 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).
Связь с белками плазмы - 9-33%.
Метаболизируется в печени с образованием метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приеме внутрь - 14% в неизмененном виде, при в/в введении - 45-79% в неизмененном виде. Менее 2% выводятся через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60%; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T1/2 активного препарата увеличивается незначительно.
T1/2 при приеме внутрь у взрослых - 3.3 ч. T1/2 после в/в введения у взрослых - 2.9 ч, у детей до 3 мес - 3.8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки), у детей и подростков от 1 года до 18 лет - 2.6 ч.
У больных с тяжелой ХПН T1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
T1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений КК): при КК 80 мл/мин - 2.5 ч, 50-80 мл/мин - 3 ч, 15-50 мл/мин - 3.5 ч; при анурии - 19.5 ч, во время проведения гемодиализа - 5.7, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 ч.
С осторожностью таблетки растворимые Ацикловир
Беременность, период лактации.
Для в/в введения (дополнительно) - почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), дегидратация, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования таблетки растворимые Ацикловир
Внутрь, в/в капельно.
Для профилактики рецидивов Herpes simplex пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) - 400 мг 5 раз в сутки.
Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения - 5 дней.
Детям от 3 мес до 12 лет дозу для в/в введения определяют исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, - 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай - 500 мг/кв.м.
Внутрь. Генитальный герпес: начальная терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней;
рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней;
рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия - по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек (лечение): по 200-400 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней у пациентов с нарушением иммунитета.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек (профилактика): по 400 мг каждые 12 ч.
Опоясывающий герпес: по 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.
Ветряная оспа: по 800 мг 4 раза в сутки, в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
При ХПН необходима коррекция дозы в зависимости от величины КК и необходимого режима дозирования при нормальной функции почек: нормальная функция почек и ХПН с КК более 10 мл/мин - 200 мг каждые 4 ч, 5 раз в день КК менее 10 мл/мин - 200 мг каждые 12 ч;
нормальная функция почек, ХПН с КК более 10 мл/мин - 400 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин - 200 мг каждые 12 ч;
нормальная функция почек, ХПН с КК более 25 мл/мин - 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки, Кк 10-25 мл/мин - 800 мг каждые 8 ч, КК менее 10 мл/мин - 800 мг каждые 12 ч.
Дети до 2 лет - доза не определена. Однако при изучении препарата никакого необычного токсического действия или специфических педиатрических проблем у детей, получавших ацикловир в дозах до 3 г/кв.м и 80 мг/кг в сутки, не выявлено.
Дети 2-12 лет, с массой тела до 40 кг, при ветряной оспе: внутрь, по 20 мг/кг, до 800 мг на дозу, 4 раза в сутки в течение 5 дней.
Дети 2-12 лет, с массой тела 40 кг и более, при ветряной оспе: доза для взрослых.
В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч).
Тяжелый генитальный герпес, начальная терапия: взрослые и дети старше 12 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 5 дней; дети до 12 лет - по 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 5 дней.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет - по 5-10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет - 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 7 дней.
Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней; дети с 3 мес до 12 лет - 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней.
Опоясывающий герпес у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет - по 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней.
Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3 мес - по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней. Может быть использована доза 15-20 мг/кг каждые 8 ч, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены.
При ХПН у взрослых и детей требуется снижение дозы и/или изменение интервала между введением: КК более 50 мл/мин, доза - 100%, интервал - 8 ч; КК 25-50 мл/мин, доза - 100%, интервал - 12 ч; КК 10-25 мл/мин, доза - 100%, интервал - 24 ч; КК менее 10 мл/мин, доза - 50%, интервал - 24 ч.
Максимальные дозы для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг или 1.5 г/кв.м/сут.
Противопоказания таблетки растворимые Ацикловир
Гиперчувствительность (в т.ч. к валацикловиру), детский возраст до 3 лет (для твердых ЛФ).
Показания к применению таблетки растворимые Ацикловир
Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь и парентерально;
профилактика часто рецидивирующего (6 и более случаев в год) генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь;
лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, у больных с нарушением иммунитета - внутрь, парентерально;
профилактика простого герпеса у больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь;
энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа - парентерально;
лечение опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, у взрослых - внутрь; у больных с нарушением иммунитета и при генерализованном опоясывающем герпесе у больных с ненарушенным иммунитетом - парентерально;
профилактика опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, после начального периода использования ацикловира для парентерального применения у всех больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и при приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь;
опоясывающий герпес с поражением глаз - внутрь, парентерально;
генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex - парентерально;
ветряная оспа у больных с ненарушенным иммунитетом в течение 24 ч после появления типичной сыпи - внутрь, у больных с нарушением иммунитета - парентерально.
Побочное действие таблетки растворимые Ацикловир
Анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), спутанность сознания, повышение активности “печеночных” трансаминаз, лихорадка, галлюцинации, лейкопения, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, головная боль.
Только для парентерального введения: флебит или воспаление в месте введения, острая почечная недостаточность, признаки энцефалопатии (кома, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор), гематологические нарушения (анемия, лейкоцитоз, нейтропения или нейтрофилез, тромбоцитопения или тромбоцитоз), гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД, психические расстройства (в т.ч. делирий), угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ (снижение аппетита, тошнота, рвота), повышение азота мочевины и гиперкреатининемия (в связи с обструкцией почечных канальцев; обычно при правильно подобранной дозе и адекватном поступлении жидкости повышения не отмечается).
Только при приеме внутрь: недомогание, нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), ажитация, алопеция, головокружение, миалгия, парестезия, сонливость.
Передозировка таблетки растворимые Ацикловир
Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.
При парентеральном применении (при болюсном введении, или использовании в высоких дозах, или у пациентов, у которых должным образом не контролировался водно-электролитный баланс): повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Особые указания таблетки растворимые Ацикловир
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Взаимодействие таблетки растворимые Ацикловир
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11).
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Блокаторы канальцевой секреции снижают канальцевую секрецию в/в вводимого ацикловира, что может приводить к повышению концентрации ацикловира в сыворотке крови и СМЖ, замедлению выведения ацикловира (увеличение T1/2) из крови и СМЖ, усилению токсического действия.
Др. нефротоксические ЛС - повышение риска нефротоксического действия.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ацикловир
Что делать, когда у ребенка(1 месяц) колики? Всем указаниям врача следуем, а колики не проходят. Посоветуйте, что делать
| 1. | Всё пройдет через 3 месяца! Терпение, только терпение! И вот несколько советов прошедшей через муки колик у сыночка:Прежде всего, необходимо обеспечить ему единственно правильное и здоровое питание – материнское молоко. После кормления очень важно держать ребенка в вертикальном положении приблизительно столько времени, сколько он находился у груди (или сосал рожок). Делается это для того, чтобы весь без остатка воздух, заглоченный в процессе корм |
| 3. | Набраться терпения и ждать. Пройдут обязательно. |
| 4. | начинайте прикармливать по чайной ложечке свежевыжатый фреш из моркови,яблока,груши.и еще-от отца семейства-молитву вам в помощьБоже превечный, дарующий жизнь,Животворящий душою бессмертною,Милостив будь к начинающим жить,Не погаси огонёчки рассветные.Против опасностей, бед и скорбейВыстави силы свои всемогущие.Господи. Не отврати от детейСветлого Лика, надежду дающего.Ангельских глаз сохрани чистоту.Не замути их ни болью, ни муками.Детских фанта |
| 5. | Не слушайте врачей, а обратитексь к проверенным методам своих родителей или опытных людей. Это зачастую помогает больше чем рекомендации врачей. Каждый человек особенный и не каждому подходят стандартные методы. |
| 6. | сдайте анализы на дизбактериоз...а потом от результата будете принимать решение... |
| 7. | я думаю, что до 3-х месяцев ещё помучаетесь. потому что у ребенка все системы нормализуются. только не вздумайте давать всякие там фреши, как вам тут советуют. в месяц нельзя чайными ложками. по капельке, да и то если ничего не беспокоит. попробуйте массажик животика (поглаживание), теплая пеленочка ниживотик, почаще выкладывайте на него. всё наладится. |
| 8. | У ребенка в этом возрасте это нормально, можно немного облегчить его страдания.перед кормлением выкладывать на животик, давать ему плантекс.Сухое тепло на животик(Слегка нагреть утюгом пеленочку и прикладывать наи животик).Все проидет со временем! |
| 9. | Я давала своей дочке, когда она была маленькая-чай с фенхелем от вздутия и колик (Плантекс) так вроде, эспумизан, ну а спасала нас газоотводная трубочка и массаж животика. |
| 10. | они пройдут месяцам к 3. |
| 11. | u docki koliki nacialis v 1.5 mesiaca, a proslo vsio k 3 mesiacam, nicego ne pomogalo, davala ciaj s romasecki, bolno smotret na mucenija, no uvy pomoc ne v nasyx silax. |
| 12. | хм...согласна с вышеизложенным.и все же: теплая пеленка, массаж животика и терпение.в 3 месяца все пройдет.и ничего лишнего, кроме материнского молока и водички не давать.ну там плантекс, я дитям своим беби-калм давала, он в капельках, сладенький, пьют с удовольствием.эспумизан нам не помогал, да и противный он на вкус, поробуй скорми называется...) |
| 13. | попробуйте сабсимплекс,бифидумбактерин.колики пройдут к 3 месяцам. |
| 14. | Со временем, месяцам к 3 - 4 обычно у всех проходят, потерпите,я тоже что только не давала - ничего не помогало, а в 3 месяца все прошло. |
| 15. | подождите и наберитесь терпения, через это проходят все... к 3 месяцам они пройдут сами. у мальчиков чуть дольше. попробуйте эспумизан, чай с фенхелем, плантекс, теплую салфетку на животик, легкий массаж, газоотводную трубочку....примадофилис еще хорошо помогает. да и никаких фрешей от отцов семейства!!!только грудное молоко |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Ацикловир
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|