Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Теофиллин >> Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой


Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Теофиллин


Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Теофиллин

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и его сохранение в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Теофиллин

Достаточно хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность - 88-100%. TCmax - 2 ч (обычные формы) и 6 ч (пролонгированные формы). Связь с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома P450 (наиболее важный CYP1A2). Основные метаболиты: 1.3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.

Выведение метаболитов почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества (у детей - 50%). У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма).

T1/2 у некурящих пациентов - 6-12 ч. У курящих людей существенно короче - 4-5 ч. У больных циррозом печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T1/2 удлиняется. Общий клиренс снижен у детей до 1 года, больных с высокой лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, у пациентов с печеночной недостаточностью или ХСН, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.

С осторожностью таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Теофиллин

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).

Диарея и заболевания прямой кишки (для ректального введения).

Режим дозирования таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Теофиллин

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя доза для взрослых и детей старше 14 лет - 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости - 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов).

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза - 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза - 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости - уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.

При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация - в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл - на 25%; выше 30 мкг/мл - суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 600 мг/сут, менее 60 кг - 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата - 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями ССС и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза - 400 мг, с массой тела менее 60 кг - 200 мг.

Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Детям с массой тела до 30 кг - 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема); детям от 3 до 7 лет - по 0.1 г; от 7 до 12 лет - по 0.2 г 2 раза в сутки.

Для пролонгированных форм (капсулы ретард): для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза - 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи. Затем дозу увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до поддерживающей (в среднем - 750 мг/сут в 1 прием вечером). Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза - 375 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.08-1.26 г/сут (2/3 дозы принимают вечером, 1/3 - утром).

У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза - 250 мг/сут, которую затем увеличивают по 250 мг через 2 дня до поддерживающей - 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг - 250 мг/сут. Детям 6-12 лет назначают капсулы по 250 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) - 400-600 мг, кратность назначения - 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) - 600-800 мг, кратность назначения - 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 375 мг. Суточная доза - 0.72-1.8 г, кратность - 2-3 раза в сутки.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения

Противопоказания таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Теофиллин

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).

Показания к применению таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Теофиллин

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).

Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Побочное действие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Теофиллин

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Теофиллин

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Особые указания таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Теофиллин

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Таблетки ретард не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.

Взаимодействие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Теофиллин

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Теофиллин

слышала, что анальгин признан во всем мире ОЧЕНЬ опасным и снят с продаж кроме России?Кто что знает?
1.Я это знаю.

2.здесь, появился новый припарат Седалгин....

3.да, мы теперь его вообще не покупаем. А заменитель ему (только не так на сердце действует) это баралгин или брал.

4.Говорят он на сердце негативно влияет...но зато помогает просто здорово!

5.Действительно метамизол(анальгин) в европейских странах не используется из-за ульцерогенного действия и действия на кровь.Препарат назначают только в странах СНГ Источник: провизор

6.потому что анальгин ужасно действует на сердечную мышцу, поэтому его сняли с продаж в Европе

7.У меня знакомы его жрет,а потом кайфует...

8.Анальгин вызывает агранулоцитоз, т.е. разрушение клеток крови, это может привести к смерти!!!



Такие торговые названия как


Название: Гримексал
МНН: Гризеофульвин + Салициловая кислота
Дата регистрации: 08.11.2001
Производитель: Фаркос НПФ ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Иммуноглобулин антиротавирусный человека донорский для энтерального применения
МНН: Иммуноглобулин антиротавирусный
Дата регистрации: 15.04.1998
Производитель: ГУП по производству бакпрепаратов МНИИЭМ им.Г.Н.Габричевского
Страна: Россия
Дата аннуляции: 28.10.2002

Название: Иммуноглобулины сальмонеллезные к антигенам группы D диагностические флуоресцирующие сухие
МНН: Диагностикум сальмонеллеза
Дата регистрации: 10.08.1994
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Ликацин
МНН: Амикацин
Дата регистрации: 30.09.1997
Производитель: Лизафарма С.п.А.
Страна: Италия
Дата аннуляции: 09.10.2002

Название: Метилсалицилата линимент сложный
МНН: Белены масло + Метилсалицилат + Хлороформ
Дата регистрации: 10.03.1971
Производитель: Красноярская фармфабрика ГП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Натрия оксибутират
МНН: Натрия оксибутират
Дата регистрации: 16.02.1999
Производитель: Фармак АО
Страна: Украина
Дата аннуляции: 18.02.2004

Название: Панкреофлат
МНН: Панкреатин + Диметикон
Дата регистрации: 10.05.2007
Производитель: Солвей Фармасьютикалз ГмбХ
Страна: Германия
Дата аннуляции: ~

Название: Реаферон-ЕС-Липинт
МНН: Интерферон альфа-2
Дата регистрации: 16.11.2001
Производитель: Вектор-Медика ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 05.07.2007

Название: Таран
Дата регистрации: 18.01.1996
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 31.12.1998

Название: Тизерцин
МНН: Левомепромазин
Дата регистрации: 29.12.2006
Производитель: Эгис Фармацевтический завод ОАО
Страна: Венгрия
Дата аннуляции: ~

Анектод в тему Теофиллин

Стоят в куpилке тpи гинеколога:
- А что это мы все о pаботе и о pаботе ? Давайте, что ли, о женщинах...
- Дела вашего мужа очень плохи! Можете поговорить с ним, но помните: ему необходим полный покой.
- Конечно, доктор, я совершенно не буду его волновать. Попрошу лишь написать завещание.

2009 (c) 4Doktor.ru