Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Кандесартан
Фармакологическое действие таблетки Кандесартан
Блокатор ангиотензин II рецепторов (избирательно действует на AT1-рецепторы, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие. Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами др. гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС). В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, при этом отсутствует влияние на ЧСС.
Повышает почечный кровоток (не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации), снижает сосудистое сопротивление в почках и фракцию фильтрации.
Не влияет на концентрацию глюкозы и состав липидов в крови. Обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД.
Начало гипотензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта - 24 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 2-4 нед и сохраняется на протяжении всего лечения.
Возраст и пол не влияют на эффективность препарата.
Фармакокинетика таблетки Кандесартан
Кандесартан цилекситил является пролекарством, в организме быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в фармакологически активный кандесартан. Расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы - около 15% и не зависит от приема пищи. Время достижение Cmax - 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Объем распределения - 0.13 л/кг. Связь с белками плазмы - 99.8%.
Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии изофермента цитохрома P450 CYP2C9 с образованием неактивного производного. Конечный T1/2 - 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс - 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Выводится почками и с желчью, в основном в неизмененном виде, в незначительной степени - в виде метаболита: почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции) - 26% в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита, с желчью - 56 и 10% соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 80% соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата повышается в 2 раза.
У больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.
С осторожностью таблетки Кандесартан
Почечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП, снижение ОЦК, детский возраст.
Режим дозирования таблетки Кандесартан
Внутрь, в начальной дозе - 8 мг 1 раз в день, вне зависимости от приема пищи. При необходимости дозу повышают до 16 мг.
Больным с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом начальная доза - 4 мг.
Противопоказания таблетки Кандесартан
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, первичный гиперальдостеронизм (резистентность к терапии).
Показания к применению таблетки Кандесартан
Артериальная гипертензия.
Побочное действие таблетки Кандесартан
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны дыхательной системы: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны органов кроветворения: крайне редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд.
Лабораторные показатели: повышение активности АЛТ, гиперурикемия.
Прочие: подагра, "приливы" крови к коже лица.
Передозировка таблетки Кандесартан
Симптомы: снижение АД, головокружение, тахикардия.
Лечение: уложить пациента на спину, ноги приподнять, при необходимости - увеличение ОЦК путем инфузии 0.9% раствора NaCl, назначение симпатомиметических ЛС. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки Кандесартан
До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек (креатинина в плазме), концентрации K+, Li+ в сыворотке крови (при комбинированном применении ЛС).
У больных со сниженным ОЦК (в т.ч. в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например больные с декомпенсированной ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Назначение подобных ЛС сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже - острой почечной недостаточностью.
Резкое снижение АД (у больных с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза) при использовании гипотензивных ЛС может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
По сравнению с ингибиторами АПФ развитие кашля встречается реже.
При недостаточной выраженности снижения АД рекомендуется сочетание с тиазидным диуретиком.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Кандесартан
Повышает концентрацию Li+ в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.
ЛС, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки.
Диуретики и др. гипотензивные ЛС повышают риск развития артериальной гипотензии.
Калийсберегающие диуретики, препараты K+ и др. ЛС, повышающие концентрацию K+ (например гепарин), увеличивают риск развития гиперкалиемии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Кандесартан
как вывести сухие мозоли
| 1. | Пластырь"Эньцы" от сухих мозолей - способ употребления 1. На 10-15 минут опустить ноги или руки в теплую воду, затем чисто вымыть и вытереть. Открыть упаковку, достать флакон с жидкостью, отрезать ножницами кончик флакона и вылить содержимое на лечебную накладку пластыря и наклеить пластырь на необходимый участок кожи. 2. Время экспозиции пластыря - 24-36 часов. На один участок кожи следует наклеивать один пластырь. Через 7-15 дней сухие мозоли о |
| 2. | Купи в аптеке "Чистотел экстра". В инструкции все написано. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Виролекс
|
| МНН: |
Ацикловир
|
| Дата регистрации: |
12.08.2002 |
| Производитель: |
КРКА д.д. |
| Страна: |
Словения |
| Дата аннуляции: |
26.05.2008 |
|
| Название: |
Малина обыкновенная
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Кандесартан
В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:
- Hу как, большая поломка ?
- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.
|
|
|