Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения Трифлуоперазин
Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения Трифлуоперазин
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний n.vagus в ЖКТ.
Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у др. фенотиазинов, экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.
Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения Трифлуоперазин
Абсорбция - высокая. Биодоступность после перорального приема - 35% (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 95%. TCmax - 2-4 ч, при в/м введении - 1-2 ч. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.
Интенсивно метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 - 15-30 ч. Выводится в основном почками (в виде метаболитов) и с желчью. При проведении гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).
С осторожностью раствор для внутримышечного введения Трифлуоперазин
Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, клапанные поражения сердца, лимитирующие величину МОК (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС), пожилой возраст. Пациенты, подвергаемые действию высоких температур.
Режим дозирования раствор для внутримышечного введения Трифлуоперазин
Внутрь: при лечении тревожного синдрома - по 1-2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 6 мг, в течение не более 12 нед.
При психотических нарушениях - по 2.5-5 мг 2 раза в день, в течение 2-3 нед дозу повышают до 15-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг.
Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза; при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Детям 6 лет и старше - по 1 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают.
В/м: по 1-2 мг при необходимости каждые 4-6 ч, максимальная доза - 10 мг/сут.
Пожилым, а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу уменьшают в 2 раза.
Детям старше 6 лет - по 1 мг 1-2 раза в сутки.
Противопоказания раствор для внутримышечного введения Трифлуоперазин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фенотиазинам), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС (в т.ч. на фоне ЛС) и коматозные состояния любой этиологии, ЧМТ, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (до 3 лет), беременность, период лактации.
Показания к применению раствор для внутримышечного введения Трифлуоперазин
Психозы, шизофрения, галлюцинаторное и аффективно-бредовое состояние, психомоторное возбуждение, рвота (центрального генеза).
Побочное действие раствор для внутримышечного введения Трифлуоперазин
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0.5-1.5 г/сут) - акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), нейролептический злокачественный синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное АД, повышенное потоотделение, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и др. изменения психики, в единичных случаях - судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические ЛС - тропацин, циклодол и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина).
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.
Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, запоры (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения - парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4-10 нед лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.
Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом (в начале лечения), нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Прочие: окрашивание кожи и конъюнктивы, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара - горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, спутанность сознания), миастения.
Местные реакции: при в/м введении могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу - контактный дерматит.
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами).
Передозировка раствор для внутримышечного введения Трифлуоперазин
Симптомы: злокачественный нейролептический синдром, коллапс, гипотермия, кома, токсический гепатит.
Лечение: симптоматическое: при коллапсе вводят никетамид, кофеин, фенилэфрин. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы, а также назначением циклодола; при развитии нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и психостимуляторы. Диализ малоэффективен.
Особые указания раствор для внутримышечного введения Трифлуоперазин
Нейролептический злокачественный синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.
Введение эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии нецелесообразно, поскольку альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению АД и развитию тахикардии.
У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.
Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).
На фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.
Назначение фенотиазинов должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.
Описание раствор для внутримышечного введения Трифлуоперазин
Белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок. Растворим в воде и этаноле, на свету растворы темнеют.
Взаимодействие раствор для внутримышечного введения Трифлуоперазин
Ослабляет эффекты леводопы и фенаминов, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина.
Усиливает действие этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС (общие анестетики, опиаты, барбитураты), а также атропина.
При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) трифлуоперазин уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).
Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.
При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. ЛС с м-холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность.
Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.
Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.
При одновременном назначении фенотиазидов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Трифлуоперазин
нужно ли сбивать температуру 37.1?
| 1. | Не надо такую температуру сбивать. Вы палите из пушки по воробьям |
| 2. | не нужно было пить его при такой температуре. |
| 3. | не в коем случае!!! никаких таблеток!!! |
| 4. | нет, опуститься ниже плинтуса |
| 5. | нет. организм борется с инфекцией. если такая темперарура давно, обратитесь к врачу. |
| 6. | Когда температура становится опасной и когда нужно вызвать врача? Повышение температуры тела во время болезни повышает способность организма справиться с болезнью, однако, в некоторых случаях чрезмерное повышение температуры становится опасным для жизни. В таких случаях нужно принять срочные меры по снижению температуры. Наиболее чувствительны к повышению температуры тела новорожденные и грудные дети. У них, на фоне повышенной температуры тела, м |
| 7. | Нет конечно!!!!Раз уж выпила асперин ляж и лежи в кроватке! |
| 8. | температуру не нужно сбивать, пусть организм борется. |
| 9. | сдайте анализ крови возможно у вас есть какой то воспалительный процесс!а вообще к вечеру это не считается темпиратурой! |
| 10. | До 38,5 вообще не сбивай, дай организму побороться. |
| 11. | температуру не сбивают до 38 |
| 12. | Нет, организм борется, вырабатывается иммунитет. Но если эта температура давно, обратитесь к врачу, сдайте анализы |
| 13. | температура до 38 называется субфебрильной и необходима,чтоб организм выработал адекватный имунный ответ на инфекцию.Принимая жаропонижающие-вы откладываете своё выздоровление.Даже до 38,5 не надо снижать,только если есть проблемы с сердцем и нервной системой считается необходимым снижать температуру больше 38 гр. Скорейшего выздоровления! |
| 14. | такую температуру сбивать не советуют а вот если и дальше будет подымать обратитесь к врачу причин этого может быть много |
| 16. | Такую температуру сбивать таблетками не требуется, а вот укреплять иммунитет желательно: Укрепляйте иммунитет используя для этого народные средства. Народный, издревле дошедший до наших дней способ борьбы с вирусом с ОРВИ это искусственная стимуляция чиха. Чтобы не заболеть, надо чихать, это простой и мудрый рефлекс нашего организма на избавление от любого вируса. Его можно стимулировать обычной ушной палочкой, раздражая слизистую. Если эпидемия, |
| 17. | Нет, сбивать температуру нужно, если она выше 37, 5 |
| 18. | Это нормальная температура тела. Нормальной считается температура тела для женщин 33.2 -38.1 C и мужчин - 35.7- 37.7 C при измерении в ротовой полости; 35.5-37.0 C для женщин и мужчин при измерении в подмышечной области; для женщин 36.8-37.1 C и для мужчин 36.7-37.5 C при измерении в прямой кишке. Чаще температура повышается к вечеру, нередко она выше по утрам. В бывших странах Советского Союза принято, что 36.6 C является идеальной температурой |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Толиназе
|
| МНН: |
Толазамид
|
| Дата регистрации: |
08.07.1992 |
| Производитель: |
Апджон |
| Страна: |
Великобритания |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Фторбензотэф
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Трифлуоперазин
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|