Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Ранитидин
Фармакологическое действие таблетки Ранитидин
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой H2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию HCl, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество HCl в желудочном соке, практически не подавляя "печеночные" ферменты, связанные с цитохромом P450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина.
Не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактина (возможно проходящее незначительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после в/в введения ранитидина в дозе 100 мг и более).
Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, ТТГ и СТГ. Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия.
Может ослаблять высвобождение вазопрессина.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации.
В дозе 150 мг подавляет секрецию желудочного сока в течение 8-12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина).
Фармакокинетика таблетки Ранитидин
Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Биодоступность - 50%. Cmax - 36-94 нг/мл (при приеме внутрь 150 мг ранитидина) и 300-500 нг/мл (после в/м введения); TCmax 2-3 ч и 15-30 мин соответственно. Связь с белками плазмы - 15%. Плохо проникает через ГЭБ; проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме).
Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметилранитидина и S-оксида ранитидина. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. T1/2 после приема внутрь при нормальном КК - 2.5 ч, при КК 20-30 мл/мин - 8-9 ч; после в/в введения - 1.9 ч.
Выводится почками: при в/в введении - 93%, при приеме внутрь - 60-70% (преимущественно в неизмененном виде 70% - после в/в введения и 35% - после приема внутрь) и через кишечник.
С осторожностью таблетки Ранитидин
Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией (в анамнезе), острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), угнетение иммунитета, детский возраст (до 12 лет), беременность.
Режим дозирования таблетки Ранитидин
Парентерально (в/в, в/м), внутрь.
В/в медленно (в течение 5 мин) 50 мг, в разведении 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы до 20 мл; при необходимости проводят повторные введения через каждые 6-8 ч.
В/в капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч; при необходимости - повторное введение через 6-8 ч.
В/м - 50 мг 3-4 раза в сутки.
Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у больных со стрессовыми язвами предпочтительно в/в медленное введение в начальной дозе 50 мг, с последующим непрерывным в/в вливанием 0.125-0.25 мг/кг/ч. Введение проводят до тех пор, пока больной не сможет самостоятельно принимать пищу. Пациентам с сохраняющимся риском кровотечения в дальнейшем назначают внутрь, по 150 мг 2 раза в сутки (как только начинается питание больных через рот).
Для профилактики риска развития синдрома Мендельсона - в/м или в/в медленно, 50 мг за 45-60 мин до общей анестезии или внутрь, 150 мг за 2 ч до общей анестезии и накануне вечером. Роженицам во время родов - по 150 мг через каждые 6 ч.
Детям - в/в, инфузионно (в течение 15-20 мин), предварительно разбавив до необходимого объема совместимым раствором для в/в введения, при язвенной болезни желудка - 2-4 мг/кг/сут, при гастроэзофагеальном рефлюксе - 2-8 мг/кг 3 раза в сутки.
Внутрь. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), послеоперационные язвы - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 4-8 нед. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами - продолжение лечения в течение последующих 4 нед.
Профилактика рецидивов - 150 мг на ночь; для курящих пациентов - 300 мг на ночь.
НПВП-гастропатия - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 нед; профилактика - по 150 мг 2 раза в сутки.
Эрозивный рефлюкс-эзофагит - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8 нед; при необходимости курс лечения продлевают до 12 нед. При II-III ст. тяжести рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 600 мг/сут в 4 приема в течение 12 нед. Длительная профилактическая терапия - 150 мг 2 раза в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона - начальная доза 150 мг 3 раза в сутки; при необходимости - до 6 г/сут.
При хронических эпизодах диспепсии - по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 нед.
Детям для лечения пептической язвы - внутрь, 2-4 мг/кг 2 раза в сутки; при рефлюкс-эзофагите - 2-8 мг/кг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 300 мг.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При КК менее 50 мл/мин при парентеральном введении - 50 мг каждые 18-24 ч; при необходимости частоту введения увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще; при приеме внутрь - 150 мг/сут. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы.
Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.
Противопоказания таблетки Ранитидин
Гиперчувствительность, период лактации.
Показания к применению таблетки Ранитидин
Лечение и профилактика - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, НПВП-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обусловленными вышеперечисленными состояниями; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика), ревматоидный артрит (в качестве вспомогательной терапии).
Побочное действие таблетки Ранитидин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, боль в животе, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны ССС: снижение АД; брадикардия, тахикардия, васкулит, аритмия, AV блокада, асистолия (при парентеральном введении).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертермия, повышенная утомляемость, сонливость; бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, депрессия, нервозность, редко - спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжело больных), непроизвольные движения.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: алопеция.
Передозировка таблетки Ранитидин
Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение: симптоматическое. При пероральном приеме показана индукция рвоты или/и промывание желудка. При развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии - атропин, желудочковых аритмиях - лидокаин. Гемодиализ эффективен.
Особые указания таблетки Ранитидин
Симптомы язвенной болезни 12 - перстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования
Может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования.
Ранитидин, нежелательно резко отменять (синдром "рикошета").
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Быстрорастворимые таблетки содержат Na+ (необходимо учитывать при назначении больным, которым показано его ограничение) и аспартам (важно учитывать при назначении пациентам с сопутствующей фенилкетонурией).
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче.
Повышает уровень креатинина, ГГТ и трансаминаз в сыворотке крови.
Противодействодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять его не рекомендуется.
Подавляют кожную реакцию на гистамин, приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование препарата рекомендуется прекратить).
Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения.
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Для в/в применения раствора ранитидина для инъекций перед использованием следует разбавить раствором 0.9% раствором NaCl; в/в инфузии - 5% раствором декстрозы.
Разведенные растворы ранитидина для инъекций стабильны в течение 48 ч при комнатной температуре. При изменении цвета или наличии осадка раствор применять не следует. Неиспользованную часть следует уничтожить в течение 24 ч после вскрытия упаковки. При отсутствии улучшений необходима консультация врача.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание таблетки Ранитидин
Белый или бледно-желтый гранулированный порошок горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в воде, умеренно - в этаноле, слабо - в хлороформе, pH 1% раствора 4.5-6.
Взаимодействие таблетки Ранитидин
Увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч.
Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, БМКК.
Повышает концентрацию прокаинамида.
Совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы, 4% раствором декстрозы, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната.
Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч).
ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.
Курение снижает эффективность ранитидина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ранитидин
По легенде, элементы герба указывают на профессию родоначальников этого семейства
| 1. | Это герб рода Медичи.Происхождение фамильного имени точно неизвестно, по одной из версий, один из родоначальников клана был врачом (medico) при дворе Карла Великого. Основателем династии считается Джованни ди Биччи (1360—1429), который в 1421 г. был избран гонфалоньером Флоренции. Сыновья Джованни, Козимо (1389—1464) и Лоренцо (1394—1440), были первыми активными политическими деятелями Флорентийской республики.Составив себе большое состояние комм |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Цитомид
|
| МНН: |
Винкристин
|
| Дата регистрации: |
19.09.2000 |
| Производитель: |
Лемери |
| Страна: |
Мексика |
| Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
Анектод в тему
Ранитидин
Стоят в куpилке тpи гинеколога:
- А что это мы все о pаботе и о pаботе ? Давайте, что ли, о женщинах...
- Дела вашего мужа очень плохи! Можете поговорить с ним, но помните: ему необходим полный покой.
- Конечно, доктор, я совершенно не буду его волновать. Попрошу лишь написать завещание.
|
|
|