Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Клоназепам >> Лекарственная форма раствор для внутривенного введения

Лекарственная форма раствор для внутривенного введения


Описание лекарственной формы раствор для внутривенного введения Клоназепам


Фармакологическое действие раствор для внутривенного введения Клоназепам

Противоэпилептическое средство, производное бензодиазепина, оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Эксперименты, а также исследования ЭЭГ у человека показали, что клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и др. локализаций, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика раствор для внутривенного введения Клоназепам

Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после перорального приема - 90%, после в/м введения - 93%. TCmax после перорального приема - 1-2 ч, у некоторых больных - 4-8 ч; после в/м введения - 3 ч. При многократном приеме препарата Css в плазме могут быть в 4 раза (при приеме 1 раз в сутки) и в 8 раз (при приеме 3 раза в сутки) выше, чем после разового приема.

Оптимальный терапевтический эффект достигается при концентрациях клоназепама в плазме от 20 до 70 нг/мл (в среднем около 55 нг/мл). Средний объем распределения - 3.2 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Проникает через ГЭБ, проходит через плаценту, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени путем окислительного гидроксилирования и восстановления 7-нитрогруппы с образованием 7-амино- и 7-ацетиламиносоединений, которые в дальнейшем могут подвергаться конъюгации. Основным метаболитом является 7-аминоклоназепам, который показал лишь незначительную противосудорожную активность. Идентифицированы и 4 др. метаболита, присутствующих в очень небольших количествах.

T1/2 - 18-50 ч (бензодиазепин со средним по длительности T1/2). Выводится почками и через кишечник (почти исключительно в виде свободных или конъюгированных метаболитов; менее 0.5% дозы - в неизмененном виде с мочой): 50-70% дозы в течение 4-10 дней с мочой, 10-30% - с калом.

Коррекции дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. T1/2 новорожденных находится в тех же пределах, что и у взрослых.

С осторожностью раствор для внутривенного введения Клоназепам

Спинальная или мозжечковая атаксия, гиперкинезы, гипопротеинемия (заболевания, приводящие к ее развитию), лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, хронический алкоголизм, почечная и/или печеночная недостаточность, ХСН, органические заболевания головного мозга, бронхоспастический синдром, психозы (парадоксальное усиление симптоматики), нарушение глотания у детей, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пред- и послеоперационный периоды (подавляет кашлевой рефлекс), пожилой возраст.

Режим дозирования раствор для внутривенного введения Клоназепам

Эпилепсия. Внутрь, начальная доза для грудных и детей до 10 лет (масса тела до 30 кг) - 0.01-0.03 мг/кг/сут в 3 приема, терапевтическая доза - 0.05-0.1 мг/кг/сут. Дозу следует увеличивать не более чем на 0.25-0.5 мг 1 раз в 3 дня. Дозу повышают либо до достижения поддерживающей суточной дозы в 0.1 мг/кг, либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему увеличению дозы. Максимальная суточная доза у детей - 0.2 мг/кг.

Детям в возрасте 10-16 лет: начальная доза - 1-1.5 мг/сут в 2-3 приема; повышение дозы на 0.25-0.5 мг 1 раз в 3 дня до достижения индивидуальной поддерживающей дозы (обычно 3-6 мг/сут).

Начальная доза для взрослых не должна превышать 1.5 мг/сут в 3 приема. Дозу можно увеличивать на 0.5 мг 1 раз в 3 дня либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему повышению дозы. Поддерживающая доза подбирается индивидуально в зависимости от эффекта; обычно - 3-6 мг/сут. Максимальная суточная доза у взрослых - 20 мг.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 0.5 кг.

Суточную дозу следует делить на 3 равных приема. Если дозы делятся не поровну, то наибольшую дозу нужно принимать перед отходом ко сну. На подбор дозы уходит обычно 1-3 нед. После этого суточную дозу можно принимать однократно, вечером.

Купирование эпилептического статуса: дети грудного и младшего возраста - 0.5 мг в/в медленно струйно или капельно.

Взрослые - 1 мг в/в медленно струйно или капельно. При необходимости эти дозы повторяют. Скорость введения не должна превышать 0.25-0.5 мг/мин (0.5-1 мл приготовленного раствора); не следует превышать суммарной дозы в 10 мг. Максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг.

Во избежание флебита раствор, содержащий 1 мг препарата, можно вводить только после добавления 1 мл разбавителя. Инъекционный раствор следует готовить непосредственно перед использованием. В/в введение производится медленно, под постоянным контролем ЭЭГ, частоты дыхания и АД.

Клоназепам может частично адсорбироваться поливинилхлоридными материалами. Вследствие этого рекомендуется либо употреблять стеклянные емкости, либо (если применяются емкости из ПВХ), вводить смесь немедленно, в пределах 4 ч. Время инфузии не должно превышать 8 ч.

Синдром пароксизмального страха у взрослых - 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).

Отмену проводят постепенно.

Противопоказания раствор для внутривенного введения Клоназепам

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации.

Показания к применению раствор для внутривенного введения Клоназепам

Препарат I ряда - эпилепсия (у детей грудного и младшего возраста, взрослых): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").

Препарат выбора (II ряда) - инфантильные спазмы (синдром Веста).

Препарат III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

В/в введение - эпилептический статус.

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Побочное действие раствор для внутривенного введения Клоназепам

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, заторможенность, каталепсия, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия (при назначении больших доз ее риск увеличивается), неадекватность поведения, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (особенно при в/в введении), бронхиальная гиперсекреция (у детей грудного и младшего возраста).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гиперсаливация (у детей грудного и раннего возраста), изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации).

Передозировка раствор для внутривенного введения Клоназепам

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). Гемодиализ малоэффективен.

Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может провоцировать эпилептические припадки.

Особые указания раствор для внутривенного введения Клоназепам

Во избежание учащения эпиприпадков перевод больных на др. противоэпилептические ЛС проводят постепенно.

Добавление нового противосудрожного препарата в схему лечения требует тщательной оценки эффекта терапии, поскольку вероятность нежелательных явлений типа седации и апатии увеличивается. В таких случаях дозу каждого препарата нужно подобрать для достижения оптимального желаемого эффекта.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола, поскольку он может нарушить действие препарата, снизить эффективность лечения или вызвать непредвиденные побочные явления.

При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью "печеночных" ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки).

Может развиться угнетение дыхания, особенно при внутривенном введении клоназепама. Этот эффект более вероятен, если ранее у больного уже имелась обструкция дыхательных путей или поражение головного мозга, а также при назначении др. ЛС, угнетающих дыхание. Как правило, этого можно избежать при тщательном индивидуальном подборе дозы.

При в/в введении необходимо выбрать вену достаточного калибра и проводить введение очень медленно, постоянно следя за дыханием и АД. Если инъекцию делают быстро или выбирают вену недостаточного калибра, существует риск развития тромбофлебита, который в свою очередь может привести к тромбозу.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного влияния на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

При беременности назначают после тщательной оценки соотношения между ожидаемым лечебным эффектом у матери и возможным отрицательным действием на плод. Отмена клоназепама до или во время беременности возможна, только если эпилептические припадки слабы и нечасты в отсутствие приема препарата и вероятность развития эпилепсии и синдрома "отмены" невелика. При назначении в I триместре повышается риск врожденных пороков развития. Назначение больших доз в III триместре беременности или во время родов может привести к неритмичному сердцебиению плода, а также к гипотермии, артериальной гипотонии, легкому угнетению дыхания и ухудшению сосания у новорожденного. Следует помнить, что как сама беременность, так и резкая отмена препарата могут привести к обострению течения эпилепсии.

Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание раствор для внутривенного введения Клоназепам

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в этаноле.

Взаимодействие раствор для внутривенного введения Клоназепам

Взаимное усиление эффектов антипсихотических ЛС (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных ЛС, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов и этанола.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков.

Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин или карбамазепин) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками (клоназепам не индуцирует ферменты, участвующие в его метаболизме), уменьшают эффективность препарата.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови.

Циметидин удлиняет действие.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Клоназепам

Сейчас по радио идёт беспардонная реклама лекарственных средств. Считаете ли Вы это одним из видов зомбирования
1.страдают в основном пенсионеры. Я как-то позвонила по просьбе мамы. Сначала мне назвали цену лекарства 26 000 руб. Потом сказали , что со скидками будет стоить 14000, для москвичей 9000. потом я нашла это средство за 938 руб. Купила, Эффект нулевой. Это не зомбирование, а обворовывание и пошлый развод на деньги.

2.Я считаю это одним из видов зарабатывания денег на простаках, верящих в пилюли, как в панацею ото всех бед

3.Я считаю это признаком того, что производители рекламы и радиоредакторы считают людей за скот. По-моему с этим нужно бороться

4.Так ведь рекламируют безобидные лекарственные средства. Например, никто же не рекламирует сердечные лекарства или наркотические. Это здоровая конкуренция. Всю рекламу можно считать зомбированием.



Такие торговые названия как


Название: Айвенго-Эдас (Эдас-120)
Дата регистрации: ~
Производитель: Эдас международный концерн ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 30.12.2001

Название: Вакцина туляремийная живая сухая
МНН: Вакцина для профилактики туляремии
Дата регистрации: 10.08.1994
Производитель: Микроген НПО ФГУП [Омское предприятие по производству бактерийных препаратов]
Страна: Россия
Дата аннуляции: 24.01.2008

Название: Витаминная смесь Н33452
Дата регистрации: 15.08.2002
Производитель: Рош Витамины ГмбХ
Страна: Германия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Динексан А
МНН: Лидокаин
Дата регистрации: 26.04.2004
Производитель: Кройсслер Химическая фабрика и Ко.ГмбХ
Страна: Германия
Дата аннуляции: ~

Название: Интал плюс
МНН: Кромоглициевая кислота + Сальбутамол
Дата регистрации: 11.07.1995
Производитель: Файсонс ПЛС
Страна: Великобритания
Дата аннуляции: 19.09.2001

Название: Оксациллин
МНН: Оксациллин
Дата регистрации: 07.06.1984
Производитель: Хиноин
Страна: Венгрия
Дата аннуляции: 31.12.1995

Название: Силибора таблетки покрытые оболочкой 0.04 г
МНН: Расторопши пятнистой плодов экстракт
Дата регистрации: 23.04.1982
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Флударабина фосфат
МНН: Флударабин
Дата регистрации: 25.11.2004
Производитель: Зунан Коммерс энд Индастриал Ко.Лтд
Страна: Китай
Дата аннуляции: ~

Анектод в тему Клоназепам

Папа с сыном зашли в аптеку.  Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.

Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.

Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?

Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье. 

Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?

Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.

Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?

Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...

2009 (c) 4Doktor.ru