Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Залеплон
Фармакологическое действие капсулы Залеплон
Снотворное средство пиразолопиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и др. снотворных ЛС. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1) рецепторного комплекса ГАМК-А, что приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для Cl-, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.
Существенно снижает латентное время засыпания, увеличивает продолжительность сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. В дозе 5-10 мг не вызывает фармакологической толерантности при 2-4-недельном приёме. Оказывает также седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Фармакокинетика капсулы Залеплон
Является жирорастворимым соединением. Абсорбция - 71% , TCmax - 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность - 30%. Плазменная концентрация прямо пропорциональна дозе. Приём пищи увеличивает TCmax на 2 ч, не влияя на всасываемость препарата.
Объём распределения после в/в введения – 1.1-1.7 л/кг. Связь с белками - 60%. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется с участием альдегидоксидазы с образованием 5-оксозалеплона и с участием CYP3A4 с образованием дезетилзалеплона, который с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксодезетилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При суточных дозах до 30 мг не кумулирует. Т1/2 - 1 ч.
Выводится в виде метаболитов с мочой (71%), из которых 57% в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% - 5-оксодезетилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть - в виде менее значимых метаболитов; с каловыми массами (17%) в виде метаболитов, среди которых преобладает 5-оксозалеплон.
С осторожностью капсулы Залеплон
Хроническая легочная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.
Режим дозирования капсулы Залеплон
Внутрь, непосредственно перед сном (или после того, как больной почувствует, что не может заснуть), через 2 ч после приёма пищи.
Продолжительность лечения - не более 2 нед.
Рекомендуемая доза для взрослых - 10 мг, у пожилых пациентов - 5 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.
При печёночной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести суточная доза - 5 мг.
Противопоказания капсулы Залеплон
Гиперчувствительность, тяжёлая печёночная недостаточность, синдром сонных апноэ, тяжёлая лёгочная недостаточность, тяжёлая миастения, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).
Показания к применению капсулы Залеплон
Тяжёлые формы нарушения сна (затруднение засыпания).
Побочное действие капсулы Залеплон
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, повышенная сонливость, головокружение, антероградная амнезия (сопровождающаяся нарушением поведения), депрессия, парадоксальные и психотические реакции (чаще у больных пожилого возраста): беспокойство, повышенная возбудимость, агрессивность, парестезии, приступы ярости, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, нарушения поведения; атаксия, тремор, повышенная раздражительность, нарушения восприятия, физическая зависимость с симптомами синдрома «отмены» даже в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжёлой форме, изменение настроения, тревога, беспокойство); синдром «отмены» (головная боль, миалгия, повышенная раздражительность, спутанность сознания), в тяжёлых случаях - аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки. Психическая зависимость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Передозировка капсулы Залеплон
Симптомы: угнетение ЦНС - сонливость, спутанность сознания, летаргия, в тяжёлых случаях - атаксия, мышечная гипотония, снижение АД, реже - кома, в очень редких случаях - с летальным исходом.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, активированный уголь, антидот - флумазенил. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности.
Особые указания капсулы Залеплон
Следует предупредить больного о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома «отмены» по окончании лечения.
Препарат можно назначать больным пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет. Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче и не должна превышать 2 нед. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
В случае, если больной просыпается вскоре после полуночи в результате короткого Т1/2 залеплона, может потребоваться назначение др. препарата с более длительным Т1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 таблетки за ночь.
Приём препарата в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Приём препарата может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением, наличием алкогольной и лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов «отмены»: головная боль, миалгия, резко выраженное состояние тревоги, повышенная напряжённость и раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
По прекращении лечения возможно развитие возвратной бессонницы или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром «отмены»). При этом возможно развитие др. сопутствующих симптомов, в т.ч. изменение настроения, тревога, нарушения сна или беспокойство.
Возможно развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 ч после приёма препарата.
Лечение следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушения восприятия, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических реакций и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, т.к. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. При назначении залеплона больным с депрессией следует назначать минимальную дозу препарата во избежание сознательной передозировки.
Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой печёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
При непереносимости лактозы следует учесть, что 5 мг залеплона содержит 67 мг лактозы, 10 мг - 134 мг.
Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности, применение залеплона во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
При применении препарата в III триместре беременности или применения больших доз препарата во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, дыхательной недостаточности. У новорожденных, матери которых регулярно принимали бензодиазепины в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов синдрома «отмены». Ввиду проникновения препарата в грудное молоко, приём препарата в период лактации противопоказан.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы Залеплон
Приём этанола усиливает седативное действие.
Одновременный приём антидепрессантов, анестетиков, антипсихотических (нейролептиков), др. снотворных, анксиолитических, седативных, противоэпилептических, антигистаминных ЛС, наркотических анальгетиков усиливает седативное действие залеплона.
При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно развитие эйфории, которая может привести к лекарственной зависимости.
Циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.
Селективные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; может потребоваться коррекция дозы залеплона.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. CYP3A4), такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал снижают эффективность залеплона на 25%.
Не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Залеплон
Подскажите плиз средство для укрепления волос? Натуральные индигредиенты!
| 1. | Рецепт 1. Смешать желток яйца с парой столовых ложек самого дешевого коньяка. Нанести на волосы на 20 минут и смыть. Эту процедуру я провожу, если предстоит важное мероприятие. Рецепт 2. Можно втирать кефир, майонез или простоквашу в корни волос, Затем утеплить волосы полиэиленовой шапочкой, теплым платком и оставить на 20 минут. Потом можно смыть отваром из трав. Данная маска очищает волосы,питает корни волос Рецепт 3. Добавьте в небольшое колич |
| 2. | я где то слышала что яйцом мыть нужно) |
| 4. | смешать поровну масло репейное и настойку ( в аптеке продается) красного горького перца. |
| 5. | Купи витамины "Дуовит".Нет смысла укреплять следствие.Причина гораздо глубже. |
| 6. | Миндальное масло, за пол часа, перед каждым мытьём волос , в течении месяца. Небольшое колличество втирать в корни массирующими движениями. Легко смывается любым шампунем для жирных волос. Помогает лучше, чем репейное масло, на себе проверено. |
| 7. | Хлопотное , но действенное средство-маска из тёплого касторового масла. На себе проверяла-очень хорошо помогает. Но... держать надо не меньше 3 часов, а лучше все 5....Смывается плохо, раза за 3, На следующий день волосы выглядят слегка жирноватыми, а вот через день-уже как свежевымытые... Такой вот парадокс....Так что надо жертвовать минимум субботой, а то и всеми выходными. Делать надо 1 раз в неделю, хотя бы месяц....Но результат-отличный! Слы |
| 8. | Пчелиный яд улучшает кровообращение, вследствии чего улучшается питание волосяных луковиц, поэтому укрепляется и сам волос. Но это при условии что в вашем рационе полный набор питательных элементов, витаминов и минералов их должно быть 600, при их дефиците востановление волос будет невозможно. |
| 9. | Ампулы для волос можно от гарньер Побольше рыбы и мяса ешьте. Можно еще маску с бананом сделать или с желтком |
| 10. | Ешьте сыр, молочные продукты. очень полезен кефир. например, я знаю такой рецепт. вам нужен только кефир. втираете в корни чистых волос и по всей длине. укрепляет корни волос. Источник: Из опыта |
| 11. | 1ст. ложка цветков ромашки, 10ст.ложек растительного масла- настаивать 10 дней в темном месте. Затем берем 1 ст. ложку этой смеси + 1 яичный желток+ 1ст.ложка меда и втереть в корни волос. Укутать целофаном и полотенцем на 4 часа. Применять 1раз в неделю. Очень эфективное средство, испробовала на себе! Удачи! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Аминохинол
|
| Дата регистрации: |
30.04.1964 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Залеплон
У нас лекарственной коррупцией даже не пахнет, у нас ею воняет.
|
|
|