Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Ампициллин + Сульбактам
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Ампициллин + Сульбактам
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.
Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.
Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.
Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Ампициллин + Сульбактам
Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает.
После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.
T1/2 - 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Ампициллин + Сульбактам
Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Ампициллин + Сульбактам
В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.
Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
При легком течении инфекции - 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 3-4 введения.
При неосложненной гонорее - 1.5 г, однократно.
Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза в сутки.
Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям - каждые 12 ч.
Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.
Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Ампициллин + Сульбактам
Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Ампициллин + Сульбактам
Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:
инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);
инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);
инфекции костей и суставов;
септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция.
Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Ампициллин + Сульбактам
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.
Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Ампициллин + Сульбактам
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Ампициллин + Сульбактам
Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва").
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
|