Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Гентамицин >> Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения


Описание лекарственной формы порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Гентамицин


Фармакологическое действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Гентамицин

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетичческого кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.;

грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные);

чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После в/м или в/в введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0.5-1.5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.

Фармакокинетика порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Гентамицин

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После в/м введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ.

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

С осторожностью порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Гентамицин

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, беременность, период лактации.

Режим дозирования порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Гентамицин

Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1%).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.

Детям назначают 6-7.5 мг/кг/сут (2-2.5 мг/кг каждые 8 ч).

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана т.о., чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.

Противопоказания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Гентамицин

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, новорожденные (до 1 мес).

Показания к применению порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Гентамицин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит и др.), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Побочное действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Гентамицин

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях - почечный тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели: у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Передозировка порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Гентамицин

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин), а также препараты Ca2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Особые указания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Гентамицин

При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль КК, особенно у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Описание порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Гентамицин

Субстанция - белый порошок или пористая масса с кремовым оттенком. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле.

Взаимодействие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Гентамицин

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. ЛС (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.

Снижает эффект антимиастенических ЛС.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Гентамицин

для чего полезно плавание и каким стилям именно и против каких болезней и недрстатков избавлят организм наш ?
1.Плавание является одним из эффективнейших средств укрепления здоровья и физического развития человека.При этом вовлекаются в работу все основные мышцы. Плавание улучшает работу внутренних органов, развивает сердечно-сосудистую и дыхательную систему. Дополнительным фактором, тренирующим кровообращение, является активная «гимнастика» кровеносных и лимфатических сосудов: их просветы то уменьшаются, то расширяются, стремясь обеспечить организму оптим

2.Знаю что плавание выпрямляет спину

3.сколиоз, вегетососудистая дистония, депрессии, для закаливания, для общего тонуса мышц

4.Плавание отлично восстанавливает нервную систему, помогает пр стрессах и положительно влияет на организм в целом... Снимает лень и хондру... Так что вперёд плавать...



Такие торговые названия как


Название: Бактериофаги стафилококковые типовые диагностические, сухие-Англия (международный набор)
МНН: Диагностикум стафилококковых инфекций
Дата регистрации: 03.03.2006
Производитель: Медгамал (филиал НИИ эпидемиологии и микробиологии им.Н.Ф.Гамалеи РАМН ГУ)
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Гемодез
МНН: Калия хлорид + Кальция хлорид + Магния хлорид + Натрия гидрокарбонат + Натрия хлорид + Повидон-12.6 тыс.
Дата регистрации: 04.06.1970
Производитель: Новочеркасский завод синтетических продуктов ФГУП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Глюкозы раствор для инфузий 5%
МНН: Декстроза
Дата регистрации: 04.08.1970
Производитель: Иркутское предприятие по производству иммунобиологических препаратов ФГУП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.01.2004

Название: Йодуксун-3
МНН: Йод + [Калия йодид + Глицерол + Уксусная кислота]
Дата регистрации: 24.10.1979
Производитель: Самарская фармфабрика ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Метилурациловая мазь 10%
МНН: Диоксометилтетрагидропиримидин
Дата регистрации: 29.06.1976
Производитель: Вестфарм ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Омепразол
МНН: Омепразол
Дата регистрации: 13.11.2003
Производитель: Русичи-Фарма ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 05.02.2008

Название: Пектусин
МНН: Эвкалипта прутовидного листьев масло + [Рацементол]
Дата регистрации: 04.08.1970
Производитель: Ай Си Эн Лексредства ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 05.02.2008

Название: Синузан 50% СП
МНН: Хлорпирифос
Дата регистрации: 29.06.2000
Производитель: Хеминова Агро АС
Страна: Дания
Дата аннуляции: 11.10.2005

Название: Спеда
МНН: Винилбитал
Дата регистрации: 18.01.1979
Производитель: Бик Гулден ГмбХ
Страна: ФРГ
Дата аннуляции: 31.12.1990

Название: Цифокс
МНН: Циперметрин
Дата регистрации: 15.08.2000
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 11.10.2005

Анектод в тему Гентамицин

– Чем ты себе палец порезал?
- Ножи то вечно же тупые как лоб мамонта. А потом какой-нибудь идиот возьмет и
заточит!
2009 (c) 4Doktor.ru