Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Фармакологическое действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов. Тормозит гистамин-опосредованную и базальную кислотопродукцию у больных с дуоденальной язвой на 95% в течение 5 ч и ночную секрецию - на 80%. Мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию. Снижает концентрацию H+, а также объем желудочной секреции, т.е. тормозит секрецию пепсина, не влияя на его концентрацию.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, концентрации в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации.
Уменьшает концентрацию восстановленного цитохрома P450 и значительно подавляет анилингидроксилазную активность монооксигеназ печени. Не влияет на адренорецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия.
При крапивнице блокирует H2-гистаминовые рецепторы в кровеносных сосудах кожи, частично ответственных за развитие воспалительной реакции.
Оказывает антиандрогенное действие (блокирует дигидротестостерон). Вызывает транзиторное (не имеющее клинического значения) повышение концентрации пролактина (только при в/в струйном введении).
После приема внутрь 300 мг терапевтическое действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 4-5 ч.
Фармакокинетика раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Хорошо всасывается из ЖКТ. TCmax – 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 20%. Пероральный и парентеральный пути введения обеспечивают сравнимые по продолжительности эффекта уровни терапевтической концентрации. При длительной инфузии концентрация препарата в плазме зависит от скорости инфузии и индивидуального клиренса препарата. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита - сульфоксида. Является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени. T1/2 - 2 ч.
Выводится почками: после перорального приема в разовой дозе в течение 24 ч выводится в неизмененном виде 48% препарата, после парентерального введения - 75%.
С осторожностью раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
ХСН, заболевания органов кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, угнетение иммунитета, беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).
Режим дозирования раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Внутрь (до или во время еды), в/м, в/в. При обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки взрослым - внутрь, 800 мг в 1 прием (перед сном) ежедневно. Возможно по 400 мг 2 раза в сутки (за завтраком и на ночь) или по 200 мг 3 раза в сутки во время еды и 400 мг на ночь (1 г/сут). Максимальная доза - 2.4 г/сут (при лечении патологических гиперсекреторных состояний применяли дозы до 12 г/сут).
Первоначальный курс лечения должен составлять не менее 4 нед. Курс лечения при язвенной болезни желудка составляет в среднем 6 нед. Для профилактики обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - внутрь, по 400 мг на ночь.
Изжога – лечение: внутрь, 200 мг с водой; через 24 ч можно повторить; профилактика: внутрь, 200 мг с водой за 1ч до употребления пищи или напитков, которые могут вызвать такой симптом.
При рефлюкс-эзофагите - внутрь, по 400 мг 4 раза в сутки, во время еды и на ночь. Курс лечения - 8-12 нед.
Для профилактики кровотечений и лечения стрессовых повреждений слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ - в/в медленно или инфузионно, по 200 мг 5-10 раз в сутки (максимальная скорость инфузии - 150 мг/ч) или внутрь, по 200-400 мг каждые 4-6 ч.
При наличии кровотечения в верхних отделах ЖКТ - в/в, по 200 мг 8-10 раз в сутки (суточная доза - 1.6-2 г); внутрь, по 300 мг каждые 6 ч или по 600 мг 2 раза в сутки, утром и перед сном.
При синдроме Золлингера-Эллисона и др. гиперсекреторных состояниях - в суточной дозе 1.6-2 г во время еды и перед сном в несколько приемов. Лечение продолжают столь длительное время, сколько это необходимо (тяжелые формы синдрома – до 160 мг каждые 6 ч).
При профилактике аспирационного пневмонита - в/м, 300 мг за 1 ч до вводной общей анестезии и по 300 мг в/м или в/в каждые 4 ч до выхода из общей анестезии.
При крапивнице (в качестве вспомогательного лечения) - в/в, 300 мг в течение 15-20 мин.
При нарушении функции почек - внутрь, в зависимости от КК: при КК 0-15 мл/мин - 400 мг/сут, 15-30 мл/мин - 600 мг/сут, 30-50 мл/мин - 800 мг/сут.
В/в, по 300 мг каждые 12 ч, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг каждые 8 ч или чаще. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы.
Детям: внутрь, при язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки - 20-40 мг/кг/сут в 4 разделенных дозах, во время еды и перед сном; при гастроэзофагеальном рефлюксе - 40-80 мг/кг/сут в 4 приема; при нарушении функции почек дозу снижают до 10-15 мг/кг/сут и увеличивают интервал между введениями до 8 ч.
В/м, в/в, 5-10 мг/кг каждые 6-8 ч (при в/в введении препарат разводят до необходимого объема совместимым раствором и вводят не менее 2 мин при инъекции и 15-20 мин при инфузии); при нарушении функции почек дозу снижают и временной интервал между дозами увеличивают.
Противопоказания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Гиперчувствительность.
Показания к применению раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рецидивирующие послеоперационные язвы, терапия и профилактика язвенных повреждений слизистой оболочки ЖКТ (в т.ч. стрессовых и лекарственных), рефлюкс-эзофагит, изжога (связанная с гиперхлоргидрией, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, эрозивный гастрит, кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. послеоперационные), аспирационный пневмонит (профилактика); в качестве вспомогательной терапии - недостаточность ферментов поджелудочной железы, крапивница (острая форма), ревматоидный артрит.
Побочное действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение всасывания витамина B12; при резкой отмене - рецидив язвенной болезни.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, депрессия, галлюцинации, эмоциональная лабильность, беспокойство, возбуждение, головная боль, нервозность, психоз, спутанность сознания (чаще у пожилых больных при нарушении функции печени и/или почек), снижение либидо, гипертермия.
Со стороны ССС: брадикардия, тахикардия, AV блокада, при быстром в/в введении - аритмии (в исключительных случаях - асистолия), снижение АД, васкулит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, апластическая и гемолитическая анемия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины), задержка мочеиспускания, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия, ангионевротический отек, многоморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз .
Прочие: алопеция, гинекомастия, полимиозит, миалгия, артралгия, выпадение волос.
Передозировка раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Симптомы: угнетение дыхательного центра, тревожность, брадикардия, иногда - тахикардия, сухость во рту.
Лечение: при пероральном приеме в первые 4 ч показано индукция рвоты или/и промывание желудка. При необходимости проводят гемодиализ, за больным устанавливают наблюдение и проводят симптоматическое лечение. При судорогах – в/в диазепам; брадикардии – атропин; желудочковых аритмиях – лидокаин.
Особые указания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Симптомы язвенной болезни 12-перстной кишки могут исчезать в течение 1-2 нед, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгенологического исследования. При выборе режима дозирования препарата для пожилых пациентов следует принимать во внимание состояние функции почек и ССС.
Лечение может маскировать симптомы и вызывать временное улучшение состояния у больных раком желудка.
Применение у больных с ИВЛ может привести к росту в содержимом желудка некоторых микроорганизмов, которые могут вызвать пневмонию или др. инфекции дыхательных путей.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Гинекомастия практически всегда обратима при прекращении терапии.
Отмену проводят постепенно (из-за возможности развития рецидивов заболевания).
При длительном лечении необходимо осуществлять контроль показателей функции печени, почек, периферической крови.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять их не рекомендуется; кроме того, подавляют кожную реакцию на гистамин, приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Для в/в применения раствора циметидина для инъекций перед использованием следует развести раствором 0.9% раствором NaCl; в/в инфузии - 5% раствором декстрозы. Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения. Больным с ожогами может потребоваться увеличение дозы препарата вследствие повышенного клиренса. При отсутствии улучшений необходима консультация врача. Если пропущена доза принять как можно скорее, не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.
Взаимодействие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Увеличивает эффект м-холиноблокаторов, БМКК, выраженность побочных эффектов опиоидных анальгетиков.
Снижает эффект андрогенов, кетоконазола, барбитуратов (взаимно), абсорбцию хлорпромазина.
Снижает печеночный клиренс лидокаина (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Повышает концентрацию прокаинамида в плазме вследствие конкуренции за активную канальцевую секрецию.
Снижает клиренс хинина.
Незначительно повышает концентрацию этанола в плазме (клинически незначимо).
Одновременный прием циметидина и ЛС, подвергающихся микросомальному окислению в печени (например непрямые антикоагулянты, фенитоин, пропранолол, хлордиазепоксид, диазепам, некоторые трициклические антидепрессанты, лидокаин, бета-адреноблокаторы, теофиллин, метронидазол, эуфиллин, кофеин), приводит к увеличению T1/2 и усилению их действия.
Не рекомендуется одновременное применение ЛС, вызывающих нейтропению (например цитостатиков).
Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (pH более 8); не смешивают в растворе с аминофиллином, дипиридамолом, фенобарбиталом, полимиксином В, пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, пентобарбиталом, гентамицином.
Антациды, сукральфат и метоклопрамид уменьшают всасывание. Одновременное применение с антацидами показано для ослабления боли (временной интервал между приемами не менее 0.5-1 ч).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Циметидин
Пупочная грыжа у полуторамесячного малыша!
| 1. | Дайте ребенку волю! Не пеленайте его. Мы родились крупненькие 4300, не пеленала даже в роддоме. Поставили пупочную грыжу. Делала массаж: рука в кулак и по часовой стрелке с небольшим нажатием к пупку,ножкт сгибали-разгибали. И не давайте ребенку надрывно плакать. И самое главное - любите своего ребенка. Мамина любовь творит чудеса!!! |
| 2. | Моей дочери ставили пупочную грыжу , сказали что подойдете в пять лет и будем решать вопрос о операции , ничего не делали , пришли в пять лет , хирург посмотрел и сказал что ничего делать не надо , грыжи нет . |
| 3. | Чепуха!Не пеленай с ручками....Не нравится ему неволя,по своей дочке помню....По пояс пеленай и все.А ручки в специальную распашонку,без прорезей.Все пройдет через ...недели две)))) |
| 4. | именно делайте массаж - "вкручивайте" пупок по часовой стрелке. Недолго - минуту, две, но почаще. у моей старшей тоже была грыжка - к 7 годам полностью (т.е. пупок никак не отличается от тех у кого грыжи не было никогда) прошла. Не переживайте, просто не давайте ляльке много и надрывно кричать. Все образуется. Будте здоровенькие. |
| 5. | свозите к бабке , таких найти не трудно в каждой деревне есть.у моего ребенка было тоже самое , через 3 дня и не вспоминали об этом.правда , правда именно через 3 дня. |
| 6. | нам тоже ставили этот диагноз. монетку приклеивали и делали массаж, пупочек все такойже кругленький, но не болит и не беспокоит. надо,наверное, чтобы сильно малыш не кричал, когда плачет, прижимать его покрепче к себе, если плачет сильно. все пройдет и рассосется |
| 7. | ` что написали всё правильно в пупок под монетку ложила ватный шарик потом прижимала пластырем и это делала каждый день кому было нужно уменя 8 внуков через 3 недели проходило |
| 8. | Сходи к бабке.Племяш маленький орал как резаный.Одного бабкиного сеанса хватило. |
| 9. | сама пройдет к полугоду |
| 10. | Пластырем надо клеить, не смотря на раздрожение. Нам хирург советовала купить пластырь ОМНИПОР, попробуйте его, он обычный, только бумажный и дышащий. |
| 11. | у нас была, вообще ничего не делали, никаких монеток и пластырей, массаж конечно само собой :)), сама прошла месяцам к 3м точно :)) она вообще у большинства детишек достаточно быстро(и сама по себе) проходит, кстати бабки именно на то и рассчитывают ;) .. не переживайте!! и следуйте инструкциям врача, на очередном приеме осмотрят и если еще что надо посоветуют. |
| 12. | бабульку поищите, моему помогла именно бабуля |
| 13. | у нас тоже была и еще немного выходит, но уже в основном пупок впал. я заклеивала пластырем брала пальцами кожу стягивала так чтоб пупок закрывала полностью и не снимала пока сам не начинал отходить, в основном после ванны, да было покраснение но оно заживало |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Циметидин
В подворотне бандит останавливает прохожего:
- Эй, гони бабки!!!
А тот ему:
- Какие бабки, глянь, карманы пустые!
- Тогда штаны давай!!!
- Да ты глянь на эти штаны, дырка на дырке!!!
Тогда бандит запрыгивает мужику на спину и говорит:
- Тогда, вон, до угла хотя бы довези!!!
|
|
|