Лекарственная форма раствор для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного введения Амиодарон
Фармакологическое действие раствор для внутривенного введения Амиодарон
Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием.
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.
Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).
Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.
Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Начало действия при в/в введении - 15 мин, продолжительность - до 4 ч.
Фармакокинетика раствор для внутривенного введения Амиодарон
При в/в введении его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствии повторных введений препарат постепенно выводится. Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через ГЭБ и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы - 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами).
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по T1/2 противоречивы.
После в/в введения амиодарона выведение его имеет 2 фазы: начальный T1/2 - 8 мин, во 2 фазе - 4-10 дней. Конечный T1/2 дезэтиламиодарона - в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
С осторожностью раствор для внутривенного введения Амиодарон
ХСН (III-IV ФК по классификации NYHA), AV блокада I ст., печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии).
Режим дозирования раствор для внутривенного введения Амиодарон
В/в (струйно, капельно).
Для купирования тяжелых нарушений ритма: в/в капельно (предварительно разводят в 250 мл 5% раствора декстрозы, по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 мин), нагрузочная доза - 5 мг/кг, которая может вводиться повторно 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость введения корректируется в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающие дозы - 10-20 мг/кг/сут (обычно 600-800 мг, но при необходимости могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 ч) в течение нескольких дней. С 1-го дня инфузии следует начинать постепенный переход на пероральный прием амиодарона (600 мг/сут).
Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии: в/в струйно (предварительно разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы), первая доза - 300 мг (или 5 мг/кг); при необходимости возможно дополнительное введение 150 мг (2.5 мг/кг).
Противопоказания раствор для внутривенного введения Амиодарон
Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), СССУ (синусовая брадикардия, SA блокада) в отсутствии кардиостимулятора, нарушение внутрижелудочковой проводимости (двух-, трехпучковые блокады) в отсутствии кардиостимулятора, AV блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, гипомагниемия, коллапс, выраженная артериальная гипотензия, гипотиреоз, гипертиреоз, врожденное или приобретенное удлинение интервала Q-T, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T и вызывающих пароксизмальную тахикардию (в т.ч. полиморфную желудочковую типа "пируэт"), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
При проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии, абсолютных противопоказаний нет.
Показания к применению раствор для внутривенного введения Амиодарон
Купирование приступов пароксизмальной тахикардии: желудочковой, наджелудочковой с высокой частотой сокращения желудочков (особенно на фоне WPW-синдрома).
Купирование пароксизмальной и устойчивой тахисистолической формы мерцательной аритмии и трепетания предсердий.
Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.
Побочное действие раствор для внутривенного введения Амиодарон
Частота: очень часто (10% и более), часто (1% и более; менее 10%), нечасто (0.1% и более; менее 1%), редко (0.01% и более; менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны ССС: часто - брадикардия, снижение АД (в т.ч. выраженное при быстром в/в введении), коллапс (при быстром в/в введении); очень редко - усиление существующей аритмии или ее возникновение, выраженная брадикардия, остановка синусового узла, "приливы" крови к коже лица, прогрессирование СН.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм и/или апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью), острый респираторный дистресс-синдром (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз (в 1.5-3 раза выше нормы), острый токсический гепатит, в т.ч. с повышением активности "печеночных" трансаминаз и/или желтухой, печеночной недостаточностью (в т.ч. фатальной).
Со стороны кожных покровов: очень редко - ощущение жара, повышенное потоотделение.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек.
Местные реакции: часто - флебит (в т.ч. поверхностный), болезненность, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, воспаление подкожной клетчатка, инфекция, пигментация.
Передозировка раствор для внутривенного введения Амиодарон
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, желудочковая тахикардия, пароксизмальная тахикардия типа "пируэт", нарушение кровообращения, нарушение функции печени, остановка сердца.
Лечение: при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей Mg2+, кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен.
При в/в введении случаев передозировки не зарегистрировано.
Особые указания раствор для внутривенного введения Амиодарон
За исключением неотложных случаев, в/в введение амиодарона должно проводиться только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ и АД.
Вводят только в/в инфузионно, предпочтительнее через центральный венозный катетер во избежание реакций в месте введения; исключение составляет кардиореанимация при остановке сердца, при которой допускается введение в крупную периферическую вену (при отсутствии центрального венозного катетера). Если после кардиореанимации лечение продолжается, то препарат следует вводить через центральный венозный катетер.
Перед началом терапии рекомендуется провести ЭКГ-исследование, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), и концентрацию калия в плазме.
При возникновении в процессе лечения одышки и сухого кашля с или без ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) необходимо проведение рентгенологического исследования грудной клетки на предмет возможного развития интерстициального пневмонита. В случае его развития препарат отменяют. При ранней отмене (с или без лечения ГКС) эти явления, как правило, обратимы. Клинические проявления обычно исчезают через 3-4 нед, восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).
При введении амиодарона на фоне ИВЛ (в т.ч. при проведении хирургических вмешательств) отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, в т.ч. с летальным исходом (вероятность взаимодействия с высокими дозами кислорода), поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.
В течение первых суток после начала в/в введения амиодарона может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности, в т.ч. с летальным исходом, поэтому рекомендуется регулярный контроль показателей функции печени в период лечения препаратом.
Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме амиодарона (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков).
Комбинация с бета-адреноблокаторами, за исключением соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая применения с осторожностью), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеугрожающих желудочковых аритмий и в случае восстановления сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии.
Гипокалиемия (риск проаритмогенного действия амиодарона) должна быть скорректирована до начала лечения амиодароном.
Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития). Безопасность и эффективность применения у детей не определены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.
Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
Описание раствор для внутривенного введения Амиодарон
Кристаллический порошок, белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе.
Взаимодействие раствор для внутривенного введения Амиодарон
Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт"): антиаритмические ЛС Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные ЛС (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).
Нерекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, БМКК (верапамил, дилтиазем) - риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные ЛС, стимулирующие перистальтику кишечника - риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными ЛС.
Комбинации, требующие применения с осторожностью: диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (в/в), системные ГКС, тетракозактид - риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа "пируэт";
прокаинамид - риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида);
антикоагулянты непрямого действия (варфарин) - амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования CYP2C9; сердечные гликозиды - нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);
эсмолол - нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы);
фенитоин, фосфенитоин - риск развития неврологических нарушений (амиодаррон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования CYP2C9);
флекаинид - амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования CYP2D6);
ЛС, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин) - амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов);
орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита;
клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - риск развития выраженной брадикардии;
циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышаеют его плазменную концентрацию;
ЛС для ингаляционного наркоза - риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения АД, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;
радиоактивный йод - амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;
рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме;
ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы CYP3A4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;
клиподогрел - возможно снижение его плазменной концентрации;
декстрометорфан (субстрат CYP3A4 и CYP2D6) - возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует CYP2D6).
Не рекомендуется смешивать в одном шприце или капельнице в др. ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Амиодарон
Твое отношение к БАДам?
| 1. | БАД никогда ни от чего не вылечит. Если есть какая-то проблема - он оо нее не избавит, БАДы носят прафилактический харктер, да и то - профилактика сомнительная, если ощутима нехватка витаминов - БАД не поможет, там содержатся микроскопические дозы, лучше пропить курсом хороший поливитаминный комплекс. Работая в свере фармацевтики, часто общаюсь по поводу БАДов со специалистами в области медицины, и практически все они утверждают что БАД в основно |
| 2. | normalnoe otnosenie:))))))))))))))) |
| 5. | В нашей пище присутствуют далеко не все необходимые для организма компоненты. Поэтому БАДы необходимы. Жизненно необходимы. Только как отличить хорошие?Я доверяю продуктам пчеловодства, например. И другу - дистрибьютеру. А у кого нет надежного консультанта - и не знаю, что посоветовать, обмана в этой сфере запредельно много. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Комбатрин
|
| Дата регистрации: |
12.10.1977 |
| Производитель: |
Польфа |
| Страна: |
Польша |
| Дата аннуляции: |
31.12.1985 |
|
Анектод в тему
Амиодарон
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|