Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Ставудин
Фармакологическое действие капсулы Ставудин
Противовирусное средство. Нуклеозидный аналог тимидина, фосфорилируется клеточными ферментами до своей активной формы - ставудина трифосфата. Подавляет обратную транскриптазу ВИЧ, клеточные ДНК-полимеразы (бета- и гамма-), тормозит синтез вирусной и митохондриальной ДНК. Активен в отношении ВИЧ-1.
Для подавления репликации ВИЧ in vitro на 50% требуется концентрация ставудина 9 мкг/мл. Активность ставудина in vitro сходна с таковой зидовудина.
Фармакокинетика капсулы Ставудин
Абсорбция при приеме внутрь - быстрая и полная; TCmax - 1 ч, ее величина после приема однократной дозы 70 мг - 1.4 мкг/мл (прием пищи снижает величину Cmax на 45%). Биодоступность - 78-86%. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины - с форменными элементами крови. Объем распределения: взрослые - 0.8-1.1 л/кг, дети - около 0.68 л/кг. Проникает через ГЭБ и определяется в СМЖ.
Внутри клетки фосфорилируется до ставудина трифосфата, активного субстрата для обратной транскриптазы ВИЧ.
T1/2 у взрослых - 1-1.6 ч, у детей - 0.9-1.1 ч; при ХПН (КК менее 25 мл/мин) - 4.8 ч (требует снижение дозы). T1/2 ставудина трифосфата из клеток - 3.5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% - в полярные метаболиты. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде, 39% от принятой дозы в - течение 6-24 ч. Не кумулирует.
При нарушении функции печени фармакокинетика сходна с таковой у здоровых пациентов (не требует коррекции режима дозирования).
С осторожностью капсулы Ставудин
Алкоголизм (активный или в анамнезе), тяжелая печеночная недостаточность, периферическая невропатия, ХПН (КК менее 50 мл/мин), панкреатит, детский возраст (фармакокинетика, изученная на малом числе детей от 5 нед до 15 лет, схожа с таковой у взрослых).
Режим дозирования капсулы Ставудин
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым с массой тела более 60 кг - 40 мг, с массой тела менее 60 кг - 30 мг, 2 раза в день, с интервалом 12 ч. Детям с массой тела менее 30 кг - по 1 мг/кг в день, с массой тела 30 кг и более - в дозах для взрослых. Курс лечения - длительный (до 2 лет).
У больных с ХПН при массе тела менее 60 кг и при КК более 50 мл/мин - 30 мг 2 раза в день, 26-50 мл/мин - 15 мг 2 раза в день, 10-25 мл/мин - 15 мг в день; при массе тела 60 кг и более и КК более 50 мл/мин - 40 мг 2 раза в день, 26-50 мл/мин - 20 мг 2 раза в день, 10-25 мл/мин - 20 мг 1 раз в день.
Дозы уменьшают в 2 раза при возобновлении лечения после развития периферической невропатии, печеночно-почечной недостаточности (КК в пределах 10-15 мл/мин).
Новорожденным и детям в массой тела до 30 кг назначают по 1 мг/кг каждые 12 ч.
Противопоказания капсулы Ставудин
Гиперчувствительность; беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы Ставудин
ВИЧ-инфекция (в т.ч. после терапии зидовудином).
Побочное действие капсулы Ставудин
Периферическая невропатия (парестезии, боли в ступнях, кистях), молочнокислый ацидоз, стеатоз с гепатомегалией (тошнота, рвота, боль в животе, одышка, мышечная слабость), астения, головная боль, бессонница, головокружение; сухость во рту, снижение аппетита, диарея, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, нейтропения, тромбоцитопения, аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка), артралгия, миалгия, озноб.
Передозировка капсулы Ставудин
Симптомы: периферическая невропатия и нарушение функций печени.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания капсулы Ставудин
Во время терапии проводят постоянный врачебный контроль функции печени и почек. При развитии симптомов периферической невропатии, нарушении функции печени и почек (КК 10-15 мл/мин) препарат отменяют; возобновляют терапию после исчезновения симптоматики.
Описание капсулы Ставудин
Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде (83 мг/мл).
Взаимодействие капсулы Ставудин
Практически не вытесняет др. ЛС из мест связывания с белком.
Диданозин, ламивудин, нельфинавир не влияют на противовирусную активность ставудина.
При одновременном назначении с диданозином возрастает риск развития побочных эффектов.
В сочетании с зидовудином in vitro в соотношении 20:1 отмечается снижение противовирусного эффекта; одновременное применение этих ЛС не рекомендуется (снижается превращение ставудина в активный метаболит).
Не рекомендуется сопутствующий прием ЛС, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, диданозин, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, препараты Li+, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ставудин
чем отличается анальгин от баралгина??
| 1. | Анальгин и баралгин М - это одно и тоже вещество Метамизо́л на́трия. Разные торговые названия. Обычный баралгин, в котором 3 компонента в РФ нету сейчас, состоял из метамизола натрия, питофенона ифенпивериния бромидаю. |
| 2. | В состав баралгина еще спазмолитики входят, это комплексный препарат.. |
| 3. | анальгин только обезбаливает, а баралгин снимает спазмы, а вообще в каком случае? |
| 5. | В некоторые варианты баралгина входит еще и спазмолитик. Источник: хирург |
| 6. | химическое название одно--- метамизол натрия ,различия незначительными добавками. |
| 7. | Главным образом, названием. И то, и другое - гадость, и запрещено в цивилизованных странах, т.к. часто вызывает агранулоцитоз, рак, анафилактический шок, смерть и всё такое. http://ru.wikipedia.org/wiki/Метамизол_н... |
| 8. | 1, таблетка покрытая оболочкой (что меньше влияет на желудок) 2, в состав Баралгин М входит спазмолитик 3. Качество препарата все таки немного выше А вообще лучше принимать препараты в которых более 2 компонентов входит в состав обезбаливающих. типа Пенталгин, Новиган, и т,д |
| 9. | А я пользуюсь только аналгином .Все компоненты которые входят в то, или иное лекарство имеют побочные действия на тот или иной орган.И чем больше компонентов входит в лекарство,тем больше оно несет вред. Лучше уж анальгин. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Ставудин
Хорошее здоровье - это когда в оптеку ходишь тока за презервативами.
Никто не догадывается, что митиориты - это обновление вирусных баз.
|
|
|