Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Эзетимиб
Фармакологическое действие таблетки Эзетимиб
Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина (в т.ч. фитохолестерина) в кишечнике (на границе щеточной каемки тонкого кишечника).
Механизм действия отличается от механизма действия др. классов гиполипидемических средств (в т.ч. статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов). В отличие от секвестрантов желчных кислот эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот и в отличие от статинов не ингибирует синтез холестерина в печени. При поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления его из кишечника в печень. После 2 нед применения снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика таблетки Эзетимиб
После перорального приема быстро всасывается и интенсивно метаболизируется в тонком кишечнике и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронид). TCmax - 1-2 ч для эзетимиб-глюкуронида и 4-12 ч для эзетимиба. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.
Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме.
Связь эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида с белками - 99.7 и 88-92% соответственно.
Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается на всех этапах трансформации. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид составляют соответственно 10-20 и 80-90% от общей концентрации препарата в плазме. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы, имеет место кишечно-печеночная рециркуляция. T1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида - 22 ч.
Около 78 и 11% выводится в течение 10 дней с калом и мочой соответственно.
Фармакокинетические данные для детей до 10 лет отсутствуют. Абсорбция, метаболизм и др. фармакокинетические показатели эзетимиба у детей, подростков (10-18 лет) и взрослых одинаковы.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация в плазме эзетимиба примерно в 2 раза выше, чем у молодых (18-45 лет). Снижение ЛПНП и профиль безопасности у пожилых и молодых сопоставимы.
После однократного приема 10 мг AUC эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) увеличивается примерно в 1.7 раза.
Фармакокинетические параметры при почечной недостаточности не изменяются.
Фармакокинетические показатели у мужчин и женщин сопоставимы.
Режим дозирования таблетки Эзетимиб
Внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза - 10 мг 1 раз в сутки
Комбинированная терапия со статинами: 10 мг 1 раз в сутки вместе со статинами с соблюдением всех рекомендаций по применению назначенного статина.
Сопутствующая терапия с секвестрантами жирных кислот: 10 мг 1 раз в сутки не позднее, чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот, или не ранее чем через 4 ч после него.
Коррекции дозы для пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности не требуется.
При легкой степени печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) коррекции дозы не требуется.
Противопоказания таблетки Эзетимиб
Гиперчувствительность, острые заболевания печени или стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз, умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) степень печеночной недостаточности. Беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Одновременное назначение фибратов (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены).
Показания к применению таблетки Эзетимиб
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная): в виде монотерапии (в качестве дополнения к диете), в составе комбинированной терапии со статинами, в качестве дополнения к диете (при неэффективности монотерапии статинами).
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: в комбинации со статинами как дополнение к диете (пациенты могут также получать дополнительное лечение, в т.ч. аферез ЛПНП).
Гомозиготная ситостеролемия: вспомогательная терапия к диете.
Побочное действие таблетки Эзетимиб
Наиболее частые (1-10%): Монотерапия: головная боль, абдоминальная боль, диарея.
Комбинированная терапия со статином: головная боль, утомляемость, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, миалгия.
Более 0.1-1%: аллергические реакции, включая ангионевротический отек и кожную сыпь. В монотерапии частота клинически значимого повышения активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и/или ACT) в 3 или более раз была одинаковой для препарата (0.5%) и плацебо (0.3%). При комбинированном лечении со статинами частота клинически значимого повышения активности "печеночных" трансаминаз составляет 1.3% для больных, принимавших эзетимиб вместе со статином, и 0.4% для принимавших только статин. Повышение активности "печеночных" трансаминаз обычно протекает бессимптомно, не сопровождается образованием камней в желчном пузыре и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.
Клинически значимое повышение КФК более чем в 10 раз было сравнимо у пациентов, получавших препарат в виде монотерапии или вместе со статином, а также у больных, получающих плацебо или один статин.
Особые указания таблетки Эзетимиб
Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать ее во время всего периода терапии препаратом.
При комбинированном лечении со статином контроль функции печени следует проводить в начале лечения, а далее - в соответствии с рекомендациями для данного статина.
Клинический опыт применения у детей и подростков (в возрасте от 9 до 17 лет) ограничивается больными с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и ситостеролемией.
Взаимодействие таблетки Эзетимиб
При одновременом приеме с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP1А2, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
Не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом влияния на биодоступность эзетимиба не оказывает.
Одновременный прием с антацидами снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность.
Колестирамин уменьшает AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) на 55%.
Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что приводит к холелитиазу. Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Несмотря на то что данное повышение не рассматривается как клинически значимое, назначение эзетимиба с фибратами не рекомендуется.
Аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин клинически значимых фармакокинетических изменений эзетимиба не вызывают.
У пациентов, перенесших трасплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался повышением в 2.3-7.9 раза AUC эзетемиба. У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с тяжелой почечной недостаточностью (КК 13.2 мл/мин/1.73 кв.м) и получающих комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось увеличение T1/2 эзетимиба в 12 раз.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Эзетимиб
Интересно...а какой НДС в разных странах...?
| 1. | РЕЙТИНГИ НДС 1 Дания 25.0% 0% - налог на пассажирский транспорт, финансовые транзакции 2 Швеция 25.0 %12% - налог на продукты питания, туризм, отели, пассажирский транспорт, 6% - налог на культуру, газеты, журналы, кино, спорт 3 Венгрия 25.0 %12% - налог на продукты питания, медицину, 0% - налог на фармацевтическую продукцию 4 Исландия 24.5% 14% - налог на ряд продуктов питания, исландские книги, услуги отелей 5 Норвегия 24.0% 12% - налог на прод |
| 2. | разный. и регулярно меняется. |
| 3. | Куба, там вооще ндс-а нет |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Холопам
|
| Дата регистрации: |
25.07.1983 |
| Производитель: |
Фармахим |
| Страна: |
Болгария |
| Дата аннуляции: |
31.12.1996 |
|
Анектод в тему
Эзетимиб
Хорошее здоровье - это когда в оптеку ходишь тока за презервативами.
Никто не догадывается, что митиориты - это обновление вирусных баз.
|
|
|