Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Эзетимиб >> Лекарственная форма таблетки

Лекарственная форма таблетки


Описание лекарственной формы таблетки Эзетимиб


Фармакологическое действие таблетки Эзетимиб

Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина (в т.ч. фитохолестерина) в кишечнике (на границе щеточной каемки тонкого кишечника).

Механизм действия отличается от механизма действия др. классов гиполипидемических средств (в т.ч. статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов). В отличие от секвестрантов желчных кислот эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот и в отличие от статинов не ингибирует синтез холестерина в печени. При поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления его из кишечника в печень. После 2 нед применения снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика таблетки Эзетимиб

После перорального приема быстро всасывается и интенсивно метаболизируется в тонком кишечнике и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронид). TCmax - 1-2 ч для эзетимиб-глюкуронида и 4-12 ч для эзетимиба. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме.

Связь эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида с белками - 99.7 и 88-92% соответственно.

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается на всех этапах трансформации. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид составляют соответственно 10-20 и 80-90% от общей концентрации препарата в плазме. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы, имеет место кишечно-печеночная рециркуляция. T1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида - 22 ч.

Около 78 и 11% выводится в течение 10 дней с калом и мочой соответственно.

Фармакокинетические данные для детей до 10 лет отсутствуют. Абсорбция, метаболизм и др. фармакокинетические показатели эзетимиба у детей, подростков (10-18 лет) и взрослых одинаковы.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация в плазме эзетимиба примерно в 2 раза выше, чем у молодых (18-45 лет). Снижение ЛПНП и профиль безопасности у пожилых и молодых сопоставимы.

После однократного приема 10 мг AUC эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) увеличивается примерно в 1.7 раза.

Фармакокинетические параметры при почечной недостаточности не изменяются.

Фармакокинетические показатели у мужчин и женщин сопоставимы.

Режим дозирования таблетки Эзетимиб

Внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза - 10 мг 1 раз в сутки

Комбинированная терапия со статинами: 10 мг 1 раз в сутки вместе со статинами с соблюдением всех рекомендаций по применению назначенного статина.

Сопутствующая терапия с секвестрантами жирных кислот: 10 мг 1 раз в сутки не позднее, чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот, или не ранее чем через 4 ч после него.

Коррекции дозы для пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности не требуется.

При легкой степени печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) коррекции дозы не требуется.

Противопоказания таблетки Эзетимиб

Гиперчувствительность, острые заболевания печени или стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз, умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) степень печеночной недостаточности. Беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Одновременное назначение фибратов (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены).

Показания к применению таблетки Эзетимиб

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная): в виде монотерапии (в качестве дополнения к диете), в составе комбинированной терапии со статинами, в качестве дополнения к диете (при неэффективности монотерапии статинами).

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: в комбинации со статинами как дополнение к диете (пациенты могут также получать дополнительное лечение, в т.ч. аферез ЛПНП).

Гомозиготная ситостеролемия: вспомогательная терапия к диете.

Побочное действие таблетки Эзетимиб

Наиболее частые (1-10%): Монотерапия: головная боль, абдоминальная боль, диарея.

Комбинированная терапия со статином: головная боль, утомляемость, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, миалгия.

Более 0.1-1%: аллергические реакции, включая ангионевротический отек и кожную сыпь. В монотерапии частота клинически значимого повышения активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и/или ACT) в 3 или более раз была одинаковой для препарата (0.5%) и плацебо (0.3%). При комбинированном лечении со статинами частота клинически значимого повышения активности "печеночных" трансаминаз составляет 1.3% для больных, принимавших эзетимиб вместе со статином, и 0.4% для принимавших только статин. Повышение активности "печеночных" трансаминаз обычно протекает бессимптомно, не сопровождается образованием камней в желчном пузыре и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Клинически значимое повышение КФК более чем в 10 раз было сравнимо у пациентов, получавших препарат в виде монотерапии или вместе со статином, а также у больных, получающих плацебо или один статин.

Особые указания таблетки Эзетимиб

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать ее во время всего периода терапии препаратом.

При комбинированном лечении со статином контроль функции печени следует проводить в начале лечения, а далее - в соответствии с рекомендациями для данного статина.

Клинический опыт применения у детей и подростков (в возрасте от 9 до 17 лет) ограничивается больными с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и ситостеролемией.

Взаимодействие таблетки Эзетимиб

При одновременом приеме с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP1А2, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом влияния на биодоступность эзетимиба не оказывает.

Одновременный прием с антацидами снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность.

Колестирамин уменьшает AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) на 55%.

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что приводит к холелитиазу. Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Несмотря на то что данное повышение не рассматривается как клинически значимое, назначение эзетимиба с фибратами не рекомендуется.

Аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин клинически значимых фармакокинетических изменений эзетимиба не вызывают.

У пациентов, перенесших трасплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался повышением в 2.3-7.9 раза AUC эзетемиба. У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с тяжелой почечной недостаточностью (КК 13.2 мл/мин/1.73 кв.м) и получающих комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось увеличение T1/2 эзетимиба в 12 раз.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Эзетимиб

а какой врач осматривает язык и может дать консультацию стоматолог или терапевт?
1.Стоматолог, мне уже дважды сделали замечание по поводу не удаленной папиломы на языке, а отцу удалили опухоль под языком и всё благодаря наблюдательности стоматолога-хирурга.

2.терапевт

3.Терапевт или отолоринголог (ухогорлонос)

4.Глоссиолог

5.Терапевт или дерматолог

6.может и гепатолог

7.терапевт,налет на языке свидетельствует об болезни пищеварения



Такие торговые названия как


Название: Витоксициклин
Дата регистрации: 30.03.1970
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 31.12.1977

Название: Диагностикум столбнячный эритроцитарный антигенный жидкий
МНН: Диагностикум столбняка
Дата регистрации: 10.08.1994
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Диклофенак-ратиофарм
Дата регистрации: ~
Дата аннуляции: ~

Название: Изосорбид динитрат
МНН: Изосорбида динитрат
Дата регистрации: 20.08.1999
Производитель: Серл, произведено Этифарм
Страна: Франция
Упаковщик: Серл Фарма ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 18.09.2004

Название: Камфорный спирт 2%
МНН: Камфора
Дата регистрации: 24.10.1979
Производитель: Синтез АКО ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Ортосифона тычиночного (Почечного чая) листья
МНН: Ортосифона тычиночного листья
Дата регистрации: 04.04.2008
Производитель: Красногорсклексредства ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Рибоксина раствор для инъекций 2%
МНН: Инозин
Дата регистрации: 07.07.1998
Производитель: Санитас АО
Страна: Литва
Дата аннуляции: 01.12.2003

Название: Салициловой кислоты раствор спиртовой
МНН: Салициловая кислота
Дата регистрации: 06.08.1971
Производитель: Вологодская фармацевтическая фабрика ГУП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Эналаприл-Акри
МНН: Эналаприл
Дата регистрации: 10.02.1999
Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 30.11.2004

Название: Энап
Дата регистрации: ~
Дата аннуляции: ~

Анектод в тему Эзетимиб

Собирается купец за три моря. Спрашивает дочерей:

- Каких гостинцев привезти вам, дочери мои любезные?

"Привези мне, батюшка, лекало". - молвила старшая.

- Дохтура что ли?

" Да нет, батюшка, Лекало. Овалы чтобы рисовать. И линейку логарифмическую."

- На сколько сантиметров, доченька?

" Без разницы, батюшка, Запомнишь ли?"

- Запомню, старшенькая. А тебе чего привезти, средняя дочь моя?

" А мне, батюшка, тестер привези."

- Хлеб до сухаря дожаривать чтобы?

" Да не тостер, батюшка, а тестер. Прибор такой. Измерительный. С концами чтобы, зажимами, в чехольчике чтобы. До килоома чтобы. И электронный не бери, Старый хочу. Привычней он мне."

- Оххх. - вздохнул отец - А тебе что привезти, младшенькая,

" А мне, батюшка, привези станок фрезерный, А еще - элетролобзик, болгарку, перфоратор бошовский и электросварку компактную. А электродов не вези, батюшка, я их тут на стройке натырю."

- Вашу мать! - закручинился отец - Вы же женщины!!! Вы же на выданье!!!

- Фиг вам, а не электролобзик!!! Тебе помаду, тебе помаду, а тебе, младшенькая - помаду, лак для ногтей и журнал "Космополитен"!!! И пока меня не будет - чтоб вышивали крестиком!!! Ясно??? Заборы не строить, канавы не копать, дрова не рубить!!! Дал же бог дочерей......блин......

2009 (c) 4Doktor.ru  
StiklerLog