Лекарственная форма порошок для ингаляций дозированный
|
Описание лекарственной формы порошок для ингаляций дозированный Будесонид + Формотерол
Фармакологическое действие порошок для ингаляций дозированный Будесонид + Формотерол
Комбинированное бронхолитическое средство, содержащее ГКС для местного применения и селективный бета2-адреностимулятор, проявляющие аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.
Будесонид - ингаляционный ГКС, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие (имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС).
Формотерол - селективный агонист бета2-адренергических рецепторов, вызывающий расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции разовой дозы.
Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания.
Влияние на функцию бронхов соответствует таковому комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Препарат обладает хорошей переносимостью.
Фармакокинетика порошок для ингаляций дозированный Будесонид + Формотерол
Биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола (наблюдается несколько более выраженное усиление супрессии кортизола по сравнению с монопрепаратами, клинического значения не имеет).
Фармакокинетические показатели для соответствующих ЛС были сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинированного препарата. Для будесонида при введении в составе комбинированного препарата AUC несколько больше, всасывание происходит быстрее и величина Cmax в плазме - выше.
Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата Cmax в плазме совпадала с таковой для монопрепарата.
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется, TCmax - 30 мин. Концентрация будесонида в легких после ингаляции - 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность - 49% от доставленной дозы.
Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется, TCmax - 10 мин. Концентрация формотерола в легких после ингаляции - 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность - 61% от доставленной дозы.
Связь с белками плазмы - 50% у формотерола и 90% у будесонида. Объем распределения для формотерола - 4 л/кг и для будесонида - 3 л/кг.
Формотерол метаболизируется путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном в виде инактивированных конъюгатов.
Будесонид подвергается интенсивному метаболизму (около 90%) при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой ГКС активностью. ГКС активность основных метаболитов - 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона - не превышает 1% от таковой будесонида. Нет доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.
Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками (8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном состоянии). Формотерол имеет высокий системный клиренс - 1.4 л/мин; T1/2 - 17 ч.
Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизмененном виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс - 1.2 мл/мин; T1/2 после в/в введения - 4 ч.
Фармакокинетика будесонида или формотерола у детей и пациентов с почечной недостаточностью не изучена, скорость выведения будесонида и формотерола может снижаться у пациентов с заболеваниями печени.
С осторожностью порошок для ингаляций дозированный Будесонид + Формотерол
Беременность, период лактации, туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, ГОКМП, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма, ИБС, тахиаритмия, декомпенсированная ХСН, удлиненный интервал Q-T.
Режим дозирования порошок для ингаляций дозированный Будесонид + Формотерол
Ингаляционно. Подбор дозы производится индивидуально и зависит от тяжести заболевания. Взрослым и детям старше 6 лет: при использовании порошка для ингаляций, содержащего будесонид и формотерол в соотношении 80 мкг/4.5 мкг/доза - 1-2 ингаляции 2 раза в день; взрослым и детям 12 лет и старше: при использовании препарата 160 мкг/4.5 мкг/доза - 1-2 ингаляции 2 раза в день.
После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне назначения препарата 2 раза в день возможно снижение дозы до наименьшей эффективной.
Противопоказания порошок для ингаляций дозированный Будесонид + Формотерол
Гиперчувствительность к будесониду, формотеролу или лактозе. Детский возраст (до 6 лет).
Показания к применению порошок для ингаляций дозированный Будесонид + Формотерол
Бронхиальная астма (недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и бета2-адреностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-адреностимуляторами длительного действия).
Побочное действие порошок для ингаляций дозированный Будесонид + Формотерол
Частые (более 0.01%): головная боль, тахикардия, тремор, кандидоз и раздражение слизистой оболочки ротоглотки, кашель, хрипота.
Менее частые (0.01-0.001%): судороги мышц, возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна.
Редкие (менее 0.001%): экзантема, крапивница, зуд, бронхоспазм.
Очень редкие: будесонид - депрессия, нарушение поведения (главным образом у детей), системные побочные эффекты ГКС (подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и повышение внутриглазного давления), реакции гиперчувствительности немедленного или замедленного типов (в т.ч. дерматит, ангионевротический отек и бронхоспазм), появление кровоподтеков и "синяков".
Формотерол - стенокардия, гипергликемия, изменение вкуса, лабильность АД, парадоксальный бронхоспазм, аритмия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Передозировка порошок для ингаляций дозированный Будесонид + Формотерол
Симптомы: тремор, головная боль, сердцебиение и тахикардия, снижение АД, метаболический ацидоз, гипокалиемия и гипергликемия. При длительном приеме чрезмерных доз - системное действие ГКС (гиперкортицизм и подавление функции надпочечников).
Лечение: симптоматическое.
Особые указания порошок для ингаляций дозированный Будесонид + Формотерол
Порошок для ингаляций, содержащий будесонид и формотерол в соотношении 80/4.5 мкг/доза, не показан пациентам с тяжелой бронхиальной астмой.
Не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.
Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед прекращением лечения.
Увеличение частоты приема бронходилататоров для неотложной помощи указывает на ухудшение течения основного заболевания и служит основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы.
Для минимизации возможности развития грибкового поражения ротоглотки необходимо полоскать рот водой после каждой ингаляции.
Нет данных об использовании препарата для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам следует строго рекомендовать все время иметь при себе ЛС для неотложной помощи.
Лечение не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы.
Как и при любой др. ингаляционной терапии возможно возникновение парадоксального бронхоспазма (в этом случае следует пересмотреть тактику лечения и при необходимости назначить альтернативную терапию).
Проявление системного действия при проведении ингаляционной терапии менее вероятно, чем при использовании пероральных ГКС. Однако оно может проявиться при приеме любых ингаляционных ГКС, особенно при использовании высоких доз в течение длительного периода времени (очень важно использовать наименьшую эффективную дозу ингаляционных ГКС, которая обеспечивает оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы).
Врачам необходимо тщательно наблюдать за ростом детей и подростков, которые длительно принимают ГКС в любой лекарственной форме, и оценивать соотношение преимущества терапии ГКС и возможного риска задержки роста.
В случае, если на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на ингаляционное лечение препаратом (у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников). В стрессовых ситуациях всегда необходимо помнить о возможности остаточного нарушения функции надпочечников у таких пациентов.
Нет клинических данных об применении препарата или совместного использования формотерола и будесонида во время беременности. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
Не известно проникает ли формотерол или будесонид в грудное молоко женщин (препарат может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка).
В период лечения рекомендуется контролировать концентрацию K+ в сыворотке крови, а также глюкозы у пациентов, страдающих сахарным диабетом.
Содержит лактозу (менее 1 мг/доза). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.
Взаимодействие порошок для ингаляций дозированный Будесонид + Формотерол
Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме (если невозможно исключить подобное сочетание, интервал между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить или снизить дозы будесонида). Др. ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно увеличить концентрацию будесонида в плазме.
Блокаторы бета-адренергических рецепторов (в т.ч. в виде глазных капель) ослабляют действие формотерола.
Хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные ЛС (терфенадин), ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты повышают риск развития удлинения интервала Q-T и желудочковых аритмий.
Допамин, левотироксин натрия, окситоцин и этанол снижают переносимость бета2-адреностимуляторов миокардом.
Ингибиторы МАО, фуразолидон и прокарбазин увеличивают риск повышения АД.
Галогенсодержащие углеводородные ЛС для общей анестезии повышают риск развития аритмий.
Др. бета-адреностимуляторы усиливают выраженность побочных эффектов формотерола.
Производные ксантина, МКС, некоторые диуретики, сердечные гликозиды увеличивают риск развития гипокалиемии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Будесонид + Формотерол
Не скромный вопрос
| 1. | Представила себе ситуацию: я экономист, меня сократили в банке. Прихожу я в центр занятости, и мне предоставляют работу ...проститутки |
| 2. | Брак - это тоже проституция, только с одним партнёром...))) |
| 3. | легализации проституции уравняет ее в правах с прочими профессиями и даст женщинам определенную защиту...правовую,медицинскую и социальную |
| 4. | Аргумент один-лень работать.а легализация- глупо |
| 5. | А что совесть молчит? Каждый в глубине души знает что проституция-это плохо. Надо бороться со своими страстями и не нарушать заповеди Божии. Страсти ведут к безумию. |
| 6. | Думаю что это правильное решение.Это всегда было и будет.Так лучше все узаконить.проститутки будут обследоваться у врачей-меньше болезней.Мужики-будут ходить и знать куда и зачем и с кем и за сколько!)))А мудрые жены-не будут так ревновать!)))) |
| 7. | легализовать... для особо отличившихся учредить медаль за доблестный труд... назначить пенсию равную пенсии политических проституток |
| 8. | почему проституция это плохо? я конечно не поддерживаю, но она была есть и будет, лучше уж легализовать. А гейши в японии? Это искусство, этой профессии учится надо. Секса сейчас везде навалом. Мужчинам уже не просто секс нужен, а приятное общение с умной красивой женщиной, разнасторонне развитой. Вот представьте только себе....на проституток учить будут...диплом им выдавать с оценками)))) у кого-то красный будет |
| 9. | Думаю,что этого не случится по многим причинам.Первое ,наша страна имеет много религиозных конфессий и не все одинаково примут такое нововведение.Начнётся реакция народа,а это не нужно властям.Во вторых нелегализованная торговля телом приносит ощутимый доход тёмным структурам и самому государству..На сколько я это пнимаю.Поэтому в первую очередь нашему государству это не выгодно.Можно конечно вспомнить и самих жриц которым это будет не выгодно,та |
| 10. | Может проще власти поменять..? |
| 11. | Этого не случится. Ни один политик не подпишется под этим, т.к. на этом фоне уж слишком явно будет видна его собственная проституция. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Онихон
|
| МНН: |
Тербинафин
|
| Дата регистрации: |
22.10.2002 |
| Производитель: |
Лечива а.о. |
| Страна: |
Чешская Республика |
| Дата аннуляции: |
30.01.2008 |
|
| Название: |
Онковин
|
| МНН: |
Винкристин
|
| Дата регистрации: |
25.08.1998 |
| Производитель: |
Эли Лилли |
| Страна: |
Франция |
| Дата аннуляции: |
01.12.2003 |
|
Анектод в тему
Будесонид + Формотерол
Если у вас в крови - гемоглобин и валокардин, а в моче - моча, то вам в спорте делать нечего!
|
|
|