Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Топирамат >> Лекарственная форма капсулы

Лекарственная форма капсулы


Описание лекарственной формы капсулы Топирамат


Фармакологическое действие капсулы Топирамат

Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на Na+-каналы от состояния нейрона. Повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК а-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК а-рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкМ.

Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.

Фармакокинетика капсулы Топирамат

Абсорбция - высокая, биодоступность - 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. TCmax - 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Cmax после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки - 6.76 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 13-17%. Объем распределения (после приема 1.2 г) - 0.55-0.8 л/кг, зависит от пола (у женщин - 50% от величин, наблюдаемых у мужчин). Css достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности - 10-15 дней. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным - 20-30 мл/мин; AUC в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. T1/2 после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки - 21 ч.

При тяжелой печеночной и почечной (КК менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.

С осторожностью капсулы Топирамат

Почечная/печеночная недостаточность, нефроуролитиаз (в анамнезе, в т.ч. в семейном), гиперкальциурия.

Режим дозирования капсулы Топирамат

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить. Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (дети, пожилые пациенты). Капсулы следует осторожно открыть, содержимое капсул смешать с небольшим количеством (1 ч.ложка) мягкой пищи и немедленно проглотить, не разжевывая. Капсулы можно также глотать целиком.

При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы ЛС уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 нед. При отмене ЛС, являющихся индукторами микросомальных "печеночных" ферментов, концентрации топирамата в плазме и будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.

Взрослым в начале проведения монотерапии - по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 нед на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза - 100 мг/сут, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сут.

Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения - по 0.5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет - 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках - до 500 мг/сут.

При назначении в комбинации с др. противосудорожными ЛС у взрослых начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза - 200-400 мг, кратность приема - 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.

При проведнии комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза - 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг/сут) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 нед и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.

В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).

Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).

Противопоказания капсулы Топирамат

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).

Показания к применению капсулы Топирамат

В качестве монотерапии - впервые диагностированная эпилепсия.

В качестве вспомогательного ЛС у взрослых и детей старше 2 лет - парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Побочное действие капсулы Топирамат

Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко - возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела; аллергические реакции.

Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.

Передозировка капсулы Топирамат

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма - гемодиализ.

Особые указания капсулы Топирамат

У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие капсулы Топирамат

Снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов.

Уменьшает AUC дигоксина на 12%.

Не рекомендуется одновременный прием этанола или др. ЛС, угнетающих ЦНС.

При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC топирамата снижается на 40%.

При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC топирамата снижается на 48%; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата - на 14%.

Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Топирамат

Что безопаснее аспирин или парацетамол?
1.Хрен редьки не слаще! Аспирин для желудка плох, а парацетамол - для печени.. Но так нельзя сравнивать..У каждого из препаратов есть свои показания..

2.Парацетамол

3.парацетамол

4.Парацетамол безопаснее,а аспирин воспаление не снимает.

5.И то и другое к сожалению только жаропонижающие.Иди к врачу там подскажут.

6.парацетомол

7.чай с лимоном аспирин разжижает кровь да и желудочек сжигает (температурку если сбить) парацетамол -жаропонижающее, болеутолящее и противовоспалительное

8.анечка в 28 лет девушку должны интересовать вопросы другого рода. единственное что вам надо знать про аспирин так это то что если у вас спираль пить его не стоит может случится залет.


Такие торговые названия как


Название: Абомин
МНН: Сычужные ферменты
Дата регистрации: 07.11.2007
Производитель: Московский завод сычужного фермента ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Анестезол (на полиэтиленоксидной основе)
МНН: Бензокаин + Висмута субгаллат + Рацементол + Цинка оксид
Дата регистрации: 18.12.1974
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: ДС-Вироностика-ВИЧ-1 + 2-Аг/Ат
МНН: Диагностикум ВИЧ
Дата регистрации: 21.05.2001
Производитель: Диагностические системы НПО ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 01.07.2006

Название: Зукокс Е
МНН: Изониазид + Рифампицин + Пиразинамид + Этамбутол
Дата регистрации: 24.11.1999
Производитель: Лазор Лабораториз Лтд для Глаксо Индия Лтд
Страна: Индия
Дата аннуляции: 18.04.2005

Название: Макротех 99mTc, реагент для получения
Дата регистрации: 03.04.2000
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Мелиссы лекарственной трава
МНН: Мелиссы лекарственной трава
Дата регистрации: 09.09.2005
Производитель: Здоровье Фирма ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Норсульфазол
МНН: Сульфатиазол
Дата регистрации: 30.04.1964
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Ранитин инъекции
МНН: Ранитидин
Дата регистрации: 20.03.1997
Производитель: Торрент Фармасьютикалс Лтд
Страна: Индия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Стогриппин-Эдас (Эдас-903)
Дата регистрации: ~
Производитель: Эдас холдинг ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Цитратно-фосфатный буфер
Дата регистрации: 26.11.1985
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Анектод в тему Топирамат

Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:

- Доктор, что с ним? Это серьёзно?

- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.

- А как ему принимать это?

- Принимать будете Вы.

2009 (c) 4Doktor.ru  
StiklerLog