Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Эстрамустин
Фармакологическое действие капсулы Эстрамустин
Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Представляет собой химическое соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) и фосфорилированного эстрадиола. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы (в связи с чем редко вызывает угнетение костномозгового кроветворения). Цитотоксическое действие эстрамустина обусловлено антимитотической активностью и выражено слабее, чем у обычных алкилирующих ЛС. В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо или практически отсутствует. Не оказывает иммунодепрессивного действия.
Воздействуя на переднюю долю гипофиза и уменьшая продукцию гонадотропных гормонов, снижает концентрацию тестостерона в крови.
Эстрогенная активность эстрамустина менее выражена, чем у эстрадиола.
Фармакокинетика капсулы Эстрамустин
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность - 75%. В микроциркуляторном русле дефосфорилируется с образованием 2 метаболитов - эстромустина (который, гидролизуясь, переходит в эстрон и эстрадиол) и мехлорэтамина. T1/2 - многофазный и в среднем составляет 20 ч. Выводится в основном с желчью.
Эстрамустин, взаимодействуя со специфическим белком, кумулирует.
С осторожностью капсулы Эстрамустин
Тромбофлебит (в анамнезе), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе, особенно на фоне лечения эстрогенами); ИБС, ХСН, цереброваскулярные заболевания, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХПН, печеночная недостаточность, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), холестатическая желтуха в анамнезе (в т.ч. при применении эстрогенов или др. ЛС), обменные заболевания костной ткани, связанные с гиперкальциемией, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, депрессия (в т.ч. в анамнезе), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гиперкальциемия на фоне метастазирующей опухоли молочной железы, бронхиальная астма.
Режим дозирования капсулы Эстрамустин
Внутрь, по 600 мг/кв.м/сут (в пересчете на основание), разделенных на 3 дозы, или по 10-16 мг/кг/сут, разделенных на 3-4 приема. Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой.
Лечение может быть начато с в/в струйного введения 0.3-0.45 г/сут в течение максимум 3 нед, после чего переходят на пероральное назначение или продолжают в/в инъекции по 0.3 г 2 раза в неделю. Можно вводить в/в капельно, растворив в 250 мл 5% раствора декстрозы, в течение не более 3 ч. Если спустя 4 нед не отмечено положительного эффекта, лечение следует прекратить.
Противопоказания капсулы Эстрамустин
Гиперчувствительность, острый тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения в острой фазе (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, инсульт).
Показания к применению капсулы Эстрамустин
Карцинома предстательной железы (поздние стадии, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).
Побочное действие капсулы Эстрамустин
Тошнота, рвота (особенно при назначении внутрь), задержка жидкости, отеки, гинекомастия, снижение потенции, нарушение функции печени, повышение активности в крови "печеночных" трансаминаз, диарея. При в/в введении - зуд и жжение в месте инъекции, местный тромбофлебит. Лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания, аллергические реакции (кожная сыпь), ухудшение течения ИБС, ангионевротический отек. Обладает мутагенными свойствами.
Особые указания капсулы Эстрамустин
Должен применяться врачами, имеющими опыт проведения химиотерапии.
В процессе лечения необходим систематический контроль АД, показателей функционального состояния печени; у больных сахарным диабетом - контроль концентрации глюкозы в крови.
Во время терапии больным следует пользоваться контрацептивными средствами.
Не следует принимать совместно с молоком и молочными продуктами.
Взаимодействие капсулы Эстрамустин
Усиливает побочные эффекты гепатотоксичных ЛС и никотина.
ЛС, содержащие Ca2+ или др. поливалентные ионы металлов, уменьшают всасывание.
МКС и ГКС повышают токсичность.
Инактивированные или живые вирусные вакцины - интервал между введением от 3 до 12 мес.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Эстрамустин
противозачаточные таблетки, как вы к ним относитесь и кто что принимал и были ли проблемы со здоровьем из-за них?
| 1. | Пила на протяжении 8 лет.Меняла по указанию врача,делала перерывы все под контролем,сдавала кровь на гормоны.Никаких проблем. |
| 3. | много вреда: толстеешь, впоследствии может заболеть сердце, печень, повыситься давление. Но это уже после 40, после долгих лет приема. Но все же это лучше, чем делать аборты! Гарантия... |
| 4. | Я если честно не стала принимать,когда врач выписала после рождения ребенка-так как перед этим прочитала в английской прессе про рыб-гомосексуалистов и гермафродитов в английских реках и про то,что ученые обвиняют в этом как раз гормональную контрацепцию,не буду тут все научные доводы приводить-как вся эта дрянь попадает в воду и как на что влияет,скажу только,что все желание хоть когда-то принять ОК исчезло напрочь :) Пользуюсь Новаринком |
| 5. | к данным таблеткам отношусь с опаской, но всё же принимаю, около года, Новинет. сначала проблем не было, после перерыва начались, на днях иду ко врачу, видимо придётся менять таблетки. я считаю, что если нет показаний к их применению, то лучше их не принимать, только организм травмировать!!!! |
| 6. | Проблем до фига... А от презервативов - никаких! |
| 7. | никаких проблем,много лет принимала,двое запланированных детей,не одной незапланированной беременности |
| 8. | Никаких проблем. Просто нужно пить таблетки не по совету подруги, а после тщательного обследования, и после подбора дозы, которая содержится в одной минипили!Я пила, чувствовала себя прекрасно!А те кто толстеют, пусть к врачу сходят и определят уровень гармонов! |
| 9. | Пила долго.Проблем не вижу пока.Только выбирайте с врачом и показывайтесь регулярно |
| 10. | Знаю точно,что у будущего ребёнка могут быть след.последствия,в связи приёмом мамы гармональных противозачаточных таблеток... Установлено, что если во время беременности, особенно в первые два месяца, женщина принимала эстрогены, то риск развития рака яичка у сына повышается в 2-5 раз. Учитывая, процесс опущения яичка также находится под гормональным контролем и избыток эстрогенов может его нарушить, можно предположить, что учащение частоты возни |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Абехол
|
| МНН: |
Клофеданол
|
| Дата регистрации: |
29.01.1992 |
| Производитель: |
Плива АО |
| Страна: |
СФРЮ |
| Дата аннуляции: |
31.12.1995 |
|
| Название: |
Пиларен
|
| Дата регистрации: |
26.11.1985 |
| Производитель: |
Экран НПО ОАО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
22.01.2007 |
|
| Название: |
Эстулик
|
| МНН: |
Гуанфацин
|
| Дата регистрации: |
10.12.1984 |
| Производитель: |
Сандоз |
| Страна: |
Швейцария |
| Дата аннуляции: |
31.12.1995 |
|
Анектод в тему
Эстрамустин
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|