Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы Церивастатин
Фармакологическое действие Церивастатин
Гиполипидемический препарат. Энантиомер конкурентного ингибитора синтеза холестерина. Избирательно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу - фермент, который в синтезе холестерина катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Снижает синтез ЛПОНП в печени, внутриклеточную концентрацию холестерина, активирует чувствительные к ЛПНП рецепторы, увеличивает захват клетками холестерина ЛПНП из кровотока, снижает концентрацию общего холестерина и холестерина ЛПНП, незначительно повышает концентрацию ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.
Терапевтический эффект развивается в течение 2 нед, достигает максимума к 4 нед лечения и сохраняется только при длительной терапии.
Фармакокинетика Церивастатин
Биодоступность после приема внутрь - 60% (39-100%). Cmax - дозозависима: после приема 0.05, 0.1, 0.2 и 0.3 мг достигается через 2.5 ч и составляет 0.6, 1.3, 2.4 и 3.8 мкг/л соответственно. Связь с белками плазмы - 99% (в т.ч. 80% - с альбумином). Объем распределения - 0.3 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и в материнской молоко (в последнем случае в соотношении 1.3:1 по отношению к концентрации в плазме).
Поступает в организм в активной форме, метаболизируется ферментной системой CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием метаболитов М1 и М23, обладающих 50% и 100% (соответственно) фармакологической активностью по сравнению с препаратом. T1/2 - 2-3 ч.
Выводится почками (24%) и с каловыми массами (70%) в виде метаболитов. При нарушении функции печени (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м и менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) по сравнению со здоровыми пациентами Cmax увеличивается на 23%, T1/2 - на 47%, AUC - на 60%. Не кумулирует. Гемодиализ малоэффективен.
С осторожностью Церивастатин
Заболевания печени в анамнезе, алкоголизм, состояния с высоким риском вторичной почечной недостаточности и рабдомиолиза - тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, миопатия, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, состояния после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терапии.
Режим дозирования Церивастатин
Внутрь (на фоне гипохолестеринемической диеты), перед сном, независимо от приема пищи - по 100-400 мкг/сут, увеличивая на 100 мкг каждые 4 нед. Максимальная доза - 800 мкг/сут. Кратность приема - 1 раз в сутки.
При почечной недостаточности средней и тяжелой степени лечение следует начинать с низких доз под тщательным мониторингом общего состояния пациента.
Противопоказания Церивастатин
Гиперчувствительность, заболевания печени в стадии обострения, печеночная недостаточность, стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз в крови неясной этиологии, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Показания к применению Церивастатин
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная (типы IIa, Iib и смешанный); комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), ИБС на фоне коронаросклероза (профилактика).
Побочное действие Церивастатин
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сна (в т.ч. бессонница), астения, гиперкинезы, паралич, периферическая нейропатия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (в т.ч. тошнота, запор или диарея, боль животе), язвенный колит, желудочно-кишечное кровотечение, хронический активный гепатит, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность (повышение активности "печеночных" трансаминаз, КФК).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз, артралгия, боли в спине, мышечный гипертонус.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, миоглобинурия, отеки, преходящие нарушения сперматогенеза, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, васкулит, пурпура, гемолитическая анемия, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: гриппоподобный синдром, ринит, синусит, кашель, катаракта, стенокардия, лейкопения, повышение активности амилазы.
Передозировка Церивастатин
Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Особые указания Церивастатин
Перед лечением необходимо исключить вторичный характер гиперхолестеринемии.
Необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз: при увеличении более чем в 3 раза максимально допустимого значения концентрации АСТ и АЛТ, а КФК в 10 и более раз, подозрении на миопатию терапию прекращают. Появление миастении и миалгии в сочетании с общим недомоганием и лихорадкой требует немедленного обращения к врачу.
В процессе лечения следует соблюдать гипохолестеринемическую диету.
Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода).
Препарат проникает через плаценту и обнаруживается в печени, ЖКТ и почках плода. Получены экспериментальные данные значительного повышения частоты случаев неполной оссификации тел позвонков у плодов. Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина при назначении этих ЛС беременным женщинам они могут нанести вред плоду; если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить. Следует иметь в виду, что при применении лавастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином в I триместре беременности известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса.
Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют.
В экспериментах на животных выявлено канцерогенное влияние препарата на печень, увеличение мертворождения, снижение выживаемости в постнатальном периоде, незначительная пролонгация гестационного срока, задержка набора массы тела плода и задержка роста длинных трубчатых костей, атрофия и вакуолизация герминативного эпителия, нарушение сперматогенеза (в т.ч. олигоспермия), снижение либидо.
Взаимодействие Церивастатин
Колестирамин и колестипол снижают эффект (применение церивастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС).
В сочетании с циклоспорином, производными фиброевой кислоты (в т.ч. гемфиброзилом), никотиновой кислотой, макролидами повышает риск развития миопатии, рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (не следует одновременно применять с гемфиброзилом). Те же противоречия, что и в флувастатине.
Не изменяет Css циклоспорина.
Значимых побочных эффектов не выявлено при совместном применении с ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками, НПВП, варфарином, дигоксином, антацидными препаратами (препаратами Mg2+, Al3+), циметидином, эритромицином, итраконазолом, нифедипином, омепразолом, мибефрадилом, орлистатом.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Церивастатин
Что делать, если БОЛИТ СЕРДЦЕ, а ЭКГ в норме и терапевт говорит, что все в порядке?
| 1. | Сделай ЭХОКГ(УЗИ сердца) и там точно покажет есть ли что с сердцем или нет, но есть одно НО, если там был воспалительный процесс, то изменения покажуться только через 1 месяц. Сделай фиброгастродуоденоскопию, что бы исключить язву, может быть от стресса, при язве боли возникают на голодный желудок и ночью, проходят после приема пищи. И конечно надо сходить к неврологу, может действительно нервы, мышцы, спазм, остеохондроз в таком возрасте не быва |
| 2. | Возможно это не сердце, а что-то перед ним... |
| 3. | Значит болит не сердце а что то другое ближе расположенное к сердцу а боль отдает туда.. |
| 4. | скорей всего не сердце...ищи рядом |
| 5. | Скорее,всего,это нервное,обратитись к неврологу для обследования. Источник: Врач-невролог |
| 6. | Возможно это остеохондроз, а м.б. боль в желудке |
| 7. | А вы не к терапевту, вы к кардиологу идите. Возможно, это не сердце, а сердечная мышца. В таких случаях все анализы будут показывать, что вы здоровы. |
| 8. | Возможно это болит межреберная мышца,у меня такое было-пил лекарства,а оказалось- что не сердце. |
| 9. | ясно.знакомо.хотелось бы сказать -заказывай венки.но....у самого такое!!!знаешь а это мсожет быть и невроз-сходи к врачу!!!!у тебя страхов нет? |
| 10. | Куришь?Возможно от этого.Если нет. То бывает спазм мышц, который можно принять за сердечную боль. Еще вариант, неудачно повернулась, продуло где то, спишь неудобно. Займись спортом, улучши дыхание и разомни грудные мышцы и будет лучше. |
| 11. | Может проблема с лёгкими или банальная изжога? |
| 12. | у меня тоже сердце с детсва болит, но ничего не выявленоможет надо переживать за все меньше?может ты многое внутри себя держишь?... |
| 13. | Межреберная невралгия - к неврологу сходите. Хотя ее в состоянии диагносцировать и терапевт, и хирург. |
| 14. | если точно сердце болит, то надо обратиться не к терапевту, а к кардиологу, м.б. жара влияет |
| 15. | Вполне может быть позвоночник (нерв или защемление позвонка). |
| 16. | раз ЭКГ в норме, значить межреберный спазм какой нибудь...сходи к другому кардиологу и еще раз провер..я всегда так делаю.. |
| 17. | Срочно проверь желудок на предмет язвы или гастрита. Моему знакомому в рай больнице неделю инфаркт лечили пока врачи с области язву не диагностировали, --симптомы очень схожи. Еще может быть просто невралгия. |
| 18. | А может это болит душа и поэому так тяжело на сердце.... |
| 19. | Если вы делали УЗИ сердца и кардиограмму, то волноваться не стоит.Это может быть межреберная невралгия.Иногда боль в грудной клетке может быть вызвана не только сдавливанием / раздражением межреберных нервов, но и избыточным тонусом одной или нескольких мышц. |
| 20. | Сходи к частному специалисту |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Веторон
|
| МНН: |
Поливитамины
|
| Дата регистрации: |
25.10.1999 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Дихлофос-экстра
|
| Дата регистрации: |
08.04.1998 |
| Дата аннуляции: |
28.04.2003 |
|
Анектод в тему
Церивастатин
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|