Лекарственная форма раствор для внутривенного введения и приема внутрь
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного введения и приема внутрь Трописетрон
Фармакологическое действие раствор для внутривенного введения и приема внутрь Трописетрон
Противорвотное средство, оказывает также анксиолитическое и транквилизирующее действие. Высокоактивный селективный конкурентный блокатор 5-HT3-серотониновых рецепторов, расположенных в периферических нейронах и в ЦНС. Блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его ощущение тошноты, вызываемые химиотерапевтическими противоопухолевыми ЛС, стимулирующими выброс серотонина из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке ЖКТ. Оказывает дополнительное прямое воздействие на 5-HT3-серотониновые рецепторы в ЦНС, которые опосредуют передачу импульсов по n.vagus на клетку-мишень.
Продолжительность действия - 24 ч; сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. Не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Фармакокинетика раствор для внутривенного введения и приема внутрь Трописетрон
Абсорбция быстрая - около 20 мин, практически полная - 95% (пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность препарата). Биодоступность зависит от дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она составляет примерно 60% и повышается (влоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг.
TCmax - 3 ч. Связь с белками плазмы - 70%. Объем распределения у взрослых - 400-600 л, у детей 3-6 лет - около 145 л, у детей 7-15 лет - примерно 265 л.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Метаболизм трописетрона варьирует, что связано с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. При повторных назначениях в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, возможно насыщение изоферментов цитохрома P450 печени, участвующих в метаболизме трописетрона, что может привести к повышению его концентрации в плазме. T1/2 - до 45 ч (8-30 ч). Общий клиренс составляет около 1 л/мин, почечный клиренс равен примерно 10% этой величины. У больных, слабо метаболизирующих трописетрон, общий клиренс снижается до 100-200 мл/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4-5-кратному удлинению T1/2 и к 5-7-кратному повышению значений AUC. Выводится преимущественно почками - 70% (в виде метаболитов) и 8% (в неизмененном виде), через кишечник - 15% (в виде метаболитов).
С осторожностью раствор для внутривенного введения и приема внутрь Трописетрон
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования раствор для внутривенного введения и приема внутрь Трописетрон
В/в (капельно или струйно), внутрь.
Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолевых заболеваний - курс 6 дней, суточная доза - 5 мг. В первый день (незадолго до начала химиотерапии) - в/в капельно, в течение 15 мин (5 мл 0.1% раствора разводят в 100 мл 0.9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы или 5% раствора фруктозы) или медленно струйно, в течение 3 мин (в 15 мл вышеуказанных растворов). В последующие 5 дней - внутрь, утром, непосредственно после пробуждения, за 1 ч до завтрака и запивают водой.
Детям с массой тела менее 25 кг - 0.2 мг/кг, максимальная суточная доза - 5 мг. В первый день - в/в, в виде инфузии или медленной инъекции (не менее 1 мин). В последующие 5 дней - внутрь (внутрь можно принимать раствор для в/в введения, содержащийся в ампулах, необходимое количество развести апельсиновым соком или колой и принимать утром, за 1 ч до еды).
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты используют 2 мг в/в капельно или медленно, струйно.
Профилактически - незадолго до анестезии. У больных с высокими цифрами АД, не поддающимися лекарственному контролю, не следует использовать суточные дозы, превышающие 10 мг, т.к. это может привести к дальнейшему подъему АД.
Противопоказания раствор для внутривенного введения и приема внутрь Трописетрон
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при проведении медицинских абортов), период лактации, детский возраст (до 2 лет).
Показания к применению раствор для внутривенного введения и приема внутрь Трописетрон
Тошнота, рвота во время проведения химиотерапии опухолей (профилактика), в послеоперационный период (профилактика и лечение).
Побочное действие раствор для внутривенного введения и приема внутрь Трописетрон
При использовании в дозе 2 мг - головная боль, в дозе 5 мг - запоры и реже - головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея, аллергические реакции ("прилив" крови к коже лица, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм), крайне редко - коллапс, обморочные состояния, остановка сердца.
Передозировка раствор для внутривенного введения и приема внутрь Трописетрон
Симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД (у больных с предшествующей артериальной гипертензией).
Лечение: симптоматическое (в условиях мониторирования жизненно важных функций).
Особые указания раствор для внутривенного введения и приема внутрь Трописетрон
Соблюдать осторожность при одновременном применении с ЛС для общей анестезии у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости или на фоне лечения антиаритмическими ЛС или бета-адреноблокаторами.
У больных с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения в суточной дозе, превышающей 10 мг.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для внутривенного введения и приема внутрь Трописетрон
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию в плазме (требуется повышение доз трописетрона); ингибиторы микросомального окисления повышают (незначительно, изменения доз не требуется).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Трописетрон
Пупочная грыжа у полуторамесячного малыша!
| 1. | Дайте ребенку волю! Не пеленайте его. Мы родились крупненькие 4300, не пеленала даже в роддоме. Поставили пупочную грыжу. Делала массаж: рука в кулак и по часовой стрелке с небольшим нажатием к пупку,ножкт сгибали-разгибали. И не давайте ребенку надрывно плакать. И самое главное - любите своего ребенка. Мамина любовь творит чудеса!!! |
| 2. | Моей дочери ставили пупочную грыжу , сказали что подойдете в пять лет и будем решать вопрос о операции , ничего не делали , пришли в пять лет , хирург посмотрел и сказал что ничего делать не надо , грыжи нет . |
| 3. | Чепуха!Не пеленай с ручками....Не нравится ему неволя,по своей дочке помню....По пояс пеленай и все.А ручки в специальную распашонку,без прорезей.Все пройдет через ...недели две)))) |
| 4. | именно делайте массаж - "вкручивайте" пупок по часовой стрелке. Недолго - минуту, две, но почаще. у моей старшей тоже была грыжка - к 7 годам полностью (т.е. пупок никак не отличается от тех у кого грыжи не было никогда) прошла. Не переживайте, просто не давайте ляльке много и надрывно кричать. Все образуется. Будте здоровенькие. |
| 5. | свозите к бабке , таких найти не трудно в каждой деревне есть.у моего ребенка было тоже самое , через 3 дня и не вспоминали об этом.правда , правда именно через 3 дня. |
| 6. | нам тоже ставили этот диагноз. монетку приклеивали и делали массаж, пупочек все такойже кругленький, но не болит и не беспокоит. надо,наверное, чтобы сильно малыш не кричал, когда плачет, прижимать его покрепче к себе, если плачет сильно. все пройдет и рассосется |
| 7. | ` что написали всё правильно в пупок под монетку ложила ватный шарик потом прижимала пластырем и это делала каждый день кому было нужно уменя 8 внуков через 3 недели проходило |
| 8. | Сходи к бабке.Племяш маленький орал как резаный.Одного бабкиного сеанса хватило. |
| 9. | сама пройдет к полугоду |
| 10. | Пластырем надо клеить, не смотря на раздрожение. Нам хирург советовала купить пластырь ОМНИПОР, попробуйте его, он обычный, только бумажный и дышащий. |
| 11. | у нас была, вообще ничего не делали, никаких монеток и пластырей, массаж конечно само собой :)), сама прошла месяцам к 3м точно :)) она вообще у большинства детишек достаточно быстро(и сама по себе) проходит, кстати бабки именно на то и рассчитывают ;) .. не переживайте!! и следуйте инструкциям врача, на очередном приеме осмотрят и если еще что надо посоветуют. |
| 12. | бабульку поищите, моему помогла именно бабуля |
| 13. | у нас тоже была и еще немного выходит, но уже в основном пупок впал. я заклеивала пластырем брала пальцами кожу стягивала так чтоб пупок закрывала полностью и не снимала пока сам не начинал отходить, в основном после ванны, да было покраснение но оно заживало |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Камарант
|
| МНН: |
Диметилфталат
|
| Дата регистрации: |
15.04.1997 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
30.07.2002 |
|
Анектод в тему
Трописетрон
Кто весит 3 тонны утром, 40 кг в обед и 5 кг ближе к ночи?
Ответ: женатый мужчина.
Утром:
- Вставай, бегемот! (3 тонны)
В обед:
- Жри, собака! (40 кг)
На ночь глядя:
- Иди сюда, котик... (5 кг)
|
|
|