Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы Триметоприм
Фармакологическое действие Триметоприм
Антибактериальное средство, антагонист фолиевой кислоты, действует бактериостатически.
Активен в отношении грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) и некоторых грамположительных микроорганизмов.
Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к истощению фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот, в результате продукция нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается. Дигидрофолатредуктаза бактерий примерно в 50000-60000 раз прочнее связывается триметопримом, чем соответствующим ферментом млекопитающих.
Эффект проявляется на этапе синтеза фолата, непосредственно следующем за тем, на котором действуют сульфаниламиды. При одновременном применении с сульфаниламидами отмечается синергидный эффект в отношении подавления продукции тетрагидрофолиевой кислоты.
Фармакокинетика Триметоприм
Абсорбция из ЖКТ - быстрая, почти полная (90-100%). Связь с белками плазмы - 45%. TCmax - 1-4 ч (после однократной дозы составляет примерно 1 мкг/мл). Быстро и широко распределяется в разных тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезенку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном мозге и губчатом, но не компактном слое костей. Концентрация в СМЖ - 30-50% концентрации в сыворотке крови. Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2-3 раза выше концентрации в сыворотке крови. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения - взрослые: 1.3-1.8 л/кг, дети: новорожденные - 2.7 л/кг, 1-10 лет - 1 л/кг.
Метаболизируется в печени, 10-20% до неактивных метаболитов. T1/2 - взрослые: при нормальной функции почек - 8-10 ч, у больных с анурией - 20-50 ч, дети: новорожденные - 19 ч, 1-10 лет - 3-5.5 ч. Выводится почками 50-60% в течение 24 ч, в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество - с желчью (4%).
Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает - при щелочной. При гемодиализе удаляется умеренное количество, перитонеальный диализ неэффективен.
С осторожностью Триметоприм
Печеночная недостаточность, бронхиальная астма, дисфункция щитовидной железы, ранний детский возраст.
Режим дозирования Триметоприм
Самостоятельно не используется. Применяется в комбинации с сульфаниламидами (в т.ч. с сульфаметоксазолом - ко-тримоксазол).
Противопоказания Триметоприм
Гиперчувствительность, почечная недостаточность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты, дефицит фолиевой кислоты, беременность, период лактации.
Показания к применению Триметоприм
Инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит).
Побочное действие Триметоприм
Асептический менингит, метгемоглобинемия, угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), диарея, снижение аппетита, тошнота или рвота, гастралгия, нефропатия, головная боль, кожная сыпь.
Передозировка Триметоприм
Симптомы: дефицит фолиевой кислоты, угнетение костного мозга.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи для усиления выведения препарата почками, гемодиализ, кальция фолинат - по 3-6 мг/сут в/м в течение 5-7 дней или дольше (до нормализации гемопоэза).
Особые указания Триметоприм
При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым больным показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.
Описание Триметоприм
Белый кристаллический порошок без запаха вкуса. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в этаноле.
Взаимодействие Триметоприм
Подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.
Снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме.
Усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина.
Усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.
Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).
Миелотоксические ЛС - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Циклоспорин - частота нефротоксического действия возрастает.
При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией 2 ЛС за выведение почками.
Др. антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) повышают риск развития мегалобластной анемии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Триметоприм
Коньюктивит и однодневные линзы
| 1. | нет, не стоит. Конъюктивит дечится антибиотиками, а они имеют свойство прорастать в линзы. Так что при любом лечении надо переходить на очки. Но уже не 21 день! Неосложненный конъюктивит лечится очень быстро |
| 2. | коньюктивит длится 21 день, так что 21 день линзы одевать нельзя, купи очки на время |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Зиннат
|
| МНН: |
Цефуроксим
|
| Дата регистрации: |
28.06.1993 |
| Производитель: |
Глаксо |
| Страна: |
Великобритания |
| Дата аннуляции: |
01.03.1999 |
|
| Название: |
Мепротан
|
| МНН: |
Мепробамат
|
| Дата регистрации: |
30.04.1964 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Нимотоп
|
| МНН: |
Нимодипин
|
| Дата регистрации: |
29.01.2002 |
| Производитель: |
Байер АГ |
| Страна: |
Германия |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
Анектод в тему
Триметоприм
У нас лекарственной коррупцией даже не пахнет, у нас ею воняет.
|
|
|