Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Силденафил
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Силденафил
Селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Силденафил
TCmax после приема внутрь, натощак - 0.5-2 ч, биодоступность - 25-60%. При приеме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1.5-3 ч. Объем распределения в равновесном состоянии - 105 л. Связь с белками плазмы - 96%. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50% активности силденафила. Общий клиренс - 41 л/ч. T1/2 силденафила и N-дезметилметаболита - 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80%) и почками (15%). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Силденафил
Заболевания сердца, анатомические деформации полового члена, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, детский возраст.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Силденафил
Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых - 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза - 100 мг. У больных с нарушенной функцией печени или почек и у пожилых больных коррекции доз не требуется.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Силденафил
Гиперчувствительность; одновременный прием донаторов оксида азота или нитратов в любых формах.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Силденафил
Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Силденафил
Головная боль, "приливы" крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения (изменение цвета объектов (синего/зеленого), усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения).
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Силденафил
Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови.
Усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.
Усиливает гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу), потенциально опасно для жизни совместное назначение с БМКК, бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Силденафил
а на каком инструменте играл доктор Уотсон????
| 1. | Он боксировал, играл в шахматы и штудировал фармацевтику |
| 2. | на дудке шелока холмса. |
| 4. | На гитаре в тональности открытый соль-мажор...и еще пел при этом. Миссис Хадсон вешалась. |
| 5. | он любил послушать ,как играет Ш. Холмс |
| 6. | Доктор Уотсон не играл ни на каком инструменте. А вот Шерлок Холмс играл на скрипке. |
| 7. | ни на каком...на скрипке играл Шерлок Холмс |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Силденафил
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|