Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Бикалутамид
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Бикалутамид
Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат - конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, M0) или местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет.
Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.
У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Бикалутамид
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы - 96-99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. TСmax (R)-энантиомера – 31.3 ч. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут Css (R)-энантиомера в плазме - 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Бикалутамид
Печеночная недостаточность.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Бикалутамид
При распространенном раке предстательной железы - внутрь, 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.
При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) - по 150 мг/сут однократно.
Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.
У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Бикалутамид
Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Бикалутамид
Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС не эффективны или неприемлемы).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Бикалутамид
Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха, очень редко - нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, редко - депрессия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.
Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки, редко - гематурия.
Прочие: часто - астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, "приливы" крови к лицу.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Бикалутамид
Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Бикалутамид
При совместном приеме с циклоспоринам, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).
Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более, чем в 2 раза.
В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Бикалутамид
Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.
Увеличивает AUC мидазолама на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Бикалутамид
В 3.5 мес сделали АКДС, через неделю у ребенка судороги и кома.Врачи утверждают что АКДС не причем, сейчас все в порядке
| 1. | АКДС является одной из самых опасных прививок, вероятность того что это реакция на прививку очень велика! Думаю продолжать вакцинацию не стоит, по крайней мере меня бы это точно остановило. Не знаю говорили ли вам врачи, но вакцинация в нашей стране дело добровольное, по закону (ФЗ № 157 от 17.09.1998 г.)вы имеете право на отказ от прививок и вас обязаны принять без них и в садик и в школу. Осложнения, необычные реакции и другие патологические пр |
| 2. | Судороги в этом возрасте может вызвать парацетамол |
| 3. | прошло и хорошо. подобное явление у детей бывает и даже имеет медицинское название. на глаз, без анализов сказать, что прививка не виновата утверждать нельзя. |
| 4. | Утверждать однозначно сложно,но вполне реально,что реакция на прививку была такой. Потому как в состав прививки входят очень опасные консерванты,стабилизаторы,соли ртути(намного опаснее чем сама ртуть)...Реакция могла быть не на сам "ослабленный вирус",а на составляющие вакцины. |
| 5. | Действительно - непричем!! Просто ребенку самому захотелост ни с того, ни с сего впасть в кому... Боюсь, что следующая прививка АКДС ( как и любая другая) может стать ...(( |
| 6. | Делайте импортную вакцину.Мы после АКДС год болели сильно в больницах часто лежали.Сделали Инфанрикс и все хорошо |
| 7. | Однозначно - это реакция на прививку! Если найти нормальную инструкцию к этой вакцине, то там такие осложнения описаны, это самая опасная прививка. Впервую очередь бьёт по Центральной нервной системе, ( что и наблюдалось в Вашем случае) потом по почкам ( мне не по наслышке известны такие трагедии) другим органам тоже тяжко приходится. Врачей не слушайте! Такая реакция - предвестник того, что прививать АКДС Вашему ребенку нельзя! Хорошо, что еще у |
| 8. | Откажитесь от прививок! Я своей крохе не делаю (уже 2 года ей) - только БЦЖ в роддоме. Прививки - это очень страшно. В лучшем случае просто ослабленный иммунитет, а в худшем инвалидность и смерть. Слава Богу, что у вас все обошлось! Здоровья вам и малышу! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Реанал
|
| Дата регистрации: |
24.11.1983 |
| Производитель: |
Реанал |
| Страна: |
Венгрия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
Анектод в тему
Бикалутамид
Мужчинка, для того чтобы утащить в постель женщину - способен на любую гадость.
Пириплюнуть его может только девушка, конкретно решившая выйти в за муж...
|
|
|