Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Пипекурония бромид
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Пипекурония бромид
Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. Конкурентно блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц, предотвращая вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки и возбуждение мышечного волокна. Паралич мышц развивается постепенно в следующей последовательности: мышцы, поднимающие веко, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межреберные мышцы и диафрагма.
Нервно-мышечная блокада достигается через 5.5-6 мин после введения разовой дозы 50 мкг/кг и 3-5 мин после введения 70-85 мкг/кг. Проведение интубации трахеи возможно уже через 2.5-3 мин после введения 70-100 мкг/кг; при использовании меньшей дозы время достижения миорелаксации, достаточной для проведения интубации, удлиняется.
Продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) после введения начальной дозы находится в зависимости от величины дозы и типа проводимой анестезии: у взрослых при дозе 70 мкг/кг продолжительность эффекта - 30-175 мин, 80-85 мкг/кг - 40-211 мин; на фоне нейролептической анестезии (закись азота, фентанил, дроперидол) при дозе 50 мкг/кг- 30 мин; на фоне сбалансированной анестезии (на фоне барбитуратов короткого действия или пропофола (в качестве вводных ЛС), опиоидных и ингаляционных (закись азота) анестетиков) при дозе 70-85 мкг/кг - 1-2 ч. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 50% от контрольного уровня - 24 мин, до 75% - 33 мин. При применении после деполяризующих миорелаксантов продолжительность эффекта при дозе 50 мкг/кг - 45 мин (сходную продолжительность эффекта можно достичь при дозе 70-85 мкг/кг без применения деполязирующих миорелаксантов). У детей продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) при введении эффективной дозы зависит от возраста: детей младше 3 мес - 13 мин, от 3 мес до 1 г - 10-44 мин, 1-14 лет - 18-52 мин. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 75% от контрольного уровня - 25-30 мин.
Продолжительность эффекта на фоне поддерживающей терапии (дополнительного введения в дозах 10-15 мкг/кг) - 50 мин; увеличивается на фоне энфлурана и изофлурана, практически не изменяется на фоне галотана.
В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности ССС; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей активностью.
В отличие от панкурония бромида практически не обладает ваголитической активностью; в отличие от др. недеполяризующих миорелаксантов не высвобождает гистамин и не вызывает гемодинамических нарушений.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Пипекурония бромид
Объем распределения - 0.25 л/кг, при почечной недостаточности - 0.37 л/кг. В незначительной степени проникает через плаценту. Объем распределения при нормальной функции почек - 0.25 л/кг, при почечной недостаточности - 0.37 л/кг. Период полураспределения - 6.2 мин, при почечной недостаточности - 4.33 мин. T1/2 - 1.7 ч (0.9-2.7 ч), не изменяется при гипотермии, T1/2 при почечной недостаточности - 4 ч (2-8.2 ч).
Метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита 3-ацетила (40-50% активности пипекурония) и неактивных дериватов.
Выводится почками в неизмененном виде - 75%, в виде метаболитов - 20%. Клиренс - 0.12-0.15 л/ч/кг, при почечной недостаточности - 0.08 л/ч/кг.
Кумулирует при почечной недостаточности.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Пипекурония бромид
Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, повышение ОЦК или дегидратация, нарушение КОС и водно-электролитного обмена, гипотермия, миастения (в т.ч. миастения gravis, синдром Итона-Ламберта), угнетение дыхания, почечная/печеночная недостаточность, декомпенсированная ХСН, беременность, кесарево сечение (строго контролируемые исследования не проведены), период лактации, детский возраст (до 14 лет).
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Пипекурония бромид
Только в/в. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.
Взрослым и детям от 14 лет и старше для полной миорелаксации вводят 70-80 мкг/кг. Максимальная разовая доза - 100 мкг/кг. При ожирении дозу рассчитывают, исходя из "идеальной" массы тела. Для поддержания миорелаксации в течение длительного времени следует вводить повторно в дозах, составляющих 15% от первоначальной (10-15 мкг/кг). При проведении интубации на фоне суксаметония начальная доза - 40-50 мкг/кг.
При ХПН величина вводимой дозы определяется значениями КК: при КК более 100 мл/мин - до 100 мкг/кг, КК 100 мл/мин - 85 мкг/кг, КК 80 мл/мин - 70 мкг/кг, КК 60 мл/мин - 55 мкг/кг, КК менее 40 мл/мин - 50 мкг/кг.
Дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены; от 3 до 12 мес - 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); от 1 года до 14 лет - 57 мкг/кг (мышечная релаксация - от 18 до 52 мин).
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Пипекурония бромид
Гиперчувствительность.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Пипекурония бромид
Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при операциях и диагностических процедурах в условиях ИВЛ.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Пипекурония бромид
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко (менее 1%) - мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.
Со стороны нервной системы: редко (менее 1%) - угнетение ЦНС, гипестезия, инсульт.
Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) - гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, ларингоспазм, угнетение дыхания.
Со стороны ССС: менее часто - брадикардия (1.4%), снижение АД (2.5%); редко (менее 1%) - повышение АД, ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко (менее 1%) - уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз.
Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1%) - анурия.
Лабораторные показатели: редко (менее 1%) - гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.
Аллергические реакции: редко (менее 1%) - кожная сыпь, крапивница.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Пипекурония бромид
Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок.
Лечение: ИВЛ, для устранения миорелаксирующего эффекта - ингибиторы холинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин, галантамин) в сочетании с м-холиноблокаторами (атропин); симптоматическая терапия.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Пипекурония бромид
Применяют только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, оксигенотерапии.
Необходим тщательный контроль за жизненно важными функциями во время операции и в раннем послеоперационном периоде.
При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с ЛС, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного.
Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах.
Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта.
Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КОС и устранить дегидратацию.
Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли Mg2+ (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.
Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Терапевтический эффект у грудных детей от 3 до 12 мес практически не отличается от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуронию бромиду, и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).
В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Пипекурония бромид
Средства для ингаляционной (галотан, метоксифлуран, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир) и в/в общей анестезии (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, колистин, линкомицин, полимексин), цитратные антикоагулянты, имидазол и метронидазол, противогрибковые ЛС (амфотерицин В), диуретики, минералокортикоиды и ГКС, буметанид, ингибиторы карбоангидразы, кортикотропин, этакриновая кислота, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, альфа-адреноблокаторы, БМКК, препаты Mg2+, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин при в/в применении усиливают и/или удлиняют действие.
Препараты, снижающие концентрацию K+ в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).
Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантах. Недополяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-блокаторов).
При применении до хирургического вмешательства ГКС, антихолинэстеразных ЛС (неостигмина, пиридостигмина), эдрофониума, эпинефрина, теофиллина, KCl, NaCl, CaCl2 возможно ослабление эффекта.
Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).
Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Пипекурония бромид
Как без вмешательства врачей "спрыгнуть" с иглы???
| 1. | перекумарить.ящик таласа ...две пачки трамадола и две пачки сомнолу. три дня ломки и потом всё зависит от него. удачи!!!! |
| 2. | никак..для этого нужны опред. сеансы..мона домой конечно вызывать...это может просто плачевно кончится(если самому) |
| 3. | бады-гомеопатия-курс самолечения по детоксикации. |
| 4. | ПОМОЧЬ ДРУГУ ЭТО КОНЕЧНО СВЯТОЕ. НО ЕСЛИ ДРУГ НЕ ХОЧЕТ К ВРАЧУ ТО ПУСТЬ ПОПРОБУЕТ УЕХАТЬ В РЕБ ЦЕНТР. |
| 5. | Найди Ребцентр при церкви, отведи его туда. Если захочет изменить свою жизнь - там ему помогут как нигде лучше |
| 6. | не верь ни кому, ни какие лекарства и врачи не помогут - это развод , если захочет любую боль можно перетерпеть и на сухую люди слезают,надо место жительства поменять или уехать куда нибудь на несколько лет,увози его хоть в сибирь,хоть на северный полюс только чтоб у него желание было |
| 7. | нужно сменить место жительства,уехать подальше от своего круга общения,потому что пока "друзья("знакомые наркоманы) рядом ничего не получится |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Пипекурония бромид
- Дай флЫмастер, штобы пакрасить ногу.
- Зачем?
- В гости иду, носок износился до дырки.
|
|
|