Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Леводопа + [Бенсеразид]
Фармакологическое действие таблетки Леводопа + [Бенсеразид]
Противопаркинсоническое средство. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов. Бенсеразид - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30 сут. Капсулы ГСС - новая лекарственная форма, позволяющая быстро (за несколько часов) создать терапевтически эффективную концентрацию в плазме, без существенных колебаний.
Фармакокинетика таблетки Леводопа + [Бенсеразид]
Данные о фармакокинетике бенсеразида ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20-30% дозы, TCmax при пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. T1/2 - 3 ч. Выведение: почками, через кишечник - 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - допамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.
Режим дозирования таблетки Леводопа + [Бенсеразид]
Доза устанавливается индивидуально, с учетом клинической картины заболевания и тяжести состояния больного. На ранней стадии заболевания: 50 мг леводопы и 12.5 мг бенсеразида 3-4 раза в сутки, с постепенным повышением дозы (с промежутком в 1 мес) при хорошей переносимости. Оптимальный эффект достигается при применении в суточной дозе 300-800 мг леводопы и 75-200 мг бенсеразида. Поддерживающее лечение: 0.125 г (100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида) 3-6 раз в сутки.
Лечение проводится длительно.
Синдром "беспокойных ног": внутрь, з 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Максимальная доза - 500 мг/сут.
Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушением засыпания и сна: начальная доза - 62.5-125 мг, максимальная - 250 мг.
Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями в течение суток: суточная доза - 125 мг, максимальная - 500 мг/сут.
Синдром "беспокойных ног" у пациентов с ХПН, получающих диализ: 125 мг за 30 мин до диализа.
Для исключения нарастания симптомов синдрома "беспокойных ног" (раннее появление в течение дня, усиление тяжести и вовлечение др. частей тела) максимальная доза не должна превышать 500 мг. При нарастании клинической симптоматики следует уменьшить дозу леводопы или постепенно ее отменить, назначив др. терапию.
Противопоказания таблетки Леводопа + [Бенсеразид]
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени, почек (за исключением пациентов с синдромом "беспокойных ног", получающих диализ), психические заблолевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО или комбинации ингибиторов МАО-A и МАО-B, беременность, период лактации, возраст до 25 лет, женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции.
Показания к применению таблетки Леводопа + [Бенсеразид]
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС).
Синдром "беспокойных ног", в т.ч. идиопатический и у больных с ХПН, получающих диализ.
Побочное действие таблетки Леводопа + [Бенсеразид]
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.
Со стороны ССС: аритмия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы), повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения - самопроизвольные движения (хорея, атетоз), эпизоды "застывания", ослабление эффекта к концу действия дозы, феномен "включения-выключения", выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление симптомов синдрома "беспокойных ног", ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.
Прочие: фебрильная инфекция.
Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющей при стоянии.
Передозировка таблетки Леводопа + [Бенсеразид]
Симптомы: аритмия, спутанность сознания, бессонница, тошнота, рвота, патологические непроизвольные движения.
Лечение: симптоматическое (дыхательные аналептики, противоаритмические ЛС, нейролептики), контроль жизненно важных функций.
Особые указания таблетки Леводопа + [Бенсеразид]
Больным с открытоугольной глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.
Лечение проводят вплоть до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии (за исключением применения галотана).
Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы; резкая отмена может приводит к развитию злокачественного нейролептического синдрома.
Препарат может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы; возможна ложноположительная проба Кумбса.
В период лечения необходим контроль функции печени и почек, формулы периферической крови.
У больных с сахарным диабетом необходим частый контроль концентрации глюкозы в плазме крови и при необходимости коррекция дозы гипогликемических ЛС.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; при возникновении эпизодов сонливости, в т.ч. внезапной следует отказаться от вождения автомобиля и пр.
Взаимодействие таблетки Леводопа + [Бенсеразид]
Нейролептики, опиоидные анальгетики, гипотензивные ЛС, содержащие резерпин снижают действие препарата.
При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-A и МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. Комбинация ингибиторов МАО-A и МАО-В эквивалентна приему неселективного ингибитора МАО, что является противопоказанием.
Общая анестезия с галотаном - риск колебания АД, аритмии; прием препарата необходимо отменить за 12-48 ч до анестезии.
Леводопа усиливает действие симпатомиметиков (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, амфетамина).
Др. противопаркинсонические ЛС (антихолинергические ЛС, амантадин, агонисты дофамина) - усиление побочного действия.
Пища, богатая белками, может снижать абсорбцию леводопы в ЖКТ.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Леводопа + [Бенсеразид]
Подскажите, пожалуйста, как называется песня из сериала "Клиника" на МТВ? Которая в самом начале играет.
| 1. | lazlo bane - superman а вообще вот http://serial-scrubs.ru/index/0-17 |
| 2. | http://www.zaycev.net/pages/903/90354.sh... Lazlo Bane - Superman |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Леморан
|
| МНН: |
Леворфанол
|
| Дата регистрации: |
10.03.1971 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1977 |
|
| Название: |
Таксотер
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Леводопа + [Бенсеразид]
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|