Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Алпростан
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Алпростан
Аналог естественного PgE1, обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, способствует открытию коллатеральных сосудов. Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту МОК.
Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая адгезию/агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом.
Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток.
Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Алпростан
Алпростадил - эндогенный естественный продукт с коротким T1/2 (около 10 с). При в/в введении метаболизируется в легких (при однократном пассаже до 60-90%). В результате ферментного окисления образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PgE1, 15-кето-13,14-дигидро-PgE1 и 13,14-дигидро-PgE1 (PgE0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит PgE0 обладает сравнимым с PgE1 действием. PgE0 действует длительнее, его T1/2 составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Основные метаболиты выделяются почками - до 88% и с каловыми массами - 12%.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Алпростан
Острый и подострый инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда, тяжелая или нестабильная форма стенокардии, декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность (особое внимание следует уделять контролю нагрузки объема раствора-носителя), отек легких, выраженные нарушения ритма сердца, бронхообструктивный синдром (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности), инфильтративные изменения в легких, печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), повышенный риск возникновения кровотечения (язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.), гемодиализ, (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), сахарный диабет типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов (у пожилых больных). Сопутствующая терапия сосудорасширяющими или антикоагулянтными ЛС.
У новорожденных: брадипноэ, артериальная гипотензия, тахикардия или гипертермия.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Алпростан
При хронических облитерирующих заболеваниях артерий вводят в/а (с помощью устройства для инфузии) 10-20 мкг в течение 1-2 ч 1 раз в сутки. Если введение препарата осуществляется через установленный катетер, в/а инфузия проводится в течение 12 ч в дозе 0.1-0.6 нг/кг/мин (5-10 мкг).
В/в - по 40 мкг в течение 2 ч 2 раза в сутки (предварительно растворив содержимое ампулы в 50 мл 0.9% раствора NaCl) или по 50-200 мкг 1 раз в сутки (при более тяжелых состояниях - 50-100 мкг 2 раза в сутки). В качестве растворителя используют 200-500 мл 0.9% раствора NaCl, 5-10% раствора декстрозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность лечения в среднем - 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 нед. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 нед от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
При нарушении функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1.5 мг/л) в/в введение начинают с 20 мкг.
При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг. Для больных с почечной недостаточностью и СН максимальный объем вводимой жидкости - 50-100 мл/сут. Курс лечения - 4 нед.
При врожденных ductus-зависимых пороках новорожденных вводят непрерывно инфузионно через пупочный артериальный катетер (подведенный непосредственно к устью артериального протока) или одну из крупных вен с начальной скоростью 0.05-0.1 (до 0.4) мкг/кг/мин. После достижения терапевтического эффекта скорость инфузии снижают до минимальной поддерживающей - 0.01-0.02 мкг/кг/мин. При появлении выраженных побочных эффектов вводимую дозу необходимо снизить.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Алпростан
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
У новорожденных: угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко открытого артериального протока.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Алпростан
Облитерирующие заболевания артерий III-IV ст. (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями.
Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью "перемежающейся" хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации.
Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных ductus-зависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, трехстворчатого клапана, тетраде Фалло).
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Алпростан
Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, возможны диарея, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гипербилирубинемия.
Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, кардиалгия; редко - развитие или усугубление СН, нарушения сердечного ритма, AV блокада, острый отек легких.
Со стороны нервной системы: возможны головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, чувство недомогания.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном непрерывном введении (от 4 нед и более) - обратимый гиперостоз трубчатых костей.
Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, редко - увеличение титра C-реактивного белка.
Местные реакции: флебит (проксимальнее места внутривенного введения, до 40% больных).
Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.
У новорожденных: гипертермия, снижение АД, гиперемия кожных покровов, диарея, брадикардия, тахикардия, кожные высыпания, судороги, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), редко - диссеминированная внутрисосудистая коагулопатия. При длительном курсе лечения (в течение нескольких недель): гиперостоз в костях нижних конечностей.
Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая СН, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II ст., наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Алпростан
Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость; у новорожденных, кроме того: апноэ, брадикардия.
Лечение: замедление или прекращение инфузии, при появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных показана ИВЛ.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Алпростан
Приготовленный раствор рекомендуется использовать непосредственно после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре от 2 до 8 град.С.
Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за ССС и имеющие для этого соответствующее оборудование.
В период лечения необходим контроль АД, ЧСС, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии ЛС, влияющими на свертывающую систему). Пациенты с ИБС, почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости - контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или ЭхоКГ.
У новорожденных препарат следует применять под постоянным контролем АД, при наличии условий для проведения ИВЛ.
У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей инфузионная терапия является необходимой составной частью комплексного лечения. Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с определенной задержкой по окончании курса лечения.
Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.
Описание лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Алпростан
Белый или не совсем белый кристаллический порошок с температурой плавления 110-116 град.С.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Алпростан
Фармацевтически несовместим с др. растворами.
Усиливает эффект гипотензивных ЛС (в т.ч. вазодилататоров), а также антикоагулянтов и антиагрегантов.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Алпростан
почему когда болеешь гриппом нельзя аспирин?
| 1. | Печеночная энцефалопатия - вещь, конечно, страшная, но, по-моему, гораздо страшнее сидеть с температурой 40, парацетамолсодержащими препаратами несбиваемой (не знаю, на кого нибудь, может, и действует, мне парацетамол - как мертвому припарки), чем бояться 0,001-процентной вероятности развития синдрома Рэя... |
| 3. | В настоящее время ацетилсалициловая кислота не рекомендуется для использования с целью снижения температуры у детей, особенно при подозрении на вирусное заболевание. Известно, что использование аспирина у этой категории больных может стать причиной некроза печени и развития острой печеночной недостаточности. Данное осложнение известно под названием синдрома Рея (Рейе). На данный момент патогенетический механизм развития синдрома Рея неизвестен. З |
| 4. | Вам уже грамотно ответила Мария=Виктория, как жаропонижающее и болеутоляющее для детей лучше использовать Ибуклин или Парацетамол, это и эффективнее, и безопаснее... Источник: Техник-массажист, инструктор ЛФК |
| 5. | Наверное потому, что аспирин сбивает темпмратуру, которая свидетельствует о борьбе организма с гриппом. |
| 6. | Да ладно вам синдром Рэя. И аспирин можно и анальгин с демидролом. Все такие запуганные)) |
| 7. | Детям Аспирин не желателен, но иногда парацетамол не снижает температуру. Я своим детям иногда даю аспирин, в крайних случаях, помогает замечательно. А взрослым можно без ограничений. Кстати у Парацетамола и других НПВС, побочных эффектов гораздо больше, но об этом почему то умалчивают. Видимо фармацевтические компании очень хотят продать все это на нашем рынке. |
| 8. | Детям до 18 лет предлагаю весьма полезную, информативную статью «Что необходимо знать о грипе H1N1» по этим ссылкам: Часть 1 (http://blogs.mail.ru/mail/academyhf/2B76...) Часть 2 (http://blogs.mail.ru/mail/academyhf/10DB...) Она хоть объемная, но современная, подробная, НАУЧНАЯ, без той ерунды и лжи, который наполнен интернет в отношении свиного гриппа. Она поможет Вам понять многое и предпринять соответствующие меры. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Алпростан
- Пап, а пап - а куда самолетик летит?
- За янтарной кислотой с аспирином, наверное.
- Пап, а машинка что везет?
- Янтарную кислоту с анальгином, наверное.
- Пап, а пап, а что ты заладил - лекарства да папазол?
- Да похмелье у меня, доченька.
|
|
|