Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Куксациллин
Фармакологическое действие порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Куксациллин
Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Куксациллин
Абсорбция - быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг Cmax - 1.5-3 и 3.5-5 мкг/мл соответственно. TCmax после перорального приема - 1-2 ч. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.
Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины.
Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек концентрация в СМЖ - около 20% от уровня в плазме.
Связь с белками плазмы - 17%.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции - 80% и клубочковой фильтрации - 20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
T1/2 у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (КК менее или равен 15 мл/мин) T1/2 увеличивается до 8.5 ч.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
С осторожностью порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Куксациллин
Аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе), инфекционный мононуклеоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Куксациллин
Внутрь, до или после приема пищи, таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл). Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 0.75-1 г 3 раза в сутки.
Детям назначают в виде суспензии в дозе: в возрасте 5-10 лет - 0.25 г 3 раза в сутки; 2-5 лет - 0.125 г 3 раза в стуки; младше 2 лет - по 20 мг/кг/сут (разделенные на 3 приема), или по 25 мг/кг/сут (разделенные на 2 приема); при тяжелом течении инфекции - по 40 мг/кг/сут (разделенные на 3 приема) или по 45 мг/кг/сут (разделенные на 2 приема).
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.
Противопоказания порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Куксациллин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Показания к применению порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Куксациллин
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), абдоминальные инфекции (перитонит, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство) менингит, эндокардит (профилактика), сепсис.
Побочное действие порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Куксациллин
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические судороги.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидамикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Передозировка порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Куксациллин
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Особые указания порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Куксациллин
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные ЛС. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.
Взаимодействие порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Куксациллин
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Куксациллин
От какой болезни делают прививку в голову?
| 1. | При остром клещевом энцефалите, менингите вводят противоядие и антибиотики. Но не в голову, в спинной мозг (спинномозговую жидкость), а оттуда в голову поступает. |
| 2. | От имбицильности, прям в мозг! |
| 6. | От свободы. Вот откроется Сахасрара, тогда и... Разве можно высшему сознанию по улицам гулять? :-) |
| 7. | Контрольную? Контрольную прививку в голову делают при различных заболеваниях, часто даже не инфекционных |
| 8. | Не суетись... Тебе уже не поможет... |
| 9. | от надоедливости....БАЦ...и получил *прививку* по голове....у некоторых такой возникает иммунитет от этой *прививки*, что разом излечивает все мысли...человек живет и хихикает.... Источник: Привет! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Седалит
|
| МНН: |
Лития карбонат
|
| Дата регистрации: |
17.02.2000 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Куксациллин
- Я разлюблю тебя тогда, когда слепой художник нарисует звук падающего лепестка розы на хрустальный пол несуществующего замка!
- Короче, когда кончатся наркотики...
|
|
|