Лекарственная форма сироп
|
Описание лекарственной формы сироп Алопрол
Фармакологическое действие сироп Алопрол
Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.
Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени.
Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма.
Может вызывать снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие - снижает тонус и сократительную активность миометрия.
После приема внутрь непролонгированных лекформ начало эффекта - в течение 30 мин, максимум - 2 ч при приеме сиропа и 2-3 ч при приеме таблеток, продолжительность - 4-6 ч для раствора. Пролонгированные формы препарата за счет постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12-14 ч.
Фармакокинетика сироп Алопрол
При приеме внутрь абсорбция - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. После однократного приема внутрь 4 мг сиропа или таблеток Cmax - 18 нг/мл; после приема внутрь таблеток в дозе 2 мг каждые 6 ч Cmax - 6.7 нг/м; после приема внутрь таблеток в дозе 4 мг каждые 6 ч Cmax - 14.8 нг/мл; после приема внутрь пролонгированных лекформ в дозе 4 мг каждые 12 ч Cmax - 6.5 нг/мл. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-0-сульфата эфира. T1/2 - 3.8-6 ч.
Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).
С осторожностью сироп Алопрол
Тахиаритмия, тяжелая ХСН, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, тахиаритмия, феохромоцитома, беременность, период лактации, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, сахарный диабет, эпилепсия, судороги, стеноз ЖКТ (в т.ч. пилородуоденальный).
Режим дозирования сироп Алопрол
Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет - 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 8 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 32 мг. Детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза - 24 мг/сут; 2-6 лет - 1-2 мг (0.1 мг/кг) 3-4 раза в сутки.
Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет - по 4-8 мг каждые 12 ч; максимальная доза - 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч); детям 6-12 лет 4 мг каждые 12 ч, максимальная доза - 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч). Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.
Внутривенно - при тяжелом бронхоспазме в/в болюсно в течение 2-5 мин по 0.25 мг (4 мкг/кг) при необходимости каждые через 15 мин или инфузионно, по 0.005 мг/мин с увеличением дозы при необходимости через 15-30 мин интервалы до 0.01-0.02 мг/мин. Для приготовления раствора для в/в введения необходимой концентрации 0.01 мг/мл 5 мг раствора сальбутамола разбавляют 500 мл растворителя (воды для инъекций, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы).
В качестве токолитического средства - в/в капельно, 2.5-5 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Скорость в/в капельного введения (20-40 кап/мин) зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120/мин). Далее проводится пероральная поддерживающая терапия - по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс лечения - 14 дней.
Противопоказания сироп Алопрол
Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), период лактации, детский возраст (младше 6 лет - для таблеток, младше 2 лет - для раствора для приема внутрь и сиропа).
Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно) - инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).
Показания к применению сироп Алопрол
Внутрь - бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная - пролонгированные формы) - профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).
Парентерально - бронхоспастический синдром (купирование).
Парентерально (с последующим переходом на прием внутрь): угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания); операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).
Побочное действие сироп Алопрол
Часто - сердцебиение, тахикардия (при беременности - у матери и плода), головная боль, тремор, нервное напряжение;
менее часто - головокружение, бессонница, мышечные судороги, тошнота, рвота, потливость;
редко - аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, аритмия, боль в груди, гипокалиемия, психоневрологические нарушения (в т.ч. психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, галлюцинации, суицидальные попытки, шизофреноподобные расстройства, задержка мочи.
Передозировка сироп Алопрол
Симптомы острого отравления: стенокардия, тахикардия (с ЧСС до 200 ударов в минуту), сердцебиение, аритмия, головокружение, сухость во рту, усталость, головная боль, гипергликемия (сменяющая гипогликемию), снижение или повышение АД, гипокалиемия, бессонница, недомогание, тошнота, нервное напряжение, судороги, тремор.
Лечение: симптоматическое, при передозировке таблетированных форм препарата - промывание желудка, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).
Особые указания сироп Алопрол
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить соблюдать осторожность (неизвестно, проникает ли сальбутамол в грудное молоко).
Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности сальбутамола не проведено. В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа.
Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку он может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, острую НК и отек легких.
Взаимодействие сироп Алопрол
Усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию у больных с тиреотоксикозом и вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.
Однократное применение сальбутамола снижает концентрацию дигоксина на 16-22% на фоне 10-дневной терапии последним (клинического значения не имеет, следует осуществлять мониторинг концентрации дигоксина в крови).
Вероятное увеличение ЧСС и АД на фоне приема сальбутамола может обусловливать необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.
Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола на ССС.
Несовместим (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адореноблокаторов).
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Алопрол
Объясните, как и на что действуют таблетки "Анальгин"?(подробности ВН)
| 1. | Сначала скажу , что препарат АНАЛЬГИН запрещён и снят с производства в большинстве стран мира из-за его выраженных побочных действий на печень и систему кроветворения . А , действие его , как и у всех препаратов этой группы , которые называются - нестероидные противоспалительные препараты , заключается в подавлении синтеза , т.н. "медиаторов" воспалительного процесса , которые и вызывают ту клинику , которая нас и беспокоит , независимо от локали |
| 2. | Болеутоляющее и жаропонижающее |
| 3. | а боль чем ты ощущаешь думаешь?в зубах тоже нервы |
| 4. | Лучше не пей, Долго из организма выход идет! |
| 7. | АНАЛЬГИН ( Analginum ) применяют при болях различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматизме, хорее. Назначают анальгин внутрь, внутримышечно или внутривенно. |
| 8. | не знаю... после его применения мне ещё ни разу лучше не стало, а соответственно, не могу знать, на какие органы или какие рецепторы он в моём организме влияет... Источник: Мой Гениальный Мозг |
| 9. | Вообще анальгин обезбаливает почти всё,но увлекаться не советую, на сердце влияет. |
| 10. | Обезболивуеше,снимают воспаление. |
| 11. | Ob6ee boleutolyayu6ee, no ploho rastvorimoe-osadok v po4ki. |
| 12. | Анальгин действует на проведение болевых импульсов из органов и повышает порог болевой чувствительности (т.е. болевым импульсам труднее "попасть" в центры боли) в центральной нервной системе, а именно в таламических ядрах. Кроме этого, имеется у него жаропонижающий и противовоспалительный эффекты, но там другой механизм. |
| 13. | говорят что очень сильно влияет на сердце |
| 15. | а зачем тебе? раз ты такая умная и интересуешься такими тонкостями, то думаю что фраза типа: блокирует передачу нервных импульсов на определённом участке и т. д. мы медики такой ...й не занимаемся это только непрофи могут всякую ерунду зубрить чтобы потом умничать в кабинете доктора. |
| 16. | очень сильно влияет на печень и сердце |
| 17. | Если анальгином злоупотреблять, можно посадить печень и сердце. |
| 18. | Действует на организм в целом как обезболивающее....немного снижает температуру, ну и конечно же неплохо бъет по печени |
| 19. | Анальгин это же обезболивающее же |
| 20. | Временно обезбаливает и долговременно действует на сердце. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Лептоцид
|
| МНН: |
Циперметрин
|
| Дата регистрации: |
01.08.2000 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
11.10.2005 |
|
| Название: |
Трамал
|
| МНН: |
Трамадол
|
| Дата регистрации: |
21.06.1999 |
| Производитель: |
Зорка Фарма |
| Страна: |
Югославия |
| Дата аннуляции: |
18.09.2004 |
|
Анектод в тему
Алопрол
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|