Лекарственная форма раствор для инъекций
|
Описание лекарственной формы раствор для инъекций Клозапин
Фармакологическое действие раствор для инъекций Клозапин
Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических ЛС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Фармакокинетика раствор для инъекций Клозапин
Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность - 27-60%. Cmax в крови определяется через 2.5 ч (1-6 ч), стабильные Css - через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы - 95%. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).
Метаболизируется в печени ферментной системой CYP1A2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся почками (50%) и с желчью (35%). T1/2 подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг - 8 ч (4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки - 12 ч (4-66 ч).
С осторожностью раствор для инъекций Клозапин
Декомпенсированные заболевания ССС, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.
Режим дозирования раствор для инъекций Клозапин
Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых - 50-200 мг, начальная суточная доза - 150-300 мг, средняя суточная доза - 200-400 мг. Высшая суточная доза - 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, ХСН, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет - 5-10 мг, 8-15 лет - 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет - 15-30 мг, 8-15 лет - 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей - 100 мг.
Противопоказания раствор для инъекций Клозапин
Гиперчувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).
Показания к применению раствор для инъекций Клозапин
Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.
Побочное действие раствор для инъекций Клозапин
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко - экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны ССС: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже - повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Прочие: повышенное потоотделение.
Передозировка раствор для инъекций Клозапин
Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и ССС, контроль электролитного баланса и КОС; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.
Особые указания раствор для инъекций Клозапин
При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.
Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина.
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.
Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание раствор для инъекций Клозапин
Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле
Взаимодействие раствор для инъекций Клозапин
Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола.
Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.
Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Клозапин
По каким критериям вы оцениваете человека, скоторым встречаетесь в первый раз?
| 1. | на одежду и на его речь |
| 2. | На чувство юмора....искренность в общении... куда смотрят его глаза... на одежду смотрю не всегда....скорее обращаю внимание на опрятный внешний вид... чтоб не выглядел как бомж, а то это очень отталкивает.... |
| 5. | По тому как и о чем он говорит |
| 6. | Я например могу не смотреть на глаза и одежду. Достаточно услышать пару фраз. |
| 7. | критерий: нравится - не нравится. |
| 8. | внешний вид не интересует совсем,а только,если собеседник приятный и умный |
| 9. | Внешность,правильно ли он разговаривает,умеет ли шутить и поддержать любую тему,котрую я предложу) |
| 10. | В глазах можно прочесть все ,даже возраст, |
| 11. | внешние данные, выражение лица,и... одежка |
| 12. | На сколько он может быть приветлив, умеет ли он к себе расположить и естественно его внешний вид. |
| 13. | Не знаю... по-моему это происходит как-то инттуитивно! Ну, конечно, еесли есть возможность, то слушаю как и что он говорит. Для меня это очень важно. Конечно, если с этим челоком вы общались по Интернету, а потом встречаетесь... тут другое дело... все равно представление какое-то есть... А вообще, я бы обратила внимание на лицо при встрече... на улыбку... =) |
| 14. | больше надо обращять внимание на глаза-окулист зубы-стаматолог лицо,фигуру-пласт. хирург и тд. и тп. Источник: кому что надо увидеть |
| 15. | Не принципиально. Человека узнаешь не сразу, потому первое впечатление лучше проигнорировать. |
| 16. | В любом случае обращаю внимание на культуру речи, мимику, глаза, а также если это мужчина, то смотрю на обувь (аккуратность), часы (достаток), уровень "выбритости" (отношение к себе, а значит к окружающим) если это женщина, то смотрю на маникюр (характер), бюжетерию (достаток), обувь (отношение к себе) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Метициллин
|
| МНН: |
Метициллин
|
| Дата регистрации: |
31.01.1967 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1987 |
|
| Название: |
Эвиста
|
| МНН: |
Ралоксифен
|
| Дата регистрации: |
19.08.1998 |
| Производитель: |
Эли Лилли |
| Страна: |
Великобритания |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
Анектод в тему
Клозапин
- Дай флЫмастер, штобы пакрасить ногу.
- Зачем?
- В гости иду, носок износился до дырки.
|
|
|