Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы Клавигренин
Фармакологическое действие Клавигренин
Альфа1- и альфа2-адреноблокатор. Снижает тонус артерий, оказывает непосредственное тонизирующее влияние на периферические вены. Обладает антисеротониновым, альфа-адренореноблокирующим действием. Возбуждает 5-HT2A и 5-HT1D рецепторы, расположенные во внутричерепных кровеносных сосудах головного мозга и твердой мозговой оболочке, вызывает селективное сужение наружной и внутренней сонных артерий. Уменьшает фонофобию и фотофобию. Несколько повышает тонус вен.
По сравнению с эрготамином дигидроэрготамин оказывает более сильное альфа-адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное воздействием на 5-HT2A рецепторы.
После в/м введения эффект проявляется через 15-30 мин и продолжается 3-4 ч.
Фармакокинетика Клавигренин
При интраназальном, в/м и п/к введении быстро всасывается. Биодоступность - 40% (активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень); при приеме внутрь биодоступность снижена. Связь с белками плазмы - 90%. TCmax зависит от способа введения препарата: при в/м, в/в и п/к введении составляет соответственно - 30 мин, 3 мин, 15-45 мин. Кажущийся объем распределения при Css - 800 л. Общий клиренс - 1.5 л/мин. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, главный из которых - 8-гидроксидигидроэрготамин обладает фармакологической активностью. T1/2 при интраназальном введении - 10 ч. Выводится преимущественно через кишечник в виде метаболитов, почками - 5-10% (при этом незначительные количества в виде неизмененного дигидроэрготамина). Проникает через плацентарный барьер. Выводится из организма в процессе диализа.
С осторожностью Клавигренин
Облитерирующие заболевания артерий.
Режим дозирования Клавигренин
В/м или п/к, при мигрени рекомендуемая доза - 1-3 мг. Интервал между введениями - 30-60 мин. Для более быстрого достижения эффекта - в/в, максимальная доза - 1 мг. Общая недельная доза не должна превышать 6 мг.
Внутрь, для предотвращения мигрени (интермиттирующая терапия) - 2.5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза - 10 мг.
При варикозном расширении вен - 15 мг/сут за 3 приема.
Интраназально: подготовленный спрей рассчитан на 8 впрыскиваний, каждое содержит 0.5 мг дигидроэрготамина мезилата в 0.125 мл раствора. При первых признаках приступа мигрени в каждый носовой ход вводят по 0.5 мг (одно впрыскивание). Дополнительная доза - не ранее чем через 15 мин (0.5 мг в один или оба носовых хода). Максимальная доза для купирования приступа - 2 мг. Интервал между приемами - не менее 8 ч. Максимальная суточная доза - 4 мг. Максимальная недельная доза - 12 мг.
Противопоказания Клавигренин
Гиперчувствительность, ИБС, стенокардия, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, шок, артериальная гипертензия, сепсис, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, подростковый возраст (до 16 лет).
Показания к применению Клавигренин
Парентерально, внутрь - мигрень, варикозное расширение вен нижних конечностей, нарушения вегетативной регуляции с преобладанием тонуса адренергической системы, ортостатическая гипотензия, атония кишечника, вегетативная лабильность (на фоне ЛС).
Интраназально - мигрень (острый приступ с аурой или без).
Побочное действие Клавигренин
Тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, аритмии, стенокардия.
При длительном применении - слабость, спутанность сознания, редкие судороги. Ринит, тошнота, рвота, аллергические реакции, "приливы" крови к коже лица, заложенность носа; парестезии пальцев кистей и стоп, боль в конечностях, тремор, кардиалгии, тахикардия, спазм сосудов.
Передозировка Клавигренин
Симптомы: при повышенной чувствительности к эрготаминовым ЛС симптомы эрготизма - загрудинные боли, угнетение дыхания, миастения, сонливость, спутанность сознания, головокружение, тахикардия, парестезии пальцев рук и ног, тошнота, рвота, не связанные с мигренью, делирий, судороги, коматозное состояние.
Лечение: при сосудистом спазме - в/в нитропруссид натрия, фентоламин или дигидралазин, местное применение тепла. В случае возникновения коронарного спазма - нитроглицерин.
Особые указания Клавигренин
При интраназальном применении используется только для купирования приступов мигрени, но не их профилактики.
Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).
Взаимодействие Клавигренин
Повышает токсичность резерпина. Макролидные антибиотики (олеандомицин, эритромицин, джозамицин), доксициклин, тетрациклин, допамин, нитроглицерин, вазодилататоры, альфа-адреноблокаторы, бета-адреностимуляторы усиливают действие; альфа-адреностимуляторы, клонидин, вазопрессин - ослабляют.
Сосудосуживающие ЛС (эрготамин, суматриптан, никотин) повышают вероятность спазма сосудов.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Клавигренин
Кто-нибудь читал Артура Хейли "Отель"?
| 1. | "Отель" прочитала в свое время с удовольствием. "Аэропопрт" - хм, думаю, что-то уж больно все похоже, ну ладно, тоже неплохо. Но дело в том, что у меня шеститомник, и я была в декрете....Короче, это жанр - "романы о менеджементе". Все они абсолютно одинаковы, одинаковые персонажи, одинаково развитие сюжета - меняется только сфера бизнеса (отельный бизнес, авиация, банковское дело, энергетика, автопром, фармацевтика). Получается в итоге что-то вро |
| 2. | у Хейли что ни книга, то шедевр..классная книга..почитай, не пожалеешь..а еще "Колеса", "Аэропорт"и др. |
| 3. | "Аэропорт" интереснее, хотя это сугубо мое мнение, могу ошибаться, вкусы у людей разные! |
| 4. | Отличное чтение! Если читала "Банк",или "Аэропорт" то ведь и так ясно.Эта вещь достойна автора! Фильм "Отель",(гдн лифт оборвался) снят по этому произведению! |
| 5. | Замечательная книга, читала с удовольствием!но мне еще больше понравилась другае его вещь - "Вечерние новости" |
| 6. | Неплохая книга, хотя по мне "Колеса" подинамичнее будут |
| 7. | Хуже, чем "Аэропорт" , "Банк" или "Колеса". Автор нашел удачную схему -- и лупит по ней. Так "Служба новостей" -- это уже полный отстой. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Клавигренин
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|